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泰利霉素

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泰利霉素半合成大環(huán)內(nèi)酷一林可酞胺一鏈陽菌素B (MLSB)家族中的第一個(gè)抗菌藥物,屬酮內(nèi)酯類抗生素,具有廣譜抗菌活性、較低的選擇性耐藥性和與其他酮類抗生素的交叉耐藥性。在目前社區(qū)獲得性呼吸道致病菌對(duì)β-內(nèi)酰胺類、大多數(shù)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素耐藥性日益增多的情況下,泰利霉素的應(yīng)用開辟了一個(gè)的、重要的治療途徑。藥理作用:泰利霉素作用機(jī)制與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素相似,主要是通過直接與細(xì)菌核糖體的50S亞基結(jié)合,抑制蛋白質(zhì)的合成,并阻抑其翻譯和裝配。泰利霉素與大環(huán)內(nèi)醋類抗生素均可與23s核糖體RNA的Ⅱ和V結(jié)構(gòu)區(qū)的核苷酸結(jié)合,但最大區(qū)別在于泰利霉素對(duì)野生型核糖休的結(jié)合力較紅霉素克拉霉素分別強(qiáng)約10倍和6倍。臨床主要用于治療呼吸道感染,包括社區(qū)獲得性肺炎(CAP),慢性支氣管炎急性加劇(AECB),急性上頜竇炎(AMS) ,咽炎扁桃體炎

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