強(qiáng)心藥
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強(qiáng)心藥是一類加強(qiáng)心肌收縮力的藥物，又稱正性肌力藥。臨床上用于治療心肌收縮力嚴(yán)重?fù)p害時(shí)引起的充血性心力衰竭。強(qiáng)心藥主要有強(qiáng)心苷類和非苷類（包括磷酸二酯酶抑制劑、鈣敏化劑、β受體激動(dòng)劑等）?！ ?/p>
分類
一、強(qiáng)心苷類
強(qiáng)心苷存在于許多有毒的植物體內(nèi)，例如洋地黃、鈴蘭毒毛旋花子、黃花夾竹桃等強(qiáng)心苷的含量較高。強(qiáng)心苷種類較多，臨床上應(yīng)用的強(qiáng)心苷類藥物主要有洋地黃毒苷（Digitoxin）和地高辛（Digoxin）等。此類藥物小劑量使用時(shí)有強(qiáng)心作用，能使心肌收縮力加強(qiáng)，但是大劑量時(shí)能使心臟中毒而停止跳動(dòng)，安全范圍小。
強(qiáng)心苷類藥物的構(gòu)效關(guān)系
1.強(qiáng)心苷類化學(xué)結(jié)構(gòu)由糖苷基和配糖基兩部分組成。
2.強(qiáng)心苷類屬于Na，K-ATP酶抑制劑。強(qiáng)心苷類藥物與酶結(jié)合后，導(dǎo)致酶的構(gòu)象變化，適度影響酶的功能。因此配糖基甾核的立體結(jié)構(gòu)對(duì)于活性影響較大，其中A/B環(huán)和C/D環(huán)是順式，B/C環(huán)為反式，同時(shí)甾環(huán)上的5β-H、3β-羥基與酶的結(jié)合是必要的。
3.C17位上的內(nèi)酯環(huán)是強(qiáng)心苷的重要結(jié)構(gòu)特征，由于來源不同內(nèi)酯環(huán)的結(jié)構(gòu)有所差異，一般植物來源的為五元環(huán)的α，β-不飽和內(nèi)酯（卡烯內(nèi)酯，Cardenolide），動(dòng)物來源的為含兩個(gè)雙鍵的六元環(huán)（蟾二烯羥酸內(nèi)酯，Bufadienolide）。C17位上的內(nèi)酯環(huán)應(yīng)取β構(gòu)型。
4.強(qiáng)心苷的糖基多連接在甾核的3-位羥基上，雖然糖苷基部分不具有強(qiáng)心作用，但可影響配糖基的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。
二、磷酸二酯酶抑制劑（Phosphodiesteraseinhibitors，PDEI）
磷酸二酯酶抑制劑對(duì)磷酸二酯酶（Phosphodiesterase，PDE）的抑制能使cAMP水平增高，cAMP對(duì)心及功能的維持具有重要作用，cAMP水平增高能導(dǎo)致強(qiáng)心作用。
氨力農(nóng)（Amrinone）是第一個(gè)用于臨床的磷酸二酯酶抑制劑，但其副作用較多。米力農(nóng)（Milrinone）化學(xué)名：1，6-二氫-2-甲基-6-氧-[3，4′-雙吡啶]-5-甲腈，對(duì)PDE-III的選擇性更高，強(qiáng)心活性為氨力農(nóng)的10~20倍，具有顯著的正性肌力作用和擴(kuò)血管作用，可以口服，不良反應(yīng)少。
三、鈣敏化劑（Calciumsensitizers）
鈣敏化劑可以增強(qiáng)肌纖維絲對(duì)于的敏感性，在不增加細(xì)胞內(nèi)的濃度的條件下，增強(qiáng)心肌收縮力，多數(shù)鈣敏化劑都兼有PDEI的作用，其代表藥物為苯并咪唑-噠嗪酮衍生物匹莫苯（Pimobendan）等。
四、β受體激動(dòng)劑
多巴胺有強(qiáng)心利尿作用，多巴胺衍生物例如多巴酚丁胺（Dobutamine）為心臟β1受體激動(dòng)劑。能激活腺苷環(huán)化酶，使ATP轉(zhuǎn)化為cAMP，從而增強(qiáng)心肌收縮力，增加心排血量。
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