氫化可的松
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氫化可的松(Hydrocortisone),又稱皮質(zhì)醇,是腎上腺在應(yīng)激反應(yīng)里產(chǎn)生的一種類激素。有時皮質(zhì)醇用來專指基本的“應(yīng)激激素”。主要用于腎上腺皮質(zhì)功能減退癥的替代治療及先天性腎上腺皮質(zhì)功能增生癥的治療,也可用于類風濕性關(guān)節(jié)炎、風濕性發(fā)熱、痛風、支氣管哮喘、過敏性疾病,并可用于嚴重感染和抗休克治療等。
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作用機理
壓力狀態(tài)下身體需要皮質(zhì)醇來維持正常生理機能;如果沒有皮質(zhì)醇,身體將無法對壓力作出有效反應(yīng)。若沒有皮質(zhì)醇,當獅子從灌木叢中向我們襲來時,我們就只能嚇得屁滾尿流、目瞪口呆動彈不得。然而借由積極的皮質(zhì)醇代謝,身體能夠啟動起來逃走或者搏斗;因為皮質(zhì)醇分泌能釋放氨基酸(來自肌肉)、葡萄糖(來自肝臟)以及脂肪酸(來自脂肪組織,這些被輸送到血液里充當能量使用。
皮質(zhì)醇在操縱情緒和健康、免疫細胞和炎癥、血管和血壓間聯(lián)系,以及維護締結(jié)組織(例如骨骼、肌肉和皮膚)等方面具有特別重要的功效。壓力狀態(tài)下,,皮質(zhì)醇一般會維持血壓穩(wěn)定和控制過度發(fā)炎。
正常情況下,身體能很好地控制皮質(zhì)醇地分泌和調(diào)節(jié)血液中皮質(zhì)醇的含量,但并不總是如此(而以后者情況居多)。正常的皮質(zhì)醇代謝遵循這一種生理節(jié)奏,是一個周期為24小時的循環(huán),一般皮質(zhì)醇水平最高在早晨(約6-8點),最低點在凌晨(約0-2點)。通常在上午8點-12點間皮質(zhì)醇水平會驟然下跌,之后全天都持續(xù)一個緩慢的下降趨勢。從凌晨2點左右皮質(zhì)醇水平開始由最低點再次回升,讓我們清醒并準備好面對新的充滿壓力的一天。打破規(guī)律則會使皮質(zhì)醇水平在本該下降的時候升高。
我們都有壓力,其中那些承受重復(fù)壓力的人,或者生活節(jié)奏緊張的人,或者正在節(jié)食的人,或者每晚睡眠少于8小時的人,都很有可能長期處在壓力狀況下,從而使他們的皮質(zhì)醇水平長期偏高。這時皮質(zhì)醇的負面效應(yīng)開始顯現(xiàn)為新陳代謝的變動:血糖升高、食欲增加、體重上升、性欲減退以及極度疲勞等等。
氫化可的松的副作用(不良反應(yīng))
糖皮質(zhì)激素在應(yīng)用生理劑量替代治療時無明顯不良反應(yīng),不良反應(yīng)多發(fā)生在應(yīng)用藥理劑量時,而且與療程、劑量、用法及給藥途徑等有密切關(guān)系。常見不良反應(yīng)有以下幾類:
1 長程使用可引起以下副作用:醫(yī)源性庫欣綜合征面容和體態(tài)、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創(chuàng)口癒合不良、痤瘡、月經(jīng)紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質(zhì)疏松及骨折(包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折)、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激(惡心、嘔吐)、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔,兒童生長受到抑制、青光眼、白內(nèi)障、良性顱內(nèi)壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病加重。
2 患者可出現(xiàn)精神癥狀:欣快感、激動、譫妄、不安、定向力障礙,也可表現(xiàn)為抑制。精神癥狀由易發(fā)生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。
3 并發(fā)感染為腎上腺皮質(zhì)激素的主要不良反應(yīng)。以真菌、結(jié)核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。
4 糖皮質(zhì)激素停藥綜合征。有時患者在停藥后出現(xiàn)頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關(guān)節(jié)疼痛、頭疼、乏力、軟弱,經(jīng)仔細檢查如能排除腎上腺皮質(zhì)功能減退和原來疾病的復(fù)燃,則可考慮為對糖皮質(zhì)激素的依賴綜合征。
氫化可的松禁忌癥
對本品及其它甾體激素過敏者禁用。下列疾病患者一般不宜使用,特殊情況應(yīng)權(quán)衡利弊使用,但應(yīng)注意病情惡化可能:嚴重的精神病(過去或現(xiàn)在)和癲癇,活動性消化性潰瘍病,新近胃腸吻合手術(shù),骨折,創(chuàng)傷修復(fù)期,角膜潰瘍,腎上腺皮質(zhì)機能亢進癥,高血壓,糖尿病,孕婦,抗菌藥物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、較重的骨質(zhì)疏松等。腎上腺皮質(zhì)功能低減癥及先天性腎上腺皮質(zhì)功能增生癥患者在妊娠合并糖尿病等情況時都仍然要用。
服用氫化可的松須注意的事項
誘發(fā)感染:腎上腺皮質(zhì)激素功能減退患者易發(fā)生感染。在激素作用下,原來已被控制的感染可活動起來,最常見者為結(jié)核感染復(fù)發(fā)。在某些感染時應(yīng)用激素可減輕組織的破壞、減少滲出、減輕感染中毒癥狀,但必須同時用有效的抗生素治療、密切觀察病情變化,在短期用藥后,即應(yīng)迅速減量、停藥。對診斷的干擾:糖皮質(zhì)激素可使血糖、血膽固醇和血脂肪酸、血鈉水平升高、使血鈣、血鉀下降。對外周血象的影響為淋巴細胞、真核細胞及嗜酸、嗜堿細胞數(shù)下降,多核白細胞和血小板增加,后者也可下降。長期大劑量服用糖皮質(zhì)激素可使皮膚試驗結(jié)果呈假陰性,如結(jié)核菌素試驗、組織胞漿菌素試驗和過敏反應(yīng)皮試等。還可使甲狀腺131I攝取率下降,減弱促甲狀腺激素(TSH)對TSH釋放素(TRH)刺激的反應(yīng),使TRH興奮實驗結(jié)果呈假陽性。干擾促黃體生成素釋放素(LHRH)興奮試驗的結(jié)果。使同位素腦和骨顯象減弱或稀疏。下列情況應(yīng)慎用:心臟病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情緒不穩(wěn)定和有精神病傾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能損害、眼單純性皰疹、高脂蛋白血癥、高血壓、甲減(此時糖皮質(zhì)激素作用增強)、重癥肌無力、骨質(zhì)疏松、胃潰瘍、胃炎或食管炎、腎功能損害或結(jié)石、結(jié)核病等。隨訪檢查:長期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素者,應(yīng)定期檢查以下項目:血糖、尿糖或糖耐量試驗,尤其是糖尿病或糖尿病傾向者。小兒應(yīng)定期檢測生長和發(fā)育情況。眼科檢查,注意白內(nèi)障、青光眼或眼部感染的發(fā)生。血清電解質(zhì)和大便隱血。高血壓和骨質(zhì)疏松的檢查,尤以老年人為然。
氫化可的松的用法用量
注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
口服:治療成人腎上腺皮質(zhì)功能減退癥,每日劑量20-30mg(2-3片),清晨服2/3,午餐后服1/3。有應(yīng)激情況時,應(yīng)適當加量,可增至每日80mg(8片),分次服用。小兒的治療劑量為按體表面積每日20-25/m2,分3次,每小時服一次。
氫化可的松藥物相作用
1 非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥可加強其致潰瘍作用。
2 可增強對乙酰氨基酚的肝毒性。
3 與兩性霉素B或碳酸酐酶抑制劑合用,可加重低鉀血癥,長期與碳酸酐酶抑制劑合用,易發(fā)生低血鈣和骨質(zhì)疏松。
4 與蛋白質(zhì)同化激素合用,可增加水腫的發(fā)生率,使痤瘡加重。
5 與抗膽堿能藥(如阿托品)長期合用,可致眼壓增高。
6 三環(huán)類抗抑郁藥可使其引起的精神癥狀加重。
7 與降糖藥如胰島素合用時,因可使糖尿病患者血糖升高,應(yīng)適當調(diào)整降糖藥劑量。
8 甲狀腺激素可使其代謝清除率增加,故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用,應(yīng)適當調(diào)整后者的劑量。
9 與避孕藥或雌激素制劑合用,可加強其治療作用和不良反應(yīng)。
10 與強心苷合用,可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發(fā)生。
11 與排鉀利尿藥合用,可致嚴重低血鉀,并由于水鈉潴留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應(yīng)。
12 與麻黃堿合用,可增強其代謝清除。
13 與免疫抑制劑合用,可增加感染的危險性,并可能誘發(fā)淋巴瘤或其他淋巴細胞增生性疾病。
14 可增加異煙肼在肝臟代謝和排泄,降低異煙肼的血藥濃度和療效。
15 可促進美西律在體內(nèi)代謝,降低血藥濃度。
16 與水楊酸鹽合用,可減少血漿水楊酸鹽的濃度。
17 與生長激素合用,可抑制后者的促生長作用。
氫化可的松成分或處方
主要成分為:氫化可的松,其化學名稱:11β,17α,21-三羥孕甾-4-烯-3,20-二酮。
分子式:C21H30O5
分子量:362.47
氫化可的松藥理作用
腎上腺皮質(zhì)激素類藥物。超生理量的糖皮質(zhì)激素具有抗炎、抗過敏和抑制免疫等多種藥理作用。
1 抗炎作用:糖皮質(zhì)激素減輕和防止組織對炎癥的反應(yīng),從而減輕炎癥的表現(xiàn)。
2 免疫抑制作用:防止或抑制細胞中介的免疫反應(yīng),延遲性的過敏反應(yīng),并減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴展。
3 抗毒、抗休克作用:糖皮質(zhì)激素能對抗細菌內(nèi)毒素對機體的刺激反應(yīng),減輕細胞損傷,發(fā)揮保護機體的作用。
氫化可的松貯藏方法
遮光,密閉保存。
市場上的氫化可的松
- 氫化可的松
- 生產(chǎn)企業(yè):山東新華制藥股份有限公司
- 批準字號:國藥準字H37020355
- 包裝規(guī)格:原料藥
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