甲磺酸左氧氟沙星
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甲磺酸左氧氟沙星（Levofloxacin Mesylate and Sodium Chloride Injection），適用于敏感菌所致的呼吸、消化、泌尿、生殖系統(tǒng)、皮膚軟組織及外科、耳鼻喉科、眼科、口腔科的各種急、慢性細(xì)菌感染，包括 ： 呼吸道感染 ：急性化膿性扁桃體炎，咽喉炎、化膿性唾液腺炎，肺炎、慢阻肺并急性肺部感染、急慢性支氣管炎。 泌尿系感染 ：急性腎盂腎炎，急性膀胱炎，淋菌及非淋菌性尿道炎，淋病，急性前列腺炎，慢性泌尿系感染急性發(fā)作，盆腔炎，附睪炎。 生殖系感染 ：子宮頸炎，子宮附件炎，子宮內(nèi)膜炎，前庭大腺炎。 消化系統(tǒng)感染 ：急性細(xì)菌性痢疾、腸炎、傷寒、霍亂、膽囊炎、膽管炎。 外科感染 ：肛周膿腫、乳腺炎、外傷、燙傷、手術(shù)傷口等表淺性繼發(fā)感染。 耳鼻喉科感染 ：外耳道炎、化膿性中耳炎、急性副鼻竇炎。 眼科感染 ：眼睫炎、麥粒腫、瞼板腺炎、角膜潰瘍。 口腔科感染 ：牙周組織炎、牙冠周圍炎、頜炎。 皮膚及其他組織感染 ：毛囊炎、丹毒、蜂窩組織炎，化膿性甲周炎，淋巴管（結(jié)）炎、汗腺炎、瘡疽、皮下膿腫、簇集性痤瘡、感染性粉瘤，瘡，癤腫癥。
本藥品被歸類到咽喉炎等藥品分類。
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甲磺酸左氧氟沙星的副作用（不良反應(yīng)）
1 胃腸道反應(yīng)：腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
2 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3 過敏反應(yīng)： 皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。光敏反應(yīng)較少見。
4 偶可發(fā)生：
(1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。
(3)靜脈炎。
(4)結(jié)晶尿，多見于高劑量應(yīng)用時。
(5)關(guān)節(jié)疼痛。
5 少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低，多屬輕度，并呈一過性。 上述不良反應(yīng)均較輕微，總不良反應(yīng)發(fā)生率為2.7-5.2%，停藥后即可消失。
甲磺酸左氧氟沙星禁忌癥
對氧氟沙星有過敏史者，孕婦及哺乳期婦女，16歲以下患者禁用。癲癇患者不宜使用。 有喹諾酮藥物過敏者 ；高齡患者 ；嚴(yán)重腎功能異常者 ；中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者慎用。
服用甲磺酸左氧氟沙星須注意的事項
1 由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本，參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。
2 本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
3 腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。
4 應(yīng)用本品時應(yīng)避免過度暴露于陽光，如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。
5 肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用，并調(diào)整劑量。
6 原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用，有指征時需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。
7 偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，如有上述癥狀發(fā)生，須立即停藥，直至癥狀消失。
孕婦及哺乳期婦女用藥： 動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進(jìn)行的研究尚無明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動物關(guān)節(jié)病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應(yīng)用本品時應(yīng)暫停哺乳。
兒童用藥： 本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數(shù)種幼齡動物時，可致關(guān)節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。
老年患者用藥： 老年患者常有腎功能減退，因本品部分經(jīng)腎排出，需減量應(yīng)用。
甲磺酸左氧氟沙星的用法用量
注意：不同企業(yè)生產(chǎn)的同種藥品可由于包裝規(guī)格的不同有不同的用藥量。本文用法用量只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
注射劑 成人一次200-400 mg，一日1-2次靜脈滴注，可根據(jù)感染的種類及癥狀適當(dāng)增減，每日最大劑量為600 mg，分2次靜滴。
甲磺酸左氧氟沙星藥物相作用
1 尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
2 喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競爭性抑制，導(dǎo)致茶堿類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2?)延長，血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶堿的代謝雖影響較小，但合用時仍應(yīng)測定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。
3 本品與環(huán)孢素合用，可使環(huán)孢素的血藥濃度升高，必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度，并調(diào)整劑量。
4 本品與抗凝藥華法林合用時雖對后者的抗凝作用增強(qiáng)較小，但合用時也應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者的凝血酶原時間。
5 丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
6 本品可干擾咖啡因的代謝，從而導(dǎo)致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。
7 含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少本品的口服吸收，不宜合用。
8 本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時，偶有抽搐發(fā)生，因此不宜與芬布芬合用。
甲磺酸左氧氟沙星成分或處方
本品為甲磺酸左氧氟沙星的滅菌水溶液，含甲磺酸左氧氟沙星按左氧氟沙星
分子式：C18H20FN3O4.CH4O3S.H2O
甲磺酸左氧氟沙星藥理作用
藥效學(xué) 本品為新一代喹諾酮類合成抗菌藥，對包括厭氧菌在內(nèi)的革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌，都顯示出廣泛的抗菌活性。 本品主要作用于細(xì)菌的脫氧核糖核酸（DNA）旋轉(zhuǎn)酶，這是一種部分異構(gòu)酶，共有4個亞單位。本品作用于A亞單位，干擾DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和重組，從而影響DNA的合成，導(dǎo)致細(xì)菌死亡。動物試驗表明，本品對實驗性感染病態(tài)小鼠有優(yōu)良的治療作用。半數(shù)有效劑量（ED50）僅為氧氟沙星1/2，表明本品為高效殺菌劑。本品的耐藥機(jī)制主要由于細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶A或B亞單位結(jié)構(gòu)改變，以及細(xì)胞壁對藥物通透性降低導(dǎo)致對本品耐藥。本品與本類藥物之間存在交叉耐藥性，但與其他抗生素無交叉耐藥。 藥動學(xué) 注射與口服給藥的藥代動力學(xué)相近，注射給藥吸收快，同等劑量下，注射給藥達(dá)峰濃度高于口服給藥，因此更適合于中、重度感染的治療。本品口服吸收良好，食物對其影響不大，最高血藥濃度與血藥濃度－時間曲線下面積的增加均顯示與劑量有明確的相關(guān)性。進(jìn)食后服用同空腹服用比較，最高血藥濃度略低，達(dá)峰時間略長，但尿中的回收都無改變。和食物同服不會導(dǎo)致藥物利用度減少。 本品有良好的體液、組織分布性，在痰液、唾液、扁桃體、前列腺、前列腺液、子宮內(nèi)膜、輸卵管、皮膚、膽汁、膽囊、耳分泌物、上頜竇粘膜、房水、淚液、牙齦等組織、體液中均有較高濃度分布。本品主要通過腎臟排泄，大部分以原形由尿中排出。一次性口服本品0.1 g、0.2 g、0.3 g后，尿中24小時累積排泄率均在65%以上。一次性靜脈滴注0.2 g后，尿中24小時累積排泄率在60%以上。 微生物學(xué) 體外抗菌實驗結(jié)果表明 ：本品不僅對葡萄球菌屬、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、腸球菌等革蘭氏陽性菌，以及對大腸埃希氏菌、克雷伯氏菌屬、變形桿菌屬、沙雷氏菌屬、腸桿菌屬、沙門氏菌屬、志賀氏菌屬、摩根氏菌屬、費(fèi)勞地枸櫞酸桿菌、銅綠甲單孢菌、弧菌科細(xì)菌、流感嗜血桿菌等革蘭氏陰性菌顯示很強(qiáng)的抑菌及殺菌作用，而且對厭氧菌的消化性鏈球菌及淋球菌、支原體、衣原體亦有良好的抑菌、殺菌作用。 甲磺酸左氧氟沙星的化學(xué)名為(s)-(-)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶駢［1，2，3-de］ ［1，4］ -苯駢噁嗪-6-羧酸甲磺酸鹽一水合物。分子式為C18H20FN3O4。分子量為675.49。甲磺酸左氧氟沙星為類白色至微黃色的結(jié)晶性粉末，無臭，味苦。在水、醋酸、鹽酸或氫氧化鈉中易溶，在甲醇、乙醇中微溶，在丙醇或氯仿中極微溶，在二氯甲烷中幾乎不溶。 本藥片劑為白色薄膜衣片，并刻有“雙鶴”和“LFX”標(biāo)記。注射液為淡黃綠色的澄明液體。
甲磺酸左氧氟沙星貯藏方法
避光、密閉保存。有效期2年。
市場上的甲磺酸左氧氟沙星
- 甲磺酸左氧氟沙星
- 生產(chǎn)企業(yè)：北京雙鶴藥業(yè)股份有限公司
- 批準(zhǔn)字號：國藥準(zhǔn)字H20070150
- 包裝規(guī)格：100 mL:0.2g
參看
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- 乳酸左氧氟沙星分散片
- 乳酸左氧氟沙星膠
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- 治療咽喉炎的藥品列表
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