去甲腎上腺素

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去甲腎上腺素（INN名稱：Norepinephrine，也稱Noradrenaline，縮寫(xiě)NE或NA），舊稱“正腎上腺素”，學(xué)名1-(3,4-二羥苯基)-2-氨基乙醇，是腎上腺素去掉 N-甲基后形成的物質(zhì)，在化學(xué)結(jié)構(gòu)上也屬于兒茶酚胺。它既是一種神經(jīng)遞質(zhì)，主要由交感節(jié)后神經(jīng)元和腦內(nèi)腎上腺素能神經(jīng)末梢合成和分泌，是后者釋放的主要遞質(zhì)，也是一種激素，由腎上腺髓質(zhì)合成和分泌，但含量較少。循環(huán)血液中的去甲腎上腺素主要來(lái)自腎上腺髓質(zhì)。

什么是去甲腎上腺素

去甲腎上腺素是從副腎髓質(zhì)和腎上腺素一起被提取出來(lái)的激素（廣義）。在哺乳動(dòng)物中，它從交感神經(jīng)的末端作為化學(xué)傳遞物質(zhì)被分泌出來(lái)。是從腎上腺素中去掉N-甲基的物質(zhì)。牛的副腎髓質(zhì)里去甲腎上腺素和腎上腺素的含量是1∶4（1份去甲腎上腺素，4份腎上腺素）。市售的腎上腺素含有10-20％的去甲腎上腺素。其作用如表所示與腎上腺素類似，但在量上和或質(zhì)上均稍有差別。去甲腎上腺通過(guò)轉(zhuǎn)甲基作用，變成腎上腺素，這種轉(zhuǎn)甲基作用的反應(yīng)，需要有副腎內(nèi)的酶和ATP的存在。髓質(zhì)以外的很多嗜鉻組織，也能分泌出去甲腎上腺素。

去甲腎上腺素是一種血管收縮藥和正性肌力藥。藥物作用后心排血量可以增高，也可以降低，其結(jié)果取決于血管阻力大小、左心功能的好壞和各種反射的強(qiáng)弱，例如頸動(dòng)脈壓力感受器的反射。

去甲腎上腺素經(jīng)常會(huì)造成腎血管和腸系膜血管收縮。嚴(yán)重低血壓(收縮壓<70mmHg)和周?chē)艿妥枇κ瞧鋺?yīng)用的適應(yīng)癥，其應(yīng)用的相對(duì)適應(yīng)癥是低血容量。應(yīng)該注意該藥可以造成心肌需氧量增加，所以對(duì)于缺血性心臟病患者應(yīng)謹(jǐn)慎應(yīng)用。去甲腎上腺素滲漏可以造成缺血性壞死和淺表組織的脫落。

去甲腎上腺素的具體用法：將去甲腎上腺素4mg或重酒石酸去甲腎上腺素8mg(2mg重酒石酸去甲腎上腺素效價(jià)與1mg去甲腎上腺素相同)加入250ml含鹽或不含鹽的平衡液中，產(chǎn)生16ug/mL去甲腎上腺素液或32ug/mL重酒石酸去甲腎上腺素液。去甲腎上腺素起始劑量為0.5-1.0ug/分鐘，逐漸調(diào)節(jié)至有效劑量。頑固性休克患者需要去甲腎上腺素量為8-30ug/分鐘。需要注意的是給藥時(shí)不能在同一輸液管道內(nèi)給予堿性液體，后者可以使藥物失活。如果發(fā)生藥物滲漏，盡快給予含5-10mg酚妥拉明的鹽水10-15ml，以免發(fā)生壞死和組織脫落。　　

腎上腺素和去甲腎上腺素的區(qū)別

血液中的腎上腺素和去甲腎上腺素主要由腎上腺髓質(zhì)所分泌，兩者對(duì)心和血管的作用，既有共性，又有特殊性，這是因?yàn)樗鼈兣c心肌和血管平滑肌細(xì)胞膜上不同的腎上腺素能受體，結(jié)合能力不同所致。

腎上腺素與心肌細(xì)胞膜上相應(yīng)受體結(jié)合后，使心率增快，心肌收縮力增強(qiáng)，心輸出量增多，臨床常作為強(qiáng)心急救藥；與血管平滑肌細(xì)胞膜上相應(yīng)受體結(jié)合后，使皮膚、腎、胃腸的血管收縮，但對(duì)骨骼肌和肝的血管，生理濃度使其舒張，大劑量時(shí)使其收縮，故正常生理濃度的腎上腺素，對(duì)外周阻力影響不大。

去甲腎上腺素也能顯著地增強(qiáng)心肌收縮力，使心率增快，心輸出量增多；使除冠狀動(dòng)脈以外的小動(dòng)脈強(qiáng)烈收縮，引起外周阻力明顯增大而血壓升高，故臨床常作為升壓藥應(yīng)用?？墒?，在完整機(jī)體給予靜脈注射去甲腎上腺素后，通常會(huì)出現(xiàn)心率減慢。這是由于去甲腎上腺素能使外周阻力明顯增大而升高血壓的這一效應(yīng)，通過(guò)壓力感受器反射而使心率減慢，從而掩蓋了去甲腎上腺素對(duì)心的直接作用之故。

功用作用：主要激動(dòng)α受體，對(duì)β受體激動(dòng)作用很弱，具有很強(qiáng)的血管收縮作用，使全身小動(dòng)脈與小靜脈都收縮（但冠狀血管擴(kuò)張），外周阻力增高，血壓上升。興奮心臟及抑制平滑肌的作用都比腎上腺素弱。臨床上主要利用它的升壓作用，靜滴用于各種休克（但出血性休克禁用），以提高血壓，保證對(duì)重要器官（如腦）的血液供應(yīng)。

使用時(shí)間不宜過(guò)長(zhǎng)，否則可引起血管持續(xù)強(qiáng)烈收縮，使組織缺氧情況加重。應(yīng)用酚妥拉明以對(duì)抗過(guò)分強(qiáng)烈的血管收縮作用，常能改善休克時(shí)的組織血液供應(yīng)?！　?/p>

用法用量

（1）靜滴：臨用前稀釋，每分鐘滴入4～10μg，根據(jù)病情調(diào)整用量。可用1～2mg加入生理鹽水或5％葡萄糖100ml內(nèi)靜滴，根據(jù)情況掌握滴注速度，待血壓升至所需水平后，減慢滴速，以維持血壓于正常范圍。如效果不好，應(yīng)換用其他升壓藥。對(duì)危急病例可用1～2mg稀釋到10～20ml，徐徐推入靜脈，同時(shí)根據(jù)血壓以調(diào)節(jié)其劑量，俟血壓回升后，再用滴注法維持。

（2）口服：治上消化道出血，每次服注射液1～3ml（1～3mg），1日3次，加入適量冷鹽水服下?！　?/p>

注意事項(xiàng)

（1）搶救時(shí)長(zhǎng)時(shí)間持續(xù)使用本品或其他血管收縮藥，重要器官如心、腎等將因毛細(xì)血管灌注不良而受不良影響，甚至導(dǎo)致不可逆性休克，須注意。

（2）高血壓、動(dòng)脈硬化、無(wú)尿病人忌用。

（3）本品遇光即漸變色，應(yīng)避光貯存，如注射液呈棕色或有沉淀，即不宜再用。

（4）不宜與偏堿性藥物如磺胺嘧啶鈉、氨茶堿等配伍注射，以免失效；在堿性溶液中如與含鐵離子雜質(zhì)的藥物（如谷氨酸鈉、乳酸鈉等）相遇，則變紫色，并降低升壓作用。

（5）濃度高時(shí)，注射局部和周?chē)l(fā)生反應(yīng)性血管痙攣、局部皮膚蒼白，時(shí)久可引起缺血性壞死，故滴注時(shí)嚴(yán)防藥液外漏，滴注以前應(yīng)對(duì)受壓部位（如臀部）采取措施，減輕壓迫（如墊棉墊）。如一旦發(fā)現(xiàn)壞死，除使用血管擴(kuò)張劑外，并應(yīng)盡快熱敷并給予普魯卡因大劑量封閉。小兒應(yīng)選粗大靜脈注射并須更換注射部位。靜脈給藥時(shí)必須防止藥液漏出血管外。

（6）用藥當(dāng)中須隨時(shí)測(cè)量血壓，調(diào)整給藥速度，使血壓保持在正常范圍內(nèi)。

（7）其他參見(jiàn)腎上腺素。