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鹽酸左旋氧氟沙星

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鹽酸左氧氟沙星

化學(xué)名稱(chēng)為:(S)-(-)-9-氟-2.3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H吡啶苯駢[1,2,3-de]-[1,4]苯駢惡嗪-6-羧酸鹽酸的一水合物。

分子式:C18H20FN3O4

分子量:415.85

【藥理作用】為氧氟沙星左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶(細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ)的活性,阻礙細(xì)菌DNA復(fù)制。

抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)。對(duì)大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌,如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬志賀菌屬、沙門(mén)菌屬、枸櫞酸桿菌、不動(dòng)桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌淋球菌等革蘭陰性細(xì)菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽(yáng)性菌和軍團(tuán)菌支原體、衣原體也有良好的抗菌作用,但對(duì)厭氧菌和腸球菌的作用較差。

【適 應(yīng) 癥】本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列輕、中度感染;

呼吸系統(tǒng)感染:急性支氣管炎慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周?chē)撃[);

泌尿系統(tǒng)感染:腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等;

生殖系統(tǒng)感染:急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎盆腔炎(疑有厭氧菌感染時(shí)可合用甲硝唑);

皮膚軟組織感染傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結(jié))炎、皮下膿腫、肛周膿腫等;

腸道感染:細(xì)菌性痢疾、感染性腸炎、沙門(mén)菌屬腸炎、傷寒副傷寒

敗血癥、粒細(xì)胞減少免疫功能低下患者的各種感染;

其他感染:乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染(必要時(shí)合用甲硝唑)、膽囊炎膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。

【用法及用量】:

口服吸收率幾近100%。 成人常用量:

1.支氣管感染、肺部感染:一次g,一日2次,或一次g,一日3次,療程7~14日。

2.急性單純性下尿路感染:一次g,一日2次,療程5~7日;復(fù)雜性尿路感染:一次g,一日2次,或一次g,一日3次,療程10~14日。

3.細(xì)菌性前列腺炎:一次g,一日2次,療程6周。

成人常用量為一日~0.4g,分~3次服用,如感染較重或感染病原體敏感性較差者,如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細(xì)菌感染的治療劑量也可增至一日g,分3次服。

不良反應(yīng)】用藥期間可能出現(xiàn)惡心嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲缺乏、腹痛、腹脹癥狀失眠、頭暈頭痛神經(jīng)系統(tǒng)癥狀和皮疹、搔癢等癥狀。亦可出現(xiàn)一過(guò)性肝功能異常,如血清氨基轉(zhuǎn)移酶增高、血清總膽紅素升高等。上述不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1%~5%之間。偶見(jiàn)血中尿素氮上升、倦怠、發(fā)熱、心悸、味覺(jué)異常等,一般均能耐受,療程結(jié)束后迅速消失。

【禁 忌】對(duì)喹諾酮類(lèi)藥物過(guò)敏者、妊娠哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1、腎功能不全者應(yīng)減量或者延長(zhǎng)給藥間期,重度腎功能不全者慎用。

2、有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病癲癇史患者應(yīng)慎用。

3、喹諾酮類(lèi)藥物尚可引起少見(jiàn)的光毒性反應(yīng)(發(fā)生率<0.1%)。在接受本品治療時(shí)應(yīng)避免過(guò)度陽(yáng)光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷應(yīng)停用。

4、若發(fā)生過(guò)敏,應(yīng)立即停藥,并根據(jù)臨床具體情況而采取以下藥物或方法治療;腎上腺素及其它搶救措施,包括吸氧、靜脈輸液、抗組織胺藥、皮質(zhì)類(lèi)固醇等。

5、此外偶有用藥后發(fā)生跟腱炎跟腱斷裂的報(bào)告,故如有上述癥狀發(fā)生時(shí)須立即停藥并休息,嚴(yán)禁運(yùn)動(dòng),直到癥狀消失。

6、若過(guò)量服用,應(yīng)清除患者胃內(nèi)容物,維持適當(dāng)補(bǔ)液,并進(jìn)行臨床觀察。

7、左氧氟沙星無(wú)法通過(guò)血液透析腹膜透析被有效地排除。

8、藥物相互作用:本品與含鎂或鋁之抗酸劑,硫糖鋁、金屬陽(yáng)離子(如鐵)、含鋅的多種維生素制劑等藥物同時(shí)使用時(shí)將干擾胃腸道對(duì)本品的吸收,使該藥在各系統(tǒng)內(nèi)的濃度明顯降低。因而,服用上述藥物的時(shí)間應(yīng)該在使用本品前或后至少2小時(shí)。

避免與茶堿同時(shí)使用。如需同時(shí)使用,應(yīng)監(jiān)測(cè)茶堿的血藥濃度,據(jù)以調(diào)整劑量。

華法令或其衍生物同時(shí)應(yīng)用時(shí),應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間或其他凝血試驗(yàn)。

與非甾體類(lèi)消炎藥物同時(shí)應(yīng)用,有引發(fā)抽搐的可能。

與口服降血糖藥同時(shí)使用時(shí)可能引起血糖失調(diào),包括高血糖低血糖,因此用藥過(guò)程中應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖濃度,一旦發(fā)生低血糖時(shí)應(yīng)立即停用本品,并給予適當(dāng)處理。

【適 應(yīng) 癥】:

適用于敏感菌引起的: 1.泌尿生殖系統(tǒng)感染,包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產(chǎn)酶株所致者)。 2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。 3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門(mén)菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。 4.傷寒。 5.骨和關(guān)節(jié)感染。 6.皮膚軟組織感染。 7.?dāng)⊙Y等全身感染。

參看

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