吲達帕胺
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中文通用名稱：吲達帕胺
英文通用名稱：Indapamide
其它名稱：長效降壓片、磺胺酰胺吲哚、美利巴、納催離、鈉催離、壽比山、吲達胺、吲滿胺、吲滿帕胺、吲滿速尿、吲滿酰胺、茚磺苯酰胺、Arifon、Extur、Fludex、Indamol、Indapamidum、Ipamix、Lozide、Lozol、Metindamide、Millibar、Natrilix、Noranat、Pressural、Tertensif、Veroxil
目錄 |
臨床應用
1.用于治療高血壓。對輕、中度原發(fā)性高血壓效果良好，可單獨服用，也可與其它降壓藥合用。
藥理
1.藥效學 本藥為磺胺類利尿藥，具有利尿作用和鈣拮抗作用，為一種新的強效、長效降壓藥。(1)可通過阻滯鈣內流而松弛血管平滑肌，使外周血管阻力下降，產生降壓效應(而其利尿作用則不能解釋降壓作用，因出現(xiàn)降壓作用時的劑量遠遠小于利尿作用的劑量)。(2)本藥降壓時對心排血量、心率及心律影響小或無。長期用藥很少影響腎小球濾過率或腎血流量。(3)本藥通過抑制遠端腎小管皮質稀釋段再吸收水和電解質而發(fā)揮利尿作用。
2.藥動學 口服吸收快而完全，1-2小時血藥濃度達高峰，生物利用度達93%，不受食物影響?？诜蝿┖蠹s24小時達最大降壓效應；多次給藥后約8-12周達最大降壓效應，作用維持8周。本藥在肝內代謝，產生19種代謝產物。血漿蛋白結合率為71%-79%。本藥也與血管平滑肌的彈性蛋白結合。半衰期為14-18小時。約70%經腎排泄(其中7%為原形)，23%經胃腸道排出。
注意事項
1.禁忌癥 (1)嚴重腎功能不全。(2)肝性腦病或嚴重肝功能不全。(3)低鉀血癥。(4)對本藥及磺胺類藥過敏(國外資料)。
2.慎用 (1)糖尿病。(2)肝功能不全。(3)痛風或高尿酸血癥。(4)老年人。(5)電解質紊亂(如低鈉、高鈣血癥)(國外資料)。(6)系統(tǒng)性紅斑狼瘡(國外資料)。
3.藥物對兒童的影響 尚缺乏研究。
4.藥物對老人的影響 老人對降壓作用與電解質改變較敏感，且常有腎功能變化，應用本藥時須注意。
5.藥物對妊娠的影響 動物研究未發(fā)現(xiàn)問題，尚缺乏人體研究。
6.藥物對哺乳的影響 本藥是否排入乳汁尚不清楚，但人體應用尚未發(fā)現(xiàn)問題。
7.藥物對檢驗值或診斷的影響 (1)應用本藥時血漿腎素活性、尿酸可增高，但后者常在正常范圍內。(2)血清鈣、蛋白結合碘、血鉀、血鈉可降低，但后二者的變化常在正常范圍內。(3)本藥可使運動員興奮劑檢查試驗呈陽性反應。
8.用藥前后及用藥時應當檢查或監(jiān)測 用藥期間應定期檢測血糖、尿素氮、尿酸、血壓與血電解質。
不良反應
1.消化系統(tǒng) 較少見腹瀉、食欲減退、反胃等，偶見口干、惡心、便秘等。
2.心血管系統(tǒng) 較少見體位性低血壓、心悸等。
3.神經系統(tǒng) 較少見頭痛、失眠，偶見眩暈、感覺異常等。
[國外不良反應參考]
1.血液系統(tǒng) 體外實驗顯示本藥可抑制血小板的聚集。
2.心血管系統(tǒng) 常見室性期前收縮等心律失常、心悸及體位性低血壓。
3.中樞神經系統(tǒng) 有眩暈、頭痛、頭昏、感覺異常及疲倦等報道。
4.內分泌系統(tǒng) 本藥可引起血尿酸水平明顯增高及痛風加重。有報道，本藥可加重未控制的糖尿病患者的糖耐量異常。曾有本藥引起高滲性非酮癥糖尿病昏迷的報道。
5.代謝 本藥可引起低鉀血癥，治療期間應監(jiān)測血漿鉀離子水平，必要時補鉀。本藥還可引起低鈉血癥及低氯血癥，甚至發(fā)生代謝性腦病(臨床表現(xiàn)為嘔吐、嗜睡、木僵、昏迷和癲癇發(fā)作等)。
6.胃腸道 可引起惡心、嘔吐、畏食、腹痛、便秘、腹瀉以及其它胃腸道不適。
7.泌尿生殖系統(tǒng) 可引起或加重氮質血癥(腎功能不全)。另有本藥引起尿頻、夜尿及陽痿的報道。
8.呼吸系統(tǒng) 可引起流涕。
9.皮膚 常見蕁麻疹等皮疹、瘙癢、結節(jié)性脈管炎和皮膚發(fā)紅等。有引起重癥多形紅斑型藥疹、中毒性表皮松解壞死的個案報道。
藥物相互作用
?藥物-藥物相互作用
1.與胺碘酮合用，可因血鉀低而致心律失常。不宜與奎尼丁、丙吡胺、胺碘酮、溴芐銨、索他洛爾等抗心律失常藥合用。
3.與多巴胺合用，本藥利尿作用增強。
4.與其它類降壓藥合用時降壓作用增強。
5.與巴氯芬合用可增加抗高血壓效應。
6.與鋰劑合用，可增加血鋰濃度并出現(xiàn)過量的征象。
7.與大劑量水楊酸鹽合用，已脫水的患者可能發(fā)生急性腎衰竭。
8.與兩性霉素B(靜脈給藥)或輕瀉劑合用，可增加發(fā)生低鉀血癥的危險性。
9.與血管緊張素轉換酶抑制藥(ACEI)合用時，已有低鈉血癥的患者(特別是腎動脈狹窄的患者)可出現(xiàn)突然的低血壓和(或)急性腎衰竭，應停用本藥3日后再用ACEI。如有必要，可重新使用排鉀利尿劑，或給予小劑量的ACEI。
11.與碘造影劑合用，可使發(fā)生急性腎衰竭的危險性增加。
12.與三環(huán)類抗抑郁藥(如丙米嗪)或鎮(zhèn)靜藥合用，可增強抗高血壓作用并增加發(fā)生直立性低血壓的危險性。
14.與皮質激素或替可克肽合用，本藥藥理作用減弱。
15.與擬交感藥合用時降壓作用減弱。
16.可使口服抗凝藥的抗凝血作用減弱。
17.非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥可使本藥的利鈉作用減弱。
18.與下列藥物合用可引起心律失常：阿司咪唑、芐普地爾、紅霉素(靜脈給藥)、鹵泛群、噴他脒、舒托必利、特非那定、長春胺?！ ?/p>
給藥說明
2.用于利尿時，最好每晨給藥一次，以免夜間起床排尿。
3.用藥期間，注意及時補鉀。
4.應用本藥而須作手術時，不必停藥，但須告知麻醉醫(yī)師用藥情況。
5.本藥可單獨使用或與其它降壓藥合用，長期使用可產生低鉀血癥，須補鉀。
6.盡管有報道指出本藥不影響血脂代謝，但由于證據不充分，用藥時仍應注意患者血脂的變化。
7.與其它抗高血壓藥物合用時，建議用藥初期后者劑量減少50%。
8.對磺胺類藥不耐受者對本藥也不耐受?！ ?/p>
用法與用量
成人
?常規(guī)劑量
?口服給藥
1.高血壓：每次mg，每日1次?？稍?周后增至每次mg，每日1次。維持量為每次mg，隔日1次。
2.水鈉潴留：每次mg，每日1次。可在1周后增至每次mg，每日1次。
?老年人劑量
用量酌減。
國外用法用量參考
成人
?常規(guī)劑量
?口服給藥
1.高血壓：(1)建議初始劑量為每次mg，每日1次，早晨服用。如4周后療效欠佳可增至每次mg，每日1次。如效果仍不佳，可于4周后增至每次mg，每日1次。一般來講，對充血性心力衰竭或高血壓，每日劑量超過5mg不會增加療效。(2)本藥現(xiàn)已有低劑量(1.5mg)緩釋劑型。據幾項研究表明，1.5mg緩釋劑(SR)和2.5mg即釋劑(IR)在統(tǒng)計學和臨床上的抗高血壓療效相同，且都優(yōu)于安慰劑。但緩釋劑引起低鉀血癥的發(fā)生率比即釋劑低50%以上。
2.水腫：推薦初始劑量為每日早晨單劑口服2.5mg，如1周后療效不滿意，每日劑量可增至5mg。
?腎功能不全時劑量
雖然本藥僅有5%以原形從尿中排泄，但由于血容量的降低可加重氮質血癥，故腎功能損害的患者使用本藥時應慎重。如在治療期間出現(xiàn)進行性腎功能損害，應考慮停藥。本藥的利尿作用隨腎功能減退而降低。
?肝功能不全時劑量
?老年人劑量
老年患者能良好耐受每日mg的常規(guī)劑量。在每日單劑給藥使動脈血壓穩(wěn)定后，可隔日1次服用2.5mg的維持劑量。
制劑與規(guī)格
吲達帕胺片 2.5mg。
貯法：遮光，密封保存。
吲達帕胺膠囊 2.5mg。
貯法：遮光，密封保存。
吲達帕胺緩釋片 1.5mg。
貯法：30℃以下保存。
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