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卡那霉素

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卡那霉素(Kanameisu),商品名康絲菌素。本品適用于治療大腸桿菌、變形桿菌屬(吲哚陽(yáng)性與吲哚陰性)、產(chǎn)氣桿菌、肺炎桿菌、粘質(zhì)沙雷菌、不動(dòng)桿菌屬和葡萄球菌屬所致嚴(yán)重感染

本藥品被歸類到抗菌消炎藥等藥品分類。

目錄

卡那霉素的副作用(不良反應(yīng))

發(fā)生率較高者有聽(tīng)力減退耳鳴或耳部飽滿感(耳毒性),血尿、排尿次數(shù)減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴(腎毒性)、步履不穩(wěn)、眩暈(耳毒性、影響前庭)、惡心嘔吐(耳毒性、影響前庭、腎毒性)。發(fā)生率較少者有呼吸困難、嗜睡或軟弱(神經(jīng)肌肉阻滯,腎毒性)。 停藥后發(fā)生聽(tīng)力減退、耳鳴或耳部飽滿感,提示可能耳毒性并需引起注意。 可有聽(tīng)力及腎損害.可引起胃腸道反應(yīng):惡心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉.偶有過(guò)敏反應(yīng),皮疹,藥熱等.嚴(yán)重者可有休克死亡.也可有神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,心肌抑制,呼吸衰竭等. [過(guò)敏反應(yīng)]藥熱和皮疹并不常見(jiàn),其發(fā)生率在1%~3%之間;但嗜酸粒細(xì)胞增多癥則相當(dāng)多見(jiàn),可達(dá)10%,尤其當(dāng)療程超過(guò)1周時(shí)。過(guò)敏性休克偶有所見(jiàn),國(guó)內(nèi)曾報(bào)道1例因潰瘍病穿孔注射卡那霉素引起過(guò)敏性休克,經(jīng)搶救恢復(fù),改用慶大霉素無(wú)不良反應(yīng)。 [神經(jīng)系統(tǒng)]本品應(yīng)用中最重要的不良反應(yīng)為影響耳蝸神經(jīng),患者高頻聽(tīng)力首先受損害,以后聽(tīng)力減退逐漸發(fā)展至耳聾。耳鳴和耳部飽和感為早期而重要的第8腦神經(jīng)損害的先兆征候。聽(tīng)力減退大多在療程中發(fā)生并繼續(xù)進(jìn)展,但停藥后仍可能發(fā)生,特別在原有腎功能減退者??敲顾匾鸬穆?tīng)力減退大多為雙側(cè)性,停藥后部分患者癥狀可能逐漸減輕。易誘發(fā)耳毒性的有關(guān)因素有:
①原有腎功能減退者;
血藥濃度較長(zhǎng)時(shí)間持續(xù)在30μg/ml以上;
③療程較長(zhǎng)??偭坎怀^(guò)15g時(shí)一般不至發(fā)生耳毒性癥狀,每日肌注1g,連續(xù)30~150天,發(fā)生聽(tīng)力損害者可高達(dá)40%;
④年老患者;
⑤過(guò)去曾患中耳炎或原有聽(tīng)力減退;
⑥過(guò)去曾用過(guò)氨基糖甙類等耳毒性藥物或同時(shí)合用強(qiáng)力利尿劑及其他耳毒性藥。據(jù)統(tǒng)計(jì):采用卡那霉素治療時(shí)臨床耳毒性的發(fā)生率約5%。 新生兒早產(chǎn)兒中應(yīng)用卡那霉素后發(fā)生耳毒性者較少,據(jù)報(bào)道成人常用量(15mg/kg/天)在兒童中常不能達(dá)到有效血濃度,因而主張小兒的用量應(yīng)增加為每次10mg/kg,每8小時(shí)肌注一次。雖然如此,卡那霉素在小兒中仍應(yīng)慎用。 本品引起的耳蝸神經(jīng)損害停藥后仍可繼續(xù)發(fā)展,卡那霉素的耳毒性較鏈霉素、慶大霉素等為大,但低于新霉素。本品在療程中引起前庭系損害者并不多見(jiàn)。 本品與鏈霉素、新霉素相同,也可阻滯神經(jīng)肌肉接頭而引起呼吸抑制,在乙醚麻醉下于腹腔內(nèi)給藥較易發(fā)生,肌注或靜注后亦有發(fā)生者。神經(jīng)肌肉接頭的阻滯尚可引起心肌抑制及血壓下降等。用葡萄糖酸鈣靜注可使部份病例恢復(fù)。此外,本品尚可引起暫時(shí)性第9對(duì)腦神經(jīng)功能損害(表現(xiàn)為后1/3味覺(jué)喪失)、口周及其他部位的感覺(jué)異常、頭痛、不安、心動(dòng)過(guò)速、急性腦綜合征癔病視覺(jué)異常等。 [泌尿系統(tǒng)]本品亦可引起腎臟損害,其對(duì)腎臟毒性低于新霉素而大于鏈霉素。尿中可出現(xiàn)透明管型與顆粒管型,有時(shí)有少量紅、白細(xì)胞蛋白尿偶有所見(jiàn),多為短暫性,少數(shù)患者尤其老年者可發(fā)生腎功能減退;也有個(gè)別發(fā)生少尿、急性腎壞死的報(bào)道??敲顾匾鸬哪I臟病變?yōu)榭赡嫘?,停藥后可迅速恢?fù),病變嚴(yán)重者恢復(fù)較慢或部份恢復(fù)。 [消化系統(tǒng)]口服偶可引起惡心、嘔吐、腹瀉,長(zhǎng)期服用后偶可引起吸收不良、脂肪下痢等。 [其他]本品肌注局部疼痛的發(fā)生率較高,一般多能耐受。偶可引起白細(xì)胞減少,凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)、纖維蛋白原減少及高血壓等。二重感染(由綠膿桿菌或其他革蘭氏陰性桿菌、耐藥性金黃色葡萄球菌、擬桿菌屬等引起)偶有所見(jiàn)。

卡那霉素禁忌癥

腎功能不全者慎用。

卡那霉素的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書(shū)或向醫(yī)生詢問(wèn)。

1.成人常用量肌內(nèi)注射靜脈滴注,一次0.5g(按卡那霉素計(jì),下同),一日 1- 1.2g?;虬大w重 5mg/kg,每 8小時(shí) 1次;或按體重7.5mg/kg,每 12小時(shí) 1次。成人每日用量不超過(guò) 1.5g,療程 7一10日。
        2.小兒常用量按體重每日 15-25mg/kg,分 2次給藥。
        3,其他用法0.25%本品溶液可用于沖洗病灶,本品注射液可用于氣溶吸入。
        (1)應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度,尤其新生兒、老年和腎功能不全的患者,卡那霉素的有效治療濃度范圍為 15- 30μg/ml。應(yīng)避免高峰血藥濃度持續(xù)在 30— 35μg/ml以上和谷濃度超過(guò) 5μg/ml。
       (2)不能測(cè)定血藥濃度時(shí),應(yīng)根據(jù)測(cè)得的肌酐清除率調(diào)整劑量。
       (3)給予首次飽和劑量(5―7.5mg/kg)后,有腎功能不全,前庭功能或聽(tīng)力減退的患者中所用維持量應(yīng)酌減,即劑量不變,延長(zhǎng)給藥間期;或給藥間期不變,每次劑量減少或停用卡那霉素。其維持量可按下式計(jì)算:①延長(zhǎng)給藥間期(小時(shí)),每次用量不變(7.5mg/kg),給藥間期=患者血肌酐值(mg/100ml)× 9或②減少每次給藥量,每 12小時(shí)給藥一次:每次用量=患者血肌酐清除率(mg/min)×7.5(mg/kg)/ 正常人肌酐清除率(mg/min)。由于卡那霉素在體內(nèi)不代謝,主要經(jīng)尿排出,因此腎功能減退的患者可能引起藥物積聚達(dá)中毒濃度。
       (4)患者應(yīng)給予足夠的水分,以減少腎小管損害。
        (5)長(zhǎng)期用藥可能導(dǎo)致耐藥菌過(guò)度生長(zhǎng)。
       (6)硫酸卡那霉素靜脈滴注溶液的配制:未經(jīng)稀釋的硫酸卡那霉素注射液不可直接靜脈注射。取硫酸卡那霉素注射液,用氯化鈉注射液或 5%葡萄糖注射液稀釋;或取注射用硫酸卡那霉素先加滅菌注射用水溶解后,每 1g卡那霉素加入 200— 400ml氯化鈉注射液或 5%葡萄糖注射液或其他適當(dāng)?shù)?a href="/w/%E7%81%AD%E8%8F%8C" title="滅菌">滅菌稀釋液:配制后溶液應(yīng)于 30— 60分鐘內(nèi)滴完,小兒患者需相應(yīng)減少稀釋液的量。 本品規(guī)定只可作肌注和靜滴,不可靜推。

卡那霉素藥物相作用

(1)與強(qiáng)利尿藥(如呋塞米、依他尼酸等)聯(lián)用可加強(qiáng)耳毒性。
(2)與其他有耳毒性的藥物(如紅霉素等)聯(lián)合應(yīng)用,耳中毒的可能加強(qiáng)。        
( 3)與頭孢菌素類聯(lián)合應(yīng)用,可致腎毒性加強(qiáng)。右旋糖酐可加強(qiáng)本類藥物的腎毒性。
(4)與肌肉松弛藥或具有此種作用的藥物(如地西泮等)聯(lián)合應(yīng)用可致神經(jīng)肌肉阻滯作用的加強(qiáng)。新斯的明或其他抗膽堿酯酶藥均可拮抗神經(jīng)-肌肉阻滯作用。
(5)本類藥物與堿性藥(如碳酸氫鈉、氨茶堿等)聯(lián)合應(yīng)用,抗菌效能可增強(qiáng),但同時(shí)毒性也相應(yīng)增強(qiáng),必須慎重。
(6)青霉素類對(duì)某些鏈球菌抗菌作用可因氨基糖苷類的聯(lián)用而得到加強(qiáng),如目前公認(rèn)草綠色鏈球菌性心內(nèi)膜炎和腸球菌感染在應(yīng)用青霉素的同時(shí)可加用鏈霉素(或其他氨基糖苷類)。但對(duì)其他細(xì)菌是否有增效作用并未肯定,甚至有兩種藥物聯(lián)用而致治療失敗的報(bào)道,因此,這兩類藥物的聯(lián)合必須遵循其適應(yīng)證不要隨意使用。

卡那霉素藥理作用

參閱硫酸鏈霉素。

市場(chǎng)上的卡那霉素

參看

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