頭孢匹胺鈉
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注射用頭孢匹胺鈉說明書
【藥品名稱】
通 用 名：注射用頭孢匹胺鈉
英 文 名：Cefpiramide Sodium for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Toubaopi’anna
本品主要成份為頭孢匹胺鈉，其化學(xué)名稱為: （6R，7R）-7-［（R）-2-（4-羥基-6-甲基-3-吡啶羰基氨基）-2-（對羥基苯基）乙酰氨基］-3-［［（1-甲基-1H-四唑-5-基）硫］甲基］-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)［4，2，0］辛-2-烯-2-羧酸鈉鹽。
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式： C25H23N8NaO7S2
分子量: 634.62
【性狀】 本品為白色至類白色塊狀物或粉末。
【藥理毒理】
1、抗菌作用
(1)對革蘭氏陽性菌有很強的抗菌活性，對包括革蘭氏陰性菌在內(nèi)的細(xì)菌亦有廣譜抗菌活性。同時，對綠膿桿菌等非葡萄糖發(fā)酵革蘭氏陰性桿菌有很強的抗菌活性。本藥的作用為殺菌，并對各種細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。(2)用于實驗性感染（小鼠）時，呈現(xiàn)優(yōu)良的治療效果。(3)對青霉素類、其它頭孢菌素類或氨基糖甙類抗生素耐藥的細(xì)菌，尤其是對綠膿桿菌敏感。
2、作用機制
與青霉素結(jié)合蛋白（PBP）的1A、1B及3有很強的親和性，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，從而發(fā)揮殺菌作用。
【藥代動力學(xué)】
1、血中濃度
健康成人靜注0.5g和1g時，血中濃度于5分鐘后分別達(dá)到163μg/mL和264μg/mL，于12小時后分別降到10.7μg/mL和17.7μg/mL，血中濃度半衰期均為4.5小時。經(jīng)1小時靜滴1g和2g時，滴注結(jié)束時的的血中濃度達(dá)到峰值，分別為215μg/mL和306μg/mL，滴注開始12小時后分別降到14.7μg/mL和30.6μg/mL。血中濃度高且呈持續(xù)性。連續(xù)給藥無蓄積。
2、排泄
健康成人靜脈注射后24小時以內(nèi)的尿中排泄率約23%，給藥12～24小時后尿中仍保持約50μg/mL的高濃度。本品大部分由膽汁排泄，膽汁中頭孢匹胺的濃度大于血漿中的10倍，丙磺舒不影響頭孢匹胺的消除。
3、在體液和組織內(nèi)的分布
本品在肝膽組織的分布濃度很高，在女性生殖系統(tǒng)、腹腔內(nèi)滲液、口腔組織、扁桃體組織、皮膚和燒傷組織及痰液中分布良好。
4、肝腎功能障礙時的血中濃度
給肝功能障礙病人靜注1g后，其血中濃度與健康成人相比稍呈持續(xù)性趨勢，肝硬化代償期病人的血中濃度半衰期約為健康成人的2倍，肝炎病人的血中濃度半衰期約為健康成人的1.2～1.9倍。給腎功能障礙病人靜注0.5g后，其血中濃度與健康成人相比稍呈持續(xù)性趨勢，然而即使是Ccr不到10mL/min的病例，其血中濃度半衰期也只延長約1.3倍，未證實同Ccr有密切關(guān)系。這種延長程度小于其它頭孢菌素類抗生素。
Ccr(mL/min) ≥90 90～60 60～30 30～10 ＜10
T1/2(hr) 4.06 6.22 4.44 7.5 5.18
本藥用于重度肝腎功能障礙病人時，需要適宜調(diào)整劑量和給藥間隔。
5．代謝
在機體內(nèi)幾乎不代謝，尿中及糞中未發(fā)現(xiàn)抗菌活性代謝物。
6. 兒童的血中濃度及排泄
用于兒童時的藥代動力學(xué)與成人相同，血中濃度半衰期為3.6～4小時，8小時以內(nèi)的尿中排泄率為21～25%。
【適應(yīng)癥】 適用于由金黃色葡萄球菌屬、鏈球菌屬（除腸球菌外）、厭氧球菌屬、厭氧鏈球菌屬、大腸桿菌、檸檬酸桿菌屬、克雷白氏桿菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、摩根氏變形菌屬、假單胞菌屬、流感嗜血桿菌、不動桿菌、擬桿菌屬中對本藥敏感的細(xì)菌所致的下列各種感染：
1）敗血癥；2）燒傷、手術(shù)切口等繼發(fā)性感染；3）咽喉炎（咽喉膿腫）、急性支氣管炎、扁桃體炎（扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫）、慢性支氣管炎、支氣管擴張（感染時）、慢性呼吸道疾病的繼發(fā)性感染、肺炎、肺膿腫、膿胸；4）腎盂炎、膽管炎；5）腹膜炎（包括盆腔腹膜炎、膀胱直腸陷凹膿腫）；6）子宮附件炎、子宮內(nèi)感染、盆腔炎、子宮旁結(jié)締組織炎、前庭大腺炎；7）腦膜炎；8）頜關(guān)節(jié)炎、頜骨周圍蜂窩組織炎。
【用法用量】
成人 常用量為頭孢匹胺每天1～2g，分2次靜脈注射或靜脈滴注。難治性或嚴(yán)重感染時，根據(jù)不同癥狀可增至每天4g，分～3次靜脈滴注。
兒童 常用量為按體重每天每公斤～80mg，分～3次靜脈滴注。難治性或嚴(yán)重感染時，根據(jù)不同癥狀可增至每天每公斤mg，分～3次靜脈滴注。
給藥方法及注意事項：
（1）靜脈滴注本品時，加入葡萄糖液、電解質(zhì)液、氨基酸液等輸液中，經(jīng)30～60分鐘滴注完畢；
（2）本藥只能用于靜脈給藥。不得使用注射用水溶解靜滴用藥，因為溶液不等滲；
（3）大劑量靜脈給藥時，有時引起血管痛和血栓性靜脈炎，為了預(yù)防出現(xiàn)這類癥狀，應(yīng)注意注射液的溶解、注射部位的選擇、注射方法等，注射速度應(yīng)盡量緩慢；
（4）溶解后須迅速使用，需要保存時，務(wù)必于24小時內(nèi)使用；
（5）頭孢匹胺不應(yīng)與其它藥物在同一容器中混合點滴使用。
【不良反應(yīng)】 據(jù)文獻(xiàn)報道，本品在上市前及上市后所進(jìn)行的臨床研究統(tǒng)計分析15442例中，出現(xiàn)不良反應(yīng)和實驗室檢查異常者617例(4%)。主要為少見的腹瀉、惡心等消化道癥狀，以及皮疹等皮膚癥狀，白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多等血象異常，BUN、肌酸、肌酐升高等腎功能異常，GOT、GPT升高等肝功能異常者。
1．嚴(yán)重不良反應(yīng)
（1）過敏性休克 (<0.1%)
密切觀察，出現(xiàn)癥狀時應(yīng)停藥，并進(jìn)行適當(dāng)處置。
（2）急性腎功能衰竭等嚴(yán)重腎功能障礙(<0.1%)
定期檢查腎功能，密切觀察，發(fā)現(xiàn)異常時，應(yīng)停藥并進(jìn)行適當(dāng)處置。
（3）偽膜性結(jié)腸炎等伴有血便的嚴(yán)重結(jié)腸炎(<0.1%)
出現(xiàn)腹痛、頻繁腹瀉等癥狀時，應(yīng)立即停藥，并進(jìn)行適當(dāng)處置。
（4）間質(zhì)性肺炎、肺嗜酸性細(xì)胞浸潤綜合征(<0.1%)
出現(xiàn)發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X光片異常、嗜酸性粒細(xì)胞增多等癥狀時，應(yīng)停藥，并給予皮質(zhì)激素，進(jìn)行適當(dāng)處置。
2．同類藥物出現(xiàn)的嚴(yán)重不良反應(yīng)
（1）惡性大皰性多形紅斑(Stevens-Johnson氏綜合征)、中毒性表皮壞死綜合征(Lyell綜合癥)
據(jù)報告使用其它頭孢菌素類抗生素時，偶見惡性大皰性多形紅斑(Stevens-Johnson氏綜合征)、中毒性表皮壞死綜合征(Lyell綜合征),應(yīng)密切觀察，出現(xiàn)異常時，應(yīng)停藥并進(jìn)行適當(dāng)處置。
（2）溶血性貧血
據(jù)報告使用其它頭孢菌素類抗生素(CET、CER等)時，出現(xiàn)溶血性貧血，發(fā)現(xiàn)異常時，應(yīng)停藥并進(jìn)行適當(dāng)處置。
(3)其它不良反應(yīng)
出現(xiàn)以下不良反應(yīng)時，應(yīng)根據(jù)需要采取減少劑量、停藥等適當(dāng)措施。
0.1～5% <0.1%
過敏反應(yīng)※ 皮疹、瘙癢、發(fā)熱 蕁麻疹、細(xì)斑、皮膚發(fā)紅、關(guān)節(jié)痛等
血液系統(tǒng) 粒細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多 貧血、血小板減少
肝臟 GOT、GPT、AL-P、LDH升高 膽紅素、γ-GPT升高
消化系統(tǒng) 腹瀉、惡心、嘔吐 食欲不振等
口腔炎，食欲不振、神經(jīng)炎等)
※ 出現(xiàn)這類癥狀時，應(yīng)停藥等并進(jìn)行適當(dāng)處理。
【禁 忌】 有本藥成分所致過敏性休克既往史的病人禁用；對本藥成分或頭孢菌素類抗生素有過敏史的病人禁用。
【注意事項】
（1）重度肝腎功能障礙患者，應(yīng)適當(dāng)調(diào)節(jié)用藥量及用藥間隔，慎重給藥。
（2）應(yīng)用本藥時，為防止出現(xiàn)耐藥菌，原則上應(yīng)確定敏感性后用藥，給藥療程應(yīng)控制在治療疾病所必要的最短時間內(nèi)。
（3）對青霉素類抗生素有過敏史的病人；本人或雙親、兄弟姐妹中支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏體質(zhì)的病人；嚴(yán)重肝腎功能障礙的患者［本藥可持續(xù)保持血中濃度，故須減少劑量或延長給藥間隔］；進(jìn)食不良的病人或非經(jīng)口攝取營養(yǎng)的病人、全身狀態(tài)欠佳的病人［可出現(xiàn)維生素K缺乏癥狀，應(yīng)密切觀察］，應(yīng)慎用。
（4）有可能發(fā)生過敏性休克，需充分問診。
（5）用藥時須做好搶救過敏性休克的準(zhǔn)備，用藥后須使病人保持安靜狀態(tài)，密切觀察。
（6）在用藥期間和用藥后一周不宜飲酒，否則可出現(xiàn)顏面潮紅、惡心、心動過速、多汗、頭痛等癥狀。
（7）長期使用本品可導(dǎo)致產(chǎn)生耐藥菌，結(jié)腸中耐藥梭狀芽孢桿菌的增生可能導(dǎo)致偽膜性結(jié)腸炎，引起嚴(yán)重腹瀉。
（8）使用試紙反應(yīng)以外的班氏試劑、費林氏試劑、尿糖試藥丸進(jìn)行尿糖檢查時，有時出現(xiàn)假陽性反應(yīng)，應(yīng)予以注意。
（9）直接血清抗球蛋白檢驗時有時出現(xiàn)陽性反應(yīng)，應(yīng)予以注意。
（10）據(jù)報道，在幼小大鼠皮下注射實驗中，發(fā)現(xiàn)有促睪丸萎縮、抑制精子形成的作用。
【妊娠及哺乳期婦女用藥】 本藥未確立圍產(chǎn)期給藥的安全性，因此，當(dāng)判斷治療的有益性超過危險性時，才可用于圍產(chǎn)期婦女或有可能妊娠的婦女。
【兒童用藥】 本藥尚未確立對早產(chǎn)兒或新生兒的安全性。
【老年患者用藥】 用于老年人時，應(yīng)注意以下問題，控制劑量及給藥間隔，密切觀察病人狀態(tài)，慎重給藥
（1）老年人生理功能多下降，易于出現(xiàn)不良反應(yīng)。
（2）老年人有時出現(xiàn)維生素K缺乏所致出血傾向。
【相互作用】
（1）禁止飲酒或含酒精性飲料。同時服用可出現(xiàn)顏面潮紅、惡心、心動過速、多汗、頭痛等癥狀。其機理尚不明確，可能是頭孢結(jié)構(gòu)上3位上連接的N-甲巰四唑硫代甲基引起的戒酒硫樣癥狀。
（2）同服抗凝藥可能會產(chǎn)生協(xié)同作用，導(dǎo)致出血。
（3）同時使用時注意事項
藥品名稱: 利尿藥(呋喃苯氨酸、阿佐塞米、吡咯他尼、布美他尼等)
臨床癥狀及措施: 據(jù)報告與其它頭孢菌素抗生素聯(lián)合應(yīng)用時，加重腎功障礙。
機制、危險因素機制:尚未解明，考慮利尿藥脫水作用引起的血液藥物濃度上升所致。
【藥物過量】過量用藥或頻繁用藥可導(dǎo)致惡心、嘔吐、腹瀉、癲癇發(fā)作，需對癥治療。
【規(guī)格】 1.0g （以C25H24N8O7S2計）
【貯藏】 密封，涼暗干燥處保存。
【包裝】 管制抗生素瓶裝，1瓶/盒
【有效期】 24個月
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