螺旋霉素
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螺旋霉素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)
螺旋霉素(SPM)是十六元大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,其乙酰化后的衍生物-乙酰螺旋霉素,具有組織濃度高、毒性低、體內(nèi)療效長(zhǎng)等特點(diǎn),對(duì)急性乳腺炎、淋巴結(jié)炎和牙周炎等都有很好的療效。Omura等用同位素實(shí)驗(yàn)研究證明SPM的內(nèi)酯環(huán)是由5分子乙酸、1分子丙酸、1分子丁酸和1分子未知前體(二碳單位)組成的。內(nèi)酯環(huán)的生物合成是從一分子的丙酰輔酶A開(kāi)始的,依次接上2-甲基丙二酰輔酶A分子。三碳化合物不僅對(duì)SPM的生物合成起前體的作用,而且對(duì)合成丙酰輔酶A羧化酶起誘導(dǎo)作用。其分子中的三個(gè)碳霉糖來(lái)源于完整的葡萄糖分子,碳霉糖上的N-甲基和C-甲基來(lái)源于蛋氨酸,而N-甲基上的氮原子來(lái)源尚未完全闡明?! ?/p>
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作用與用途
本品為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,抗菌譜與紅霉素相似,主要對(duì)革蘭陽(yáng)性菌及一些革蘭陰性菌、立克次體及大型病毒等有作用,如鏈球菌,腦膜炎球菌、百日咳桿菌、肺炎支原體、白喉桿菌、沙眼衣原體、鉤端螺旋體及梭狀芽胞桿菌等。對(duì)青霉素、鏈霉素、四環(huán)素及氯霉素耐藥細(xì)菌,本品作用強(qiáng)。臨床主要用于各種敏感菌所致的感染,如上呼吸道感染,尿路感染、腦膜炎、乳腺炎、骨髓炎、猩紅熱、中耳炎、頰口部感染及鼻竇炎等。
本品具有強(qiáng)大的體內(nèi)抗菌作用和抗菌后效應(yīng)(PAE),能夠增強(qiáng)吞噬細(xì)胞的吞噬作用,乙酰螺旋霉素(Acetylspiramycin)是含有16元大環(huán)內(nèi)酯環(huán)的具有抗菌作用的抗生素,其療效肯定,無(wú)嚴(yán)重不良反應(yīng),常用作需氧革蘭陽(yáng)性菌和厭氧球菌等感染的首選藥,以及對(duì)β-內(nèi)酰胺類抗生素過(guò)敏者的替代品?! ?/p>
劑量與用法
口服,成人6片(75萬(wàn)U/片)/日,分~3次服用。兒童,每日片(75萬(wàn)U/片)/10kg(每日片/kg),分2次服用。
副作用及注意事項(xiàng)
2 藥物過(guò)敏罕見(jiàn),一旦發(fā)現(xiàn)即停止用藥。
3 哺乳期產(chǎn)婦忌用。
參看
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