海捷亞
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【藥物名稱】海捷亞 Hyzaar
【分子式成分】每片片劑：氯沙坦鉀 losartan K 50 mg，. 氫氯噻嗪 hydrochlorothiazide 12.5 mg
【制劑規(guī)格】片劑
【藥理毒理】已證明本藥的成分對降低血壓有相加作用，比兩種成分單獨降低血壓幅度更大。這是因為氯沙坦鉀和氫氯噻嗪具有協(xié)同作用。而且，作為利尿作用的結果，氫氯噻嗪增加血漿腎素活性，增加醛固酮分泌，降低血鉀，增加血管緊張素Ⅱ水平。氯沙坦鉀阻斷所有與血管緊張素Ⅱ有關的生理作用，并通過抑制醛固酮而減弱與利尿劑有關的鉀丟失。
已證明氯沙坦鉀有輕微和暫時的促尿酸尿作用。氫氯噻嗪可引起尿酸的輕度升高 ；氯沙坦鉀和氫氯噻嗪合用可減輕利尿劑所致的高尿酸血癥。氯沙坦鉀和氫氯噻嗪合用時，抗高血壓作用加強。
本藥的抗高血壓作用可持續(xù)24小時。在為期至少一年的臨床研究中，本藥仍能保持抗高血壓作用。本品雖然明顯降低血壓，但對心率無臨床意義的影響。臨床試驗中，氯沙坦鉀50 mg/氫氯噻嗪12.5 mg治療12周后，坐位舒張壓的谷值平均降低13.2 mmHg。
在一項比較氯沙坦鉀50 mg/氫氯噻嗪12.5 mg和卡托普利50 mg/氫氯噻嗪25 mg對年輕（<65歲）和老年（≥65歲）高血壓患者的研究中，兩種治療方法對兩個年齡組抗高血壓效果相似?？傮w而言，與藥物有關的臨床不良反應和因藥物不良反應而終止治療的比例，氯沙坦鉀50 mg/氫氯噻嗪12.5 mg比卡托普利50 mg/氫氯噻嗪25 mg明顯減少。
一項對131例重度高血壓患者的研究顯示了本藥作為初始治療，以及它和其它抗高血壓藥物聯(lián)合治療12周的用途。本藥對男性和女性，黑人和非黑人，年輕（<65歲）和老年（≥65歲）患者均能有效降低血壓，并對各種程度的高血壓均有效 。
【適 應 證】治療高血壓，適用于聯(lián)合用藥治療的患者
【不良反應】在氯沙坦鉀- 氫氯噻嗪的臨床試驗中，未發(fā)現這種復方藥物有特殊的不良反應，只限于那些以前報道過的氯沙坦鉀和/或氫氯噻嗪的不良反應。這種復方制劑不良反應的總體發(fā)生率與安慰劑相似，中斷治療的百分率也與安慰劑相似。一般而言，用氯沙坦鉀- 氫氯噻嗪治療的耐受性良好，大多數不良反應的性質輕微和短暫，不需中斷治療。氯沙坦鉀- 氫氯噻嗪治療原發(fā)性高血壓的臨床對照試驗中，頭暈是唯一被報道發(fā)生率高于安慰劑1%或以上的藥物不良反應。
上市后發(fā)現的其它不良反應：過敏 - 氯沙坦鉀治療的患者中很少有血管神經性水腫(包括喉和聲門腫導致呼吸道堵塞和/或臉、唇、咽和/或舌的腫脹)的報道，其中一些患者曾因服用其它藥物(如ACE抑制劑)而出現過血管神經性水腫。
實驗室化驗結果 - 在臨床對照試驗中，標準實驗室參數發(fā)生臨床重要改變者極少與服用本藥有關。有0.7%患者發(fā)生高血鉀(血鉀> 5.5 mEq/L)，但無需因此停用。血谷丙轉氨酶升高很少發(fā)生，一般停藥即恢復。
【相互作用】本品可與其它抗高血壓藥物聯(lián)合使用。
氯沙坦鉀：尚未發(fā)現有臨床重要意義的藥物相互作用。臨床藥代動力學試驗已經研究過氫氯噻嗪、地高辛、華法令、西咪替丁、苯巴比妥和酮康唑。與其它阻斷血管緊張素II的藥物或其作用類似，氯沙坦鉀與保鉀利尿劑(如安體舒通，氨苯喋啶，阿米洛利)、補鉀劑或含鉀的鹽類物合用時，可能導致血鉀的升高。
氫氯噻嗪：同時用藥時，下列藥物與噻嗪類利尿劑可能有相互作用：酒精，巴比妥類或麻醉藥-可能促使直立性低血壓的發(fā)生。
其它抗高血壓藥-相加作用。
消膽胺和考來替泊樹脂-陰離子交換樹脂的存在妨礙了氫氯噻嗪的吸收。單劑給予消膽胺或考來替泊樹脂會與氫氯噻嗪結合，使它從胃腸道的吸收分別減少高達85%和43%。
加壓胺類(如腎上腺素)-可能降低對加壓胺的反應但尚不足以妨礙它們的使用。
非去極化型骨骼肌松弛劑(如筒箭毒堿)-可能增強肌松劑的內容。
鋰-利尿劑降低鋰的腎清除率，高度增加鋰中毒的危險性，建議不同時使用。
非甾體抗炎藥-對某些患者，使用非甾體抗炎藥會降低利尿劑的利尿、促尿鈉排泄和抗高血壓作用。
藥物/實驗室化驗的相互作用：由于對鈣代謝的影響，噻嗪類藥物能干擾甲狀旁腺功能測定試驗。
【用法用量】常用起始和維持劑量為每日1次，每次片(氯沙坦鉀50 mg/氫氯噻嗪12.5 mg)。對此劑量反應不足的患者，劑量可增至每日1次，每次片。最大服用劑量為每日1次，每次片。通常在服藥后三周內達到抗高血壓療效。老年患者不需調整起始劑量。飯前、飯后均可服用。可與其它抗高血壓藥聯(lián)合使用。
［用藥過量］對本品過量的治療尚無專門的資料，可采用對癥和支持療法。停用本品并密切觀察患者。建議采用措施包括導吐(如果剛剛服藥)及通過確定的步驟糾正脫水、電解質失衡、肝昏迷和低血壓。
氯沙坦鉀：人類用藥過量的資料很有限，用藥過量最明顯的體征是低血壓和心動過速 ；心動過緩可能是由于副交感神經(迷走神經)的興奮。如果發(fā)生癥狀性低血壓，應實施支持療法。氯沙坦鉀及其活性代謝物均不能被血液透析除去。
氫氯噻嗪：最常見的是由電解質丟失(低血鉀、低血氯、低血鈉)引起的體征和癥狀和多尿引起的脫水。如果同時使用洋地黃，則低血鉀可能加重心律失常。通過血液透析消除氫氯噻嗪的程度仍未確知。
【注意事項】無尿患者，對此產品中任何成份或其它磺胺類藥物過敏的患者禁用。 本品不能用于血容量減少的患者(如服用高劑量利尿劑者)。嚴重腎功能不全(肌酐清除率< 30 mL/分>或肝功能異常的患者，不建議使用本品。
氯沙坦鉀：抑制腎素-血管緊張素的后果是腎功能改變，已報道有個別敏感患者發(fā)生腎衰竭，腎功能的變化隨停藥可逆轉。雙側或單側腎動脈狹窄的患者使用影響腎素-血管緊張素類的藥物可使血中尿素和肌酐升高。氯沙坦鉀也有類似的作用。但這些變化可因停藥而逆轉。
氫氯噻嗪：低血壓和電解質/體液失衡：與所有的抗高血壓治療一樣，某些患者會發(fā)生癥狀性低血壓。反復發(fā)作腹瀉或嘔吐時可能發(fā)生血容量減少、低血鈉、低血氯性堿中毒、低血鎂或低血鉀，這樣的患者需監(jiān)測體液或電解質失衡情況，定期檢查血清電解質。對代謝和內分泌的影響：噻嗪類藥物治療可降低葡萄糖耐受性，如需要可調整各種降糖藥包括胰島素的劑量。噻嗪類藥物能減少尿鈣排泄，引起間歇性的血鈣輕度增高。顯著的高血鈣表明可能有隱性甲狀旁腺機能亢進，因此在進行甲狀旁腺功能測定前應停用噻嗪類藥物。膽固醇和甘油三酯增高可能與噻嗪類利尿劑治療有關。噻嗪類藥物能促發(fā)某些患者的高尿酸血癥和/或痛風。由于氯沙坦鉀能降低尿酸，與氫氯噻嗪聯(lián)合使用會減少利尿劑引起的高尿酸血癥。其它：無論患者有無過敏反應或支氣管哮喘史，服用噻嗪類藥物者可能發(fā)生過敏反應，已有報道，噻嗪類藥物可加重或激發(fā)系統(tǒng)性紅斑狼瘡。
對妊娠和哺乳的影響：在妊娠中期或后期使用本品，藥物直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)，可導致胎兒的損傷甚至死亡。因此，確定妊娠后，應盡快停藥。雖然尚無在妊娠婦女中使用本品的經驗，但動物實驗證實，氯沙坦鉀對胎兒和新生兒有損傷和致死作用，其機制被認為是通過藥物對腎素-血管緊張素系統(tǒng)的介導作用。在人類，胎兒的腎灌注開始于妊娠中期，而腎灌注依賴于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的發(fā)育。因此，如果在妊娠的中期或后期服用本品，胎兒的危險性會增加。噻嗪類藥物能通過胎盤屏障至臍帶血。建議有高血壓而無其它疾病的妊娠婦女不要常規(guī)使用利尿劑，以免使母親和胎兒遭受不必要的危害，如胎兒或新生兒黃疸、血小板減少癥和可能發(fā)生于成年人的其它不良反應。利尿劑不能阻止妊娠毒血癥的發(fā)展，并且沒有滿意的證據表明它對毒血癥有療效。
哺乳婦女：氯沙坦鉀能否通過乳汁還不清楚，但噻嗪類藥物能出現于人乳汁中。由于它對哺乳嬰兒的潛在不良作用，應權衡藥物對母親的重要性，決定停止授乳還是停止用藥。
對兒童的影響 在兒童中的安全性和有效性還未確定。
對老年人的影響 臨床研究中，本品對年輕(< 65歲)和老年(>65歲)患者的療效和安全性無臨床顯著差異。
【生產單位】
默沙東(中國)有限公司
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