蟾酥
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| 蟾酥 Chán Sū |
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| 別名 | 蛤蟆酥、蛤蟆漿、癩蛤蟆酥、蟾蜍眉脂、蟾蜍眉酥、癩蛤螞漿 |
| 功效作用 | 解毒，止痛，開竅醒神。用于癰疽疔瘡，咽喉腫痛，中暑神昏，腹痛吐瀉。 |
| 英文名 | Cake of Toad Skin Secretion,Dried venom of Toads,Toad Venom，Toad-cake |
| 始載于 | 《本草衍義》 |
| 毒性 | 有毒 |
| 歸經(jīng) | 心經(jīng) |
| 藥性 | 溫 |
| 藥味 | 辛 |
蟾酥是蟾蜍表皮腺體的分泌物，白色乳狀液體，有毒。干燥后可以入藥。
目錄 |
簡介
[拼音名] Chán Sū
[英文名] VENENUM BUFONIS
[別名] 蛤蟆酥、蛤蟆漿、癩蛤蟆酥
[來源]
蟾蜍科動(dòng)物如中華大蟾蜍 Bufo bufo gargarizans Cantor 或黑眶蟾蜍 Bufo melanostictus Schneider 的干燥分泌物，多于夏、秋二季捕捉蟾蜍，洗凈，擠取耳后腺及皮膚腺的白色漿液，加工，干燥。
產(chǎn)地分布
主產(chǎn)河北、山東、四川，湖南，江蘇，浙江等省?！ ?/p>
蟾酥-品種考證
蟾酥始載于《藥性論》，原名蟾蜍眉脂?！侗静菅芰x》始有蟾酥之名，云：“眉間有白汁，謂之蟾酥。
以油單（紙）裹眉裂之，酥出單（紙）上，人藥用?！薄侗静菥V目》曰：“取蟾酥不一：或以手捏眉棱，取白汁于油紙上及桑葉上，插背陰處，一宿即自干白，安置 竹筒內(nèi)盛之，真者輕浮，入口味甜也?；蛞运饧?a href="/w/%E8%83%A1%E6%A4%92" title="胡椒">胡椒等辣物納口中，則蟾身白汁出，以竹篦刮下，面和成塊，干之?！备鶕?jù)以上記載蟾 酥的采制方法以及蟾酥之性狀，與現(xiàn)今蟾酥一致。其原動(dòng)物蟾蜍始載于《名醫(yī)別錄》。陶隱居云：“此是腹大、皮上多痱磊者，其皮汁 甚有毒，犬嚙之，口皆腫?！鄙鲜鎏卣髋c蟾蜍屬（Bufo）動(dòng)物完全一致。
蟾蜍生理特征
1.中大蟾蜍，體長一般在10cm以上，體粗壯，頭寬大于頭長，吻端圓，吻棱顯著；鼻孔近吻端；眼間大
于鼻 間；鼓膜明顯，無犁骨齒，上下頜亦無齒。前技長而粗壯，指、趾略扁，指側(cè)微有緣膜而無蹼，指長順序3、1、4、2，指關(guān)節(jié)下瘤多成對(duì)，常突2，外側(cè)者大。后肢粗壯而短脛跗關(guān)節(jié)前達(dá)肩部，左右跟部不相遇，趾側(cè)有緣膜，蹼常發(fā)達(dá)，內(nèi)跖變形長而大，外跖突小而圓。皮膚極粗糙，頭頂部較平滑，兩側(cè)有大而長的耳后膜，其余部分滿布大小不等的圓開瘰疣，排列較規(guī)則的為頭的之瘰疣，斜行排列幾與耳后腺平行。此外，沿體側(cè)之瘰疣排列亦較規(guī)則，脛部之瘰疣更大，個(gè)別標(biāo)本有不明顯這跗褶，腹面皮膚不光滑，有小疣。顏色亦異頗大，生殖季節(jié)雄性背面多為黑綠色，體側(cè)有淺色的斑紋；雌性背面色較淺，瘰疣乳黃色，有時(shí)自眼后沿體側(cè)有斜行之黑色縱斑，腹面乳黃色，有棕色或黑色細(xì)花紋。雄性個(gè)體較小，內(nèi)側(cè)三指有黑色婚墊，無聲囊。
2.黑眶蟾蜍，體長7-10cm，雄性略小；頭高，頭寬大于頭長；吻端圓，吻棱明顯，鼻孔近吻端，眼間距大
于鼻間距，鼓膜大，無犁骨齒，上下頜均無齒，舌后端無缺刻。頭部沿吻棱、眼眶上緣、鼓膜前緣及上下頜緣有十分明顯的黑色骨質(zhì)棱或黑色線。頭頂部顯然下凹，皮膚與頭骨緊密相連。前肢細(xì)長；指、趾略扁，末端色黑；指長序?yàn)?、1、4、2；指關(guān)節(jié)下瘤多成對(duì)外常突大，內(nèi)側(cè)者略小，均為棕色，后肢短，脛跗關(guān)節(jié)前達(dá)肩后方，左右跟部不相遇；足短于脛；趾側(cè)有緣膜，相連成半蹼，關(guān)節(jié)下瘤不明顯；內(nèi)跖突略大于外跖突。皮膚極粗糙，除頭頂部無疣外，其余布滿大小不等之圓形疣粒，疣粒上有黑點(diǎn)或刺；頭兩側(cè)為長圓形之耳腺；近脊中線由頭后至臀部有2縱行排列較規(guī)則的大疣粒。體大的黑眶蟾蜍腹面滿布小棘。生活時(shí)體色變異較大，一般為黃棕色略具棕紅色斑紋。雄性第1、2指基部內(nèi)側(cè)有黑色婚墊，有單咽下內(nèi)聲囊?！ ?/p>
蟾酥的制法
蟾酥是由蟾蜍科兩棲爬行動(dòng)物的耳后腺及皮膚腺分泌物經(jīng)加工而成，為傳統(tǒng)中藥材。蟾酥所含甾體
物、生物堿等生物活性物質(zhì)具有解毒、鎮(zhèn)痛、開竅、抗腫瘤等多種功能而被廣泛應(yīng)用。
一、蟾酥的采集。夏、秋二季特別是6、7月份是采集蟾酥的最佳時(shí)期，將捕獲或馴養(yǎng)的青、成年蟾蜍洗凈泥土，晾干水分，喂給大蒜、辣椒等腥辣食物，或用小木棍輕敲其頭部，刺激它多分泌漿液，然后用金屬夾或竹夾、牛角刮刀擠壓、刮取頭部兩側(cè)耳根附近大疣粒（耳后腺）和背部的大小疣粒（皮膚腺）得其漿液，盛入非鐵的容器中。刮取時(shí)手法力度要適度，用力太小則刮取不盡產(chǎn)量低，用力過大則混有血跡或皮肉碎屑而質(zhì)量差。若混有雜質(zhì)應(yīng)及時(shí)用不銹鋼鑷子等剔除。在采集全過程中應(yīng)注意以下兩點(diǎn)：一是漿液不能接觸鐵器，否則氧化鐵污染蟾酥并使其變色，影響其藥用價(jià)值及服用效果；二是刮取漿液時(shí)應(yīng)特別小心，不得讓其濺入眼內(nèi)，否則造成眼睛中毒紅腫。如果漿液誤入眼內(nèi)應(yīng)馬上用紫草汁液清洗解毒，然后用清水沖洗干凈。
二、蟾酥的加工干燥。先將采得的純凈漿液過100-120目銅篩或尼龍篩去雜，進(jìn)一步混合均勻，再將濾液按計(jì)劃倒入備好的模型容器中晾干成團(tuán)酥或棋子酥，或者均勻涂布于平板玻璃上干燥成片酥。如果環(huán)境陰暗潮濕，則應(yīng)在60℃左右溫度下及時(shí)烘干，否則發(fā)酵變質(zhì)而報(bào)廢?！ ?/p>
藥材特征
呈扁圓形團(tuán)塊狀或片狀。棕褐色或紅棕色。團(tuán)塊狀質(zhì)堅(jiān)，不易折斷，斷面棕褐色，角質(zhì)狀，微有光澤；片狀質(zhì)脆，易碎，斷面紅棕色，半透明，氣微腥，味初甜而后持久的麻辣感，粉末嗅之作嚏?！ ?/p>
藥性
甘辛，溫，有毒。
①《綱目》：甘辛，溫，有毒。
②《本草正》：味辛麻，性熱，有毒。
③《本草匯言》：味辛苦烈，氣熱，有毒?！ ?/p>
毒性
蟾酥各種成分對(duì)小鼠半數(shù)致死量(毫克/公斤)如下：蟾酥為41.0(靜脈)，96.6(皮下)，36.24(腹腔)；蟾蜍靈為2.2(腹腔)；華蟾蜍精為4.38(腹腔)；惹斯蟾蜍甙元為4.25(快速靜脈注射)，15(慢速靜脈注射)，14(腹腔)，124.5(皮下)，64(口服)；蟾蜍特尼定為1.3(靜脈)；蟾蜍它靈對(duì)狗的半數(shù)致死量接近0.36(靜脈)，口服最小致死量接近0.98。
靜脈或腹腔注射蟾酥注射液，小鼠急性中毒為呼吸急促，肌肉痙攣，心眺不整，最后麻痹而死，阿托品對(duì)此有一定的解毒作用，腎上腺素則無，蟾酥經(jīng)煮沸后毒性大減。
人中毒后，可按洋地黃類強(qiáng)心藥中毒時(shí)之急救 原則處理。
中藥六神丸具強(qiáng)心、收縮冠狀動(dòng)脈、升高血壓、抗炎及抑制血管通透性的作用，主要與其中所含的蟾酥有關(guān)?！ ?/p>
功能主治
解毒，消腫，強(qiáng)心，止痛。
治疔瘡，癰疽，發(fā)背，瘰疬，慢性骨髓炎，咽喉腫痛，小兒疳積，心衰，風(fēng)、蟲牙痛。
①《藥性論》：腦疳，以奶汁調(diào)滴鼻中。
②《日華子本草》：治蚛牙，和牛酥摩；治腰腎冷，并助陽氣，以吳茱萸苗汁調(diào)敷腰眼并陰囊。
③《本草衍義》：齒縫中血出，以紙紝子蘸干蟾酥少許，于血出處按之。
④《醫(yī)學(xué)入門》：主癰疽疔腫瘰疬，一切惡瘡頑癬。
⑤《綱目》：治發(fā)背疔瘡，一切惡腫。
⑥《本草正》：治風(fēng)、蟲牙痛，以紙拈蘸少許點(diǎn)齒縫中?！ ?/p>
選方
①治疔腫：蟾酥一枚，為末，以白面和黃丹丸如麥顆狀，針破患處，以一粒納之。
(《濟(jì)生方》蟾酥丹) ②治疔黃及一切惡瘡：蟾酥、輕粉各-錢，以川烏、蓮花蕊、朱砂各二錢半，乳香、沒藥各二錢，麝香半錢。
上為細(xì)末，糊丸菀(豌)豆大。
每服一丸，病重者二丸，生蔥三五莖搗爛，包藥在內(nèi)，熱酒和蔥送下，取汗。
(《玉機(jī)微義》蟾酥丸) ③治內(nèi)疔：蟾酥，職時(shí)用桑葉一小錢大，入蟾酥揉和得所，丸如念珠，陰干用，病勢重者用二粒，輕者用一粒，著病人舌內(nèi)噙化，化后良久，用井花水灌漱，再用雄黃丸七丸，冷茶清吞下，得臟腑利數(shù)行。
(《急救仙方》蟾酥丸) ④治發(fā)背癰疽，無名腫毒，惡毒療瘡：蟾酥二錢，血竭二錢，蝸牛廿個(gè)(瓦上焙干，肉殼俱用)，銅綠二分半(與上三味同研)，枯白礬一錢，輕粉二錢(二味同研)，朱砂三錢(研細(xì)，留一錢為衣)。
上為細(xì)末，用人乳汁為丸，如綠豆大，朱砂為衣。
搗蔥二根令爛，裹藥三丸在內(nèi)吞下，熱酒送之。
(《古今醫(yī)鑒》化生丸) ⑤治時(shí)邪癘毒，爛喉丹痧，喉風(fēng)喉癰，雙單乳蛾諸癥，茶湯不能進(jìn)者；并治疔瘡對(duì)口，癰疽發(fā)背，腸癰，腹疽，乳癰，乳巖，一切無名腫毒；兼治小兒痰急驚風(fēng)，肺風(fēng)痰喘危在頃刻：關(guān)西黃一錢五分，杜蟾酥一分(燒酒化)，上辰砂一錢五分，粗珍珠一分，當(dāng)門子一分。
上藥共研細(xì)末，米漿為丸，如芥菜子大，以百草霜五分為衣，每服五丸、七丸、十丸不等，視病勢輕重服之。
研細(xì)末，用蟾酥調(diào)合為小丸(小豆大)。
每研一丸，點(diǎn)患處。
各同研極細(xì)，以兒乳汁調(diào)如泥，入磁合內(nèi)盛，干，不妨，每用少許于腫處，更以膏藥敷之，毒氣自出，不能為瘡，雖有瘡亦輕。
(《素問病機(jī)保命集》針頭散) ⑧治一切惡瘡：蟾酥、干胭脂、輕粉、朱砂、穿山甲各二錢，百草霜不問多少。
上為細(xì)末，丸如黃米大。
每服五、七丸，加至八、九丸，用蔥一根，刀剖開，將藥包裹在里，用生絲線縛，文武火燒蔥熟，將蔥帶藥，口內(nèi)嚼碎溫服，用衣服蓋之，汗出為效。
(《普濟(jì)方》蟾酥托里丸) ⑨治癰疽初起，木腫作痛，皮色不紅者：酥片一錢，蝎尾四錢。
甲片、蜈蚣、藤黃、雄黃、乳香、沒藥、川烏各二錢，草烏一錢，銀朱二錢，麝香三分。
研極細(xì)末，摻膏藥內(nèi)貼。
(《藥籨啟秘》蟾酥散) ⑩治瘰疬：蟾酥如大豆許，白丁香十五枚，寒水石些少(煅)，巴豆五粒，寒食面些少。
上各另研，和作一處，再研，煉蜜為丸如綠豆大。
每用一丸或二、三丸，納入針竅中。
如膿未盡，再用數(shù)丸，以膿盡為度。
(《醫(yī)學(xué)正傳》蟾酥膏) ⑾治腫毒：蟾酥、石灰各等分。
和勻成小餅，貼瘡頭上，以膏蓋之即破。
(《經(jīng)驗(yàn)廣集》蟾靈膏) ⑿治牙痛：蟾酥一字(湯浸，研)。
上藥和研為丸如麻子大，每用一丸。
以綿裹于痛處咬之，有涎即吐卻。
(《圣惠方》) ⒀治風(fēng)蛀諸牙疼痛：蟾酥少許，巴豆(去油，研如泥)、杏仁(燒焦)。
上共研如泥，以綿裹如粟米大。
若蛀牙塞入蛀處，風(fēng)牙塞牙縫中，吐涎盡。
(《景岳全書》蟾酥膏) ⒁治破傷風(fēng)?。后杆侄X(湯化為糊)，干蝎(酒炒)、天麻各半兩。
為末，合搗丸綠豆大，每服一丸至二丸，豆淋酒下。
(《圣惠方》) ⒂治小孩子疳瘦：蟾蜍眉脂，以朱砂、麝香為丸，如麻子大，空心一丸。
(《藥性論》)
功效
蟾蜍漿液及蟾酥中的甙元，都是有強(qiáng)烈藥理作用的甾族化合物，然漿液及蟾酥中尚有不少的無甚藥理
作用的甾族化合物，如膽甾醇、7α-羥基膽甾醇、β-谷甾醇、菜油甾醇；通常它們亦與蟾蜍甙元合稱為蟾蜍甾聯(lián)化合物。
蟾蜍漿液及蟾酥中，尚含有一定藥理作用的吲哚系堿類成分，如5-羥色胺，蟾蜍色胺，一名蟾蜍色胺，蟾蜍特尼定，蟾蜍硫堇，去氫蟾蜍色胺，色胺，其中蟾蜍特尼定在蟾酥中含率甚高；含氮物質(zhì)，有一定藥理作用的，尚有腎上腺素。
氨基酸除上述的精氨酸外，尚有γ-氨基丁酸及兩種精氨酸衍生物；也含一些肽類。
用法
蟾酥粉：取蟾酥，搗碎，加白酒浸漬，時(shí)常攪動(dòng)至呈稠膏狀，干燥，粉碎。每10kg蟾酥，用白酒20kg?！ ?/p>
鑒別
（1） 本品斷面沾水，即呈乳白色隆起。
（2） 取本品粉末0.1g，加甲醇5ml ，浸泡 1小時(shí)，濾過，濾液加對(duì)二甲氨基苯甲醛固體少量，滴加硫酸數(shù)滴，即顯藍(lán)紫色。
（3） 取本品粉末0.1g，加氯仿5ml ，浸泡1 小時(shí)，濾過，濾液蒸干，殘?jiān)哟佐倭渴谷芙?，滴加硫酸，初顯藍(lán)紫色，漸變?yōu)樗{(lán)綠色。
（4） 取本品粉末0.2g，加乙醇10ml，加熱回流30分鐘，濾過，濾液置10ml量瓶中，加乙醇至刻度，作為供試品溶液。另取蟾酥對(duì)照藥材0.2g，同法制成對(duì)照藥材溶液。再取脂蟾毒配基及華蟾酥毒基對(duì)照品，加乙醇分別制成每1ml 含1mg 的溶液，作為對(duì)照品溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅵ B）試驗(yàn)，吸取上述4 種溶液各10μl ，分別點(diǎn)于同一硅膠G薄層板上，以環(huán)己烷－氯仿－丙酮（4:3:3） 為展開劑，展開，取出，晾干，噴以10％硫酸乙醇溶液，加熱至斑點(diǎn)顯色清晰。供試品色譜中，在與對(duì)照品色譜相應(yīng)的位置上，顯相同顏色的斑點(diǎn)；在與對(duì)照品色譜相應(yīng)的位置上，顯相同的一個(gè)綠色及一個(gè)紅色斑點(diǎn)?！ ?/p>
含量測定
照高效液相色譜法（附錄Ⅵ B）測定。
色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn) 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；0.5％磷酸二氫鉀溶液-乙腈（50：50）（用磷酸調(diào)節(jié)PH值為3.2）為流動(dòng)相；檢測波長為296nm；柱溫40℃。
理論板數(shù)按華蟾酥毒基峰、脂蟾毒配基峰計(jì)算應(yīng)分別不低于4000。
對(duì)照品溶液的制備 精密稱取經(jīng)五氧化二磷減壓干燥24小時(shí)的華蟾酥毒基、脂蟾毒配基對(duì)照品各10mg，分別置100ml量瓶中，加甲醇溶解并稀釋至刻度，搖勻；分別精密量取5ml，各置10ml量瓶中，加甲醇至刻度，搖勻，即得（每1ml中含華蟾酥毒基、脂蟾毒配基各50μg）。
供試品溶液的制備 取本品細(xì)粉約25mg[同時(shí)另取本品粉末測定水分（附錄Ⅸ H 第三法）]，精密稱定，置具塞錐形瓶中，精密加甲醇20ml，稱定重量，加熱回流1小時(shí)，放冷，再稱定重量，用甲醇補(bǔ)足減失的重量，搖勻，濾過，取續(xù)濾液，即得。
測定法 分別精密吸取上述兩種對(duì)照品溶液與供試品溶液各20μl，注入液相色譜儀，測定，即得。
本品按干燥品計(jì)算，含華蟾酥毒基（C26H34O6）和脂蟾毒配基（C24H32O4）的總量不得少于6.0％?！ ?/p>
古籍摘要
1．《藥性論》：“治腦疳，以奶汁調(diào)，滴鼻中?！?/p>
2．《本草匯言》：“療疳積，消臌脹，解疔毒之藥也。能化解一切瘀郁壅滯諸疾，如積毒、積塊、積膿、內(nèi)疔癰腫之證，有攻毒拔毒之功?！薄 ?/p>
藥理作用
1.強(qiáng)心作用
蟾毒配基類和蟾蜍毒素類化合物均有強(qiáng)心作用，但蟾毒配基類化合物作用更為明顯，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與強(qiáng)
心作用有一定的關(guān)系。對(duì)貓離體心臟乳頭肌標(biāo)本，蟾毒靈及日蟾毒它靈的強(qiáng)心作用的最低有效濃度為10（-8）g/ml；脂蟾毒配基、華蟾毒精的強(qiáng)心作用的最低有效濃度為10（-7）g/ml。華蟾毒與化蟾毒精的作用相似，以適宜濃度灌注蛙心，可使其停止于收縮期，給麻醉貓、狗靜脈注射引起心博減慢，收縮振幅變大，心律不整，繼而心動(dòng)過速而死亡；在麻醉狗所得的心電圖呈現(xiàn)P-R間期延長、心室率變慢、異性節(jié)律、期外收縮、束枝傳導(dǎo)阻滯、T波變平或倒置，繼而室性心動(dòng)過速，室性纖維而死亡；認(rèn)為蟾毒配基對(duì)心臟的作用系通過迷走神經(jīng)中樞或末梢，并可直接作用于心肌，與洋地黃相比，可能因無糖基存在，蟾毒配基與蟾毒的強(qiáng)心作用較弱并缺乏持久性，因此無積蓄作用，亦有報(bào)告精氨酸能延長其強(qiáng)心作用。六神丸的強(qiáng)心作用提示，它能加強(qiáng)心肌功能，隨著劑量的變化而呈現(xiàn)反向轉(zhuǎn)向的調(diào)節(jié)效應(yīng)，對(duì)改善局部組織和修復(fù)是有益的。實(shí)驗(yàn)證明，蟾毒配基及蟾毒的強(qiáng)心作用主要表現(xiàn)在增大心肌收縮力，增加心博出量，減低心率，消除水腫與呼吸道困難。在日本它主要作為呼吸興奮劑用于臨床，而在我國以興奮呼吸、升壓藥物用于臨床。它增強(qiáng)心肌收縮力的作用不是反射性的，而是直接作用于心肌細(xì)胞的結(jié)果，多數(shù)認(rèn)為蟾毒配基能加強(qiáng)心肌收縮力是由于蟾毒配基抑制心肌細(xì)胞膜上的Na+-K+-ATP酶，從而使心肌細(xì)胞內(nèi)的Na+濃度相對(duì)增高，鈣離子則通過 Na+-Ca2+交換而進(jìn)入心肌細(xì)胞、結(jié)果使心肌收縮力加大。亦有實(shí)驗(yàn)證明，蟾酥能增加人體單核白細(xì)胞的環(huán)磷腺苷的水平，而由于環(huán)磷腺甙的增加，提高心肌磷酸化酶激酶的活性，在磷酸化酶激酶的作用下，使無活性的磷酸化酶b轉(zhuǎn)變成有活性的磷酸化酶a，因此促進(jìn)糖元分解，促使產(chǎn)生更多的ATP，ATP作為心肌收縮的原動(dòng)力，使心肌充分發(fā)揮作用?！ ?/p>
2.對(duì)Na+、K+ -ATP酶抑制作用
蟾蜍皮膚分泌液對(duì)Na+、K+ -ATP酶有強(qiáng)烈的抑制作用，這是由于Na+ K+ -ATP酶位于細(xì)胞膜上，Na+在膜內(nèi)側(cè)與酶結(jié)合，促進(jìn)酶與ATP反應(yīng)、使酶在膜內(nèi)側(cè)磷酸化，這時(shí)酶產(chǎn)生構(gòu)象變化，與鈉結(jié)合的部位轉(zhuǎn)向膜外側(cè)；磷酸化的酶對(duì)Na+親和力降低，而對(duì)K+親和力增高，因而在膜外側(cè)釋放Na+，而與K+結(jié)合：K+與磷酸化的酶結(jié)合后，促進(jìn)酶的脫磷酸化，因而酶的構(gòu)象又產(chǎn)生變化，與K+結(jié)合的部位轉(zhuǎn)向膜內(nèi)側(cè)，使K+在膜內(nèi)側(cè)被釋放。這樣，在Na+、K+、Mg2+的參與下，Na+被排出，K+被帶入細(xì)胞，其反應(yīng)可以表示如下：ATP+酶 Na+、Mg2+酶-p＋ADP；酶-P＋H2O K+、Mg2+ 酶+Pi而蟾蜍皮膚的分泌液對(duì)Na+、K+ -ATP酶的作用在于酶的磷酸化中間物（酶-P），其分泌液中的蟾毒配基或蟾蜍毒素類化合物與K+競爭性與酶-P結(jié)合，而酶-P與蟾毒配基或蟾蜍毒素結(jié)合后，不再與K+結(jié)合，因而使酶-P穩(wěn)定，不易水解，使Na+、K+ -ATP酶不能發(fā)揮正常的作用，其活性受到抑制。用蟾毒配基和蟾蜍毒素對(duì)腸鼠的Na+、K+ -ATP 酶的抑制作用進(jìn)行了實(shí)驗(yàn)。此外，除強(qiáng)心作用外，蟾酥的表面麻醉作用的機(jī)理也可能與它們抑制Na+、K+ -ATP酶有關(guān)?！ ?/p>
3.對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮作用
蟾酥在短暫的降壓之后引起血壓升高，實(shí)驗(yàn)證明，短暫降壓作用是由于對(duì)迷走神經(jīng)的興奮，而升壓作用則系直接作用于心肌。脂蟾毒配基、蟾毒靈及華蟾毒精等都具有顯著的呼吸興奮和升壓等中樞興奮作用，其中尤以脂蟾毒配基臨床上已作為呼吸興奮劑使用，商品名Respigon。脂蟾毒配基對(duì)小鼠的半數(shù)驚厥劑量（CD50）及半數(shù)致死量分別為10.52mg/kg及20.80mg/kg（LD/CD=1.98），脂蟾毒配基的LD/CD值比其它呼吸興奮劑如尼可剎米、戊四氮及山梗菜堿等為大。脂蟾毒配基對(duì)病人的呼吸中摳及血管運(yùn)動(dòng)中樞有直接的興奮作用，還有強(qiáng)心、升高血壓，且作用迅速持久，臨床上用于中毒、溺水、昏迷引起的呼吸衰竭、休克、呼吸困難及氣逆等?！ ?/p>
4.升壓作用
以前認(rèn)為蟾酥的升壓作用主要來自于蟾酥的強(qiáng)心作用，即對(duì)心臟的直接作用，現(xiàn)在認(rèn)為蟾酥的升壓作用主要來自于周圍血管的收縮，部分來自它的強(qiáng)心作用。從蟾毒色胺靜脈注射能提升血壓，局部應(yīng)用時(shí)對(duì)血管無收縮作用這一點(diǎn)來看，說明其作用是通過兒茶酚胺的釋放來實(shí)現(xiàn)的。另有實(shí)驗(yàn)表明，蟾酥與山莨菪堿適當(dāng)合用，血管阻力基本不變，血壓仍然升高，同時(shí)才可使脈壓變大。提示升壓作用除血管因素外，還可能與每搏輸出量有關(guān)?！ ?/p>
5.局麻作用
蟾酥及所含成分有局麻作用80%蟾酥醇提物有表面麻醉作用，在兔角膜及人舌試驗(yàn)，作用比狄卡因慢而持久，其中以蟾毒靈局麻作用最強(qiáng)，較可卡因大30-60倍，且無刺激作用，華蟾毒精及華蟾毒它靈約為蟾毒靈的1/6；日蟾毒它靈約為1/20。0.1-0．5%華蟾毒精溶液局部應(yīng)用能引起舌頭麻木；其局麻作用點(diǎn)可能為感覺神經(jīng)末梢感受器，對(duì)神經(jīng)纖維作用很弱，不飽和內(nèi)酯環(huán)的存在和C3位的羥基對(duì)局麻似是必需的。蟾酥水劑表面麻醉的最低有效濃度為0.5%，其麻醉時(shí)間比同濃度的狄卡因強(qiáng)1倍。局麻作用機(jī)理與肌細(xì)胞的緩慢除極和釋放乙酰膽堿的機(jī)理有關(guān)?！ ?/p>
6.抗腫瘤與抗輻射作用
蟾毒內(nèi)酯類物質(zhì)對(duì)小鼠肉瘤180、兔BP瘤、子宮頸癌14、腹水型肝癌等均有抑制作用。在機(jī)體能抑制人的顴上下頜未分化癌、間皮癌、胃癌、脾肉瘤、肝瘤等腫瘤細(xì)胞的呼吸。延長患精原細(xì)胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期，試管中對(duì)白血病細(xì)胞有抑制作用。據(jù)實(shí)驗(yàn)報(bào)告，華蟾素對(duì)動(dòng)物移植性腫瘤有抑制作用，尤其是對(duì)小鼠肝癌有較明顯的抑制作用。蟾酥能不同程度地防治化療和放療引起的白細(xì)胞下降，對(duì)已下降者應(yīng)用蟾酥可回升，且不再下降。蟾酥制劑具有類似腎上腺素作用，能增強(qiáng)機(jī)體對(duì)放療和化療的耐受力，對(duì)X線局部照射有保護(hù)作用，可能是本品抗腫瘤的重要機(jī)制之一。蟾毒配基的抗腫癌作用，以嚏根草甙元－3醋酸對(duì)大鼠W256抑制率達(dá)75%，但治療指數(shù)低；利用美蘭氏試管法與細(xì)胞呼吸器法，研究了蟾酥與蟾皮制劑對(duì)體外白血病細(xì)胞的作用，觀察到能抑制糖酵解和細(xì)胞呼吸過程。另有報(bào)道從植物分離出與蟾毒內(nèi)酯結(jié)構(gòu)相似的強(qiáng)心甙和甙元對(duì)Hala－S3腫瘤細(xì)胞和烏本甙對(duì)艾氏腹水癌有抑制作用，這種抗腫瘤作用認(rèn)為是抑制Na+ -K+ -ATP酶使細(xì)胞內(nèi)K濃度下降，從而不能維持核酸合成所必需的K濃度所致。有人通過溶血空斑形成細(xì)胞（PFC）試驗(yàn)，E-花環(huán)形成細(xì)胞（E-RFC）試驗(yàn)，聚集IgG抑制 E一RFC恢復(fù)試驗(yàn)以及單核、巨噬細(xì)胞吞噬功能試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)蟾酥制劑具有增高小鼠脾臟溶血空斑形成細(xì)胞（PFC）活性率，促進(jìn)巨噬功能以及增高血清溶菌酶濃度等作用。此種增加B細(xì)胞作用，可能是蟾酥抗腫瘤的重要機(jī)制。蟾酥水溶性總成分，體外培養(yǎng)下對(duì)惡性神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞1μg/ml濃度時(shí)仍有抑制作用。10μg/ml濃度以上對(duì)中國金倉鼠惡性轉(zhuǎn)化細(xì)胞系（BHLB4）有明顯抑制作用。1μg/ml在初加入時(shí)對(duì)BHLB4細(xì)胞有抑制作用，但很快BHLB4細(xì)胞就適應(yīng)生長。急性毒性試驗(yàn) 半數(shù)致死量為60.71mg，無刺激性，不溶血，亞急性毒性試驗(yàn)未見病變。認(rèn)為本品可能通過人體必需微量元素及肽類而起作用。本品優(yōu)于全蟾酥及其脂溶性成分，安全無毒。在臨床上對(duì)抗炎、抗結(jié)核、抗癌方面起到明顯療效，可代替全蟾酥?！ ?/p>
7.抗炎作用：
蟾酥甾醇類物質(zhì)能抑制血管通透性，對(duì)金黃色葡萄球菌和甲型溶血性鏈球菌感染的家兔，皮下注射蟾酥注射液9mg/kg能阻止病灶擴(kuò)散，使周圍紅腫消退，抑菌效果明顯、迅速，對(duì)一些抗生素不敏感或?qū)股匾旬a(chǎn)生耐藥性的化膿性疾患，本品亦有抑制效果。用甲醛液濾紙片法觀察到蟾酥有抑制肉芽形成的效果，其皮下注射的半效抑制量（ID50）為159mg/kg，醋酸氫化可的松的ID50為35.7mg/kg 對(duì)受醋酸刺激的組織血管通透性亢進(jìn)有抑制作用。強(qiáng)心配糖體可使血管收縮，故對(duì)燒傷及其它創(chuàng)傷，與抗感染藥合用，可收到良好的抗炎效果。并能抑制毛細(xì)血管通透性增高，減少炎性滲出，有益于消除腫脹，是否與興奮垂體。腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)而改善其功能有關(guān)，尚需進(jìn)一步研究。另據(jù)報(bào)告，蟾酥制劑能激活小鼠腹腔游走巨噬細(xì)胞，提高其吞噬能力，已知被激活的巨噬細(xì)胞和處理抗原，又能直接殺死細(xì)菌和抑制細(xì)菌生長?！ ?/p>
8.對(duì)平滑肌的作用
蟾酥能收縮冠狀動(dòng)脈血管，減少冠脈血流量，能興奮腸管平滑肌，使其收縮振幅增大，頻率加快，阿托平與嗎啡可對(duì)抗此種作用；蟾毒精類（Bufagins）和水溶性吲哚胺類化合物能興奮兔、豚鼠離體腸管和子宮平滑肌，用國產(chǎn)蟾酥制劑作抗炎試驗(yàn)時(shí)，曾使孕兔流產(chǎn)，蟾酥水提液對(duì)豚鼠在體和離體支氣管均呈收縮作用，但蟾蜍季胺對(duì)狗支氣管無影響。蟾蜍甙元能使橫紋肌興奮，蟾蜍靈能部分的桔抗鎂離子的神經(jīng)肌阻斷作用，蟾蜍特尼定引起硅腹直肌收縮作用的強(qiáng)度，出現(xiàn)膜電位的改變，故為直接作用?！ ?/p>
9.對(duì)心肌缺血的影響
體外實(shí)驗(yàn)說明，蟾酥可使纖維蛋白原液的凝固時(shí)間延長，其抗凝血作用與尿激酶類似，可使纖維蛋白溶酶活性化，從而增加冠狀動(dòng)脈灌流量。蟾酥對(duì)血栓形成導(dǎo)致的冠狀血管狹窄而引起的心肌梗塞等缺血性心臟障礙，能增加心肌營養(yǎng)性血流量，改善微循環(huán)，增加心肌供氧。蟾酥制劑和毒毛旋花子甙K均能增進(jìn)麻醉犬的心肌收縮力及作用時(shí)間，在給藥早期，蟾酥組中各項(xiàng)參數(shù)上升率比毒K組明顯提高，結(jié)果提示蟾酥對(duì)心肌具有雙重正性變力效應(yīng)。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，蟾酥對(duì)急性心肌缺血有一定保護(hù)作用，故可用于血栓誘發(fā)的缺血性心臟障礙的預(yù)防和治療?！ ?/p>
10.抗病原微生物
實(shí)驗(yàn)報(bào)告甾醇類物質(zhì)能抑制血管通透性，對(duì)金黃色葡萄球菌和甲型溶血性鏈球菌感染的家兔，皮下注射蟾酥注射液能阻止病灶擴(kuò)散，使周圍紅腫消退，抑菌效果明顯、迅速，對(duì)一些抗生素不敏感或?qū)股匾旬a(chǎn)生耐藥性的化膿性疾患，本品亦有抑制效果。用甲醛液濾紙片法觀察到蟾酥有抑制肉芽形成的效果，對(duì)受醋酸刺激的組織血管通透性亢進(jìn)有抑制作用?！ ?/p>
11.抗內(nèi)毒素休克
以大劑量大腸桿菌內(nèi)毒素粗制品注入狗靜脈內(nèi)造成內(nèi)毒素休克。蟾酥與山莨菪鹼均有一定的抗休克作用，二者合用（蟾山合液）可使療效明顯提高。蟾山合液的療效可能系兩者其同作用、從而較好地抑制彌散性血管內(nèi)凝血、減少纖維連結(jié)素消耗和改善血液流變性及紅細(xì)胞膜功能。由表5可知，在內(nèi)毒素注后1-6小時(shí)內(nèi)三個(gè)實(shí)驗(yàn)組對(duì)動(dòng)脈壓均有較好的恢復(fù)作用；但至9小時(shí)后僅有蟾山合液組明顯地高于鹽水組（P<0.05）。根據(jù)家兔與狗內(nèi)毒素休克實(shí)驗(yàn)，無論從動(dòng)物存活率、存活時(shí)間、輸液滴藥后動(dòng)脈血壓維持程度以及股動(dòng)脈血流速度來看，都是蟾山合液的療效優(yōu)于單純蟾酥或單純山莨菪堿與對(duì)照組比較，差異顯著（P<0.05）。蟾酥對(duì)內(nèi)毒素休克犬的血漿纖維素與總補(bǔ)體的含量有明顯影響。發(fā)現(xiàn)內(nèi)毒素休克犬存活時(shí)間與纖維素的基礎(chǔ)水平具有非常顯著意義，內(nèi)毒素注射后10小時(shí)血漿纖維素，總補(bǔ)體含量均減少，其中血漿纖維素減少程度，與空白對(duì)照之間差異有顯著意義?！ ?/p>
12.對(duì)免疫功能的影響
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，蟾酥制劑具有增高小鼠脾臟溶血空斑形成細(xì)胞（PFC）活性率，促進(jìn)巨噬細(xì)胞吞噬功能以及增高血清溶菌酶濃度的作用。對(duì)細(xì)胞免疫皮試、巨噬細(xì)胞活力測定、玫瑰花結(jié)試驗(yàn)、淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率均有不同程度提高。蟾酥水溶性總成分的單體分高及其免疫藥理學(xué)和分子生物學(xué)的研究，有增強(qiáng)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬功能，提高機(jī)體的非特異性免疫的作用。
蟾酥具有類似免疫或提高免疫功能的作用，可能在于整個(gè)機(jī)體功能的調(diào)節(jié)，表明本品抗結(jié)核機(jī)制似與通過細(xì)胞免疫調(diào)節(jié)有關(guān)。但血清免疫球蛋白G及M含量變化無明顯規(guī)律性?！ ?/p>
13.鎮(zhèn)咳作用
據(jù)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)，預(yù)先皮下注射蟾蜍色胺，對(duì)5-羥色胺噴霧引起的豚鼠氣管痙攣有明顯保護(hù)作用。對(duì)于蛋清致敏的豚鼠離體子宮或回腸，蟾蜍色胺有抗過敏作用。蟾酥煎劑對(duì)小白鼠二氧化硫所致的實(shí)驗(yàn)性咳嗽，有鎮(zhèn)咳作用，但祛痰效果較差?！ ?/p>
14.對(duì)血小板聚集功能的影響
給實(shí)驗(yàn)性家兔IP蟾酥，鹽水組注入前后微量分析試劑與標(biāo)準(zhǔn)均無明顯改變（P>0.05），但蟾酥注入后較注入前差異具有顯著差異（P<0.05），并且最大聚集抑制率和聚集速度抑制率都是蟾酥組高于鹽水組。這說明蟾酥對(duì)血小板聚集程度與速度均有抑制作用。國外有報(bào)道蟾酥能減輕彌漫性血管內(nèi)凝血發(fā)生，或許也與血小板聚集釋放受到抑制有關(guān)?！ ?/p>
中藥化學(xué)成分
蟾酥的化學(xué)成分復(fù)雜，主要有1蟾蜍甾二烯類，蟾蜍甾二烯類化合物有游離型和結(jié)合型之區(qū)分，游離型稱蟾毒甙元，至今已發(fā)現(xiàn)20多種，主要有：蟾毒靈活（bufalin），遠(yuǎn)華蟾毒精（telocinobufagin0，日本蟾毒它靈（gamabufotalin），蟾毒它靈（bufotalin），嚏根草甙元[（helleprigenin）；蟾毒它里定（bufotalidin）]，沙蟾毒精（arenobufagin），偽異沙蟾毒精（φ-bufarenogin），脂蟾毒甙元（resibufogenin），華蟾毒精（cinobufagin），華蟾毒它靈（cinobufotalin），羥基華蟾毒精（cinobufaginol），南美蟾毒精（marinobufagin），脂蟾毒精（resibufagin）。結(jié)合型又分蟾毒[如蟾毒靈-3-辛二酸精氨酸酯（蟾毒里毒）]，蟾毒配基脂肪酸酯（如蟾毒靈-3-辛二酸氫酯）和蟾毒甙元硫酸酯（如蟾毒靈-3-硫酸酯）3種類型。從蟾酥中還能分離出日本蟾毒它靈-3-酸性辛二酸酯，沙蟾毒精-3-酸性辛二酸酯和脂蟾毒甙元-3-酸性丁二酸酯等部分水解產(chǎn)物。
2.強(qiáng)心甾烯蟾毒類：有沙門甙元-3-辛二酸精氨酸酯，沙門甙元-3-瘐二酸精氨酸酯，沙門甙元-3-硫酸酯，沙門甙元-3-酸性辛二酸酯等。
3.吲哚堿類，有5-羥色胺（serotonin），蟾蜍色胺（bufotenine），蟾酶施銨（bufotenidine），蟾蜍硫堇（bufothionine），脫氫晚蜍色胺（dehydrobufotenine）。
4.甾醇類，有膽甾醇（cholesterol）7α羥基膽甾醇（7α-hydroxycholesterol），7β-羥基膽甾醇（7β-hydroxycholesterol），麥角甾醇（ergosterol），菜油甾醇（campesterol），β-谷甾醇（β-sitosterol）等。
5.其他，有多糖類、有機(jī)酸、氨基酸、肽類、腎上腺素（adrenaline）等?！ ?/p>
藥品
中文名稱：蟾毒靈
英文名稱：BufalinStandard
CAS: 465-21-4
化學(xué)式：C24H34O4
分子量：386.53
來源：蟾酥
藥理作用：強(qiáng)心作用，具有鎮(zhèn)痛、局部麻醉和誘發(fā)驚厥等作用
毒性：蟾毒靈高、中劑量組的中樞神經(jīng)系統(tǒng)的毒性均表現(xiàn)為實(shí)驗(yàn)動(dòng)物全身抽搐、部分實(shí)驗(yàn)動(dòng)物出現(xiàn)強(qiáng)直現(xiàn)象;呼吸系統(tǒng)的表現(xiàn)為呼吸加快;心血管系統(tǒng)的表現(xiàn)為心動(dòng)過速;此外還可見上眼瞼下垂和眼球突出等癥狀,低劑量組個(gè)別動(dòng)物出現(xiàn)上述表現(xiàn)且不明顯。蟾毒靈近似的LK50為2.35mg/kg。心肌HE染色后鏡下觀察結(jié)果顯示,蟾毒靈高劑量組炎細(xì)胞浸潤較重、心肌細(xì)胞排列紊亂胞質(zhì)溶解、核碎裂并有出血和充血現(xiàn)象中劑量組有炎細(xì)胞浸潤、心肌排列紊亂、心肌細(xì)胞和胞質(zhì)紅染及淤血現(xiàn)象;低劑量組可見心肌細(xì)胞紅染、排列紊亂,但無明顯的炎細(xì)胞浸潤。并可導(dǎo)致心肌炎細(xì)胞浸潤、充血等。結(jié)論:提示蟾毒靈具有一定的心肌毒性?！ ?/p>
華蟾毒精
CAS 470-37-1
別名Cinobufagin std
分子式C26H34O6
處方成分：干蟾皮
性狀本品為黃色或橙黃色的澄清液體；氣腥，味咸。
功能主治解毒，消腫，止痛。用于邪毒壅聚所致的中、晚期腫瘤，慢性乙型肝炎等癥，請?jiān)卺t(yī)生指導(dǎo)下使用。
用法用量口服，一次～20ml（1～2支），一日3次，或遵醫(yī)囑。
禁忌避免與劇烈興奮心臟藥物配伍。
注意事項(xiàng)沉淀物無妨，搖勻后口服。
規(guī)格每支10ml
貯藏密封，避光，置陰涼干燥處。
六神丸
【漢語拼音】:Lioushen Wan
【主要成份 】麝香等6味。
【性 狀】本品為黑色有光澤的小水丸；味辛辣。
【功能主治】清涼解毒，消炎止痛。用于爛喉丹痧，咽喉腫痛。喉風(fēng)
喉癰，單雙乳蛾，小兒熱癤、癰瘍疔療，乳癰發(fā)背，無
名腫毒。
【用法用量】口服一日三次，溫開水吞服；一歲每次服一粒，二歲
次服2粒，三歲每次服3-4粒，四至八歲每次服5-6粒，九
歲至十歲每次服用8-9粒，成年每次服十粒。另可外敷在
皮膚紅腫處,以丸十?dāng)?shù)粒，用冷開水或米醋少許，盛食匙
中化散， 敷搽四周，每日數(shù)次常保潮潤，直至腫退為止。
如紅腫即將出膿或已穿爛，切勿再敷。
【禁忌孕婦】及對(duì)本品過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】1.過敏體質(zhì)者慎用。
2.藥品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。
3.兒童應(yīng)遵醫(yī)囑，且必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。
4.請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。
名著摘錄
①《本草經(jīng)疏》：蟾酥，諸家所主，但言其有消積殺蟲、溫暖通行之功，然其味辛甘，氣溫散，能發(fā)散一切風(fēng)火抑郁、大熱癰腫之候，為拔疔散毒之神藥，第性有毒，不宜多用，入發(fā)汗散毒藥中服者，尤不可多。
諸家咸云治小兒疳瘦，恐非正治，不宜漫嘗也，即用亦(須)煅過者。
若欲內(nèi)服，勿過三厘。
如瘡已潰，欲其生肌長肉之際得之，作痛異常，不可不知也。
②《本草匯言》：蟾酥，通行十二經(jīng)絡(luò)、藏府、膜原、溪谷、關(guān)節(jié)諸處。
蟾酥，療疳積，消臌脹，解疔毒之藥也。
能化解一切瘀郁壅滯諸疾，如積毒、積塊、積脹、內(nèi)疔癰腫之證，有攻毒拔毒之功也。
③《本草求真》：蟾酥，味辛氣溫有毒，能拔一切風(fēng)火熱毒之邪，使之外出。
蓋邪氣著人肌肉，郁而不解，則或見為疔腫發(fā)背、陰瘡、陰蝕、疽癘惡瘡，故必用此辛溫以治，蓋辛主散，溫主行，使邪盡從汗出，不留內(nèi)入，而熱自可以除矣。
性有毒，止可外治取效；即或用丸劑，亦止二、三、四厘而已，多則能使毒人。
其用作丸投服，亦宜雜他藥內(nèi)，勿單服也。
④《本草便讀》：蟾酥，善開竅辟惡搜邪，惟諸閉證救急方中用之，以開其閉。
然服食總宜謹(jǐn)慎，試以少許置肌膚，頓時(shí)起泡蝕爛；其性可知。
研末時(shí)鼻聞之，即嚏不止，故取嚏藥中用之。
此藥止可外用，散癰疽，消疔毒，殺蟲瘡，卻有功效耳?！ ?/p>
參考文獻(xiàn)
趙建斌,崔勤,張雪,王文亮,蔣永培. 華蟾毒精抗癌作用的體外研究[J]第四軍醫(yī)大學(xué)學(xué)報(bào), 2001,(16) .
楊秀偉,邢增濤,崔景榮,范玉林,趙銳,李向高. 華蟾毒精和羥基華蟾毒精的人腸內(nèi)細(xì)菌代謝研究[J]北京大學(xué)學(xué)報(bào)(醫(yī)學(xué)版), 2001,(03)
張薇,劉玉蘭,徐從云,高峨,包文芳. 蟾酥的鎮(zhèn)痛活性成分[J]沈陽藥科大學(xué)學(xué)報(bào), 1998,(04)
《藥性論》
《本草匯言》
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