利奈唑胺注射液
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利奈唑胺注射液（Linezolid Injection），商品名斯沃。本品用于治療由特定微生物敏感株引起的下列感染：耐萬古霉素的屎腸球菌引起的感染，包括并發(fā)的菌血癥。院內(nèi)獲得性肺炎，致病菌為金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株)或肺炎鏈球菌(包括多藥耐藥的菌株［MDRSP］)。如果已證實(shí)或懷疑存在革蘭陰性致病菌感染，臨床上可能需要聯(lián)合用藥。復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，包括未并發(fā)骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黃色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株)、化膿鏈球菌或無乳鏈球菌引起。尚無斯沃用于治療褥瘡的研究。如果已證實(shí)或懷疑存在革蘭陰性致病菌感染，臨床上應(yīng)考慮進(jìn)行聯(lián)合用藥。非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，由金黃色葡萄球菌(僅為甲氧西林敏感的菌株)或化膿鏈球菌引起。社區(qū)獲得性肺炎及伴發(fā)的菌血癥，由肺炎鏈球菌(包括對(duì)多藥耐藥的菌株［MDRSP］，多藥耐藥的肺炎鏈球菌［MDRSP］是指對(duì)于如下2種或更多種抗生素耐藥的菌株。抗生素包括：青霉素、二代頭孢菌素、大環(huán)內(nèi)酯類藥物、四環(huán)素和SMZ/TMP)，或由金黃色葡萄球菌(僅為甲氧西林敏感的菌株)所致。為減少細(xì)菌對(duì)藥物耐藥的發(fā)生和保持斯沃及其他抗菌藥物的療效，斯沃應(yīng)僅用于確診或高度懷疑敏感菌所致感染的治療或預(yù)防。當(dāng)獲悉培養(yǎng)和藥物敏感性結(jié)果，應(yīng)當(dāng)考慮選擇或調(diào)整抗菌治療。如缺乏這些資料，當(dāng)?shù)氐?a href="/w/%E6%B5%81%E8%A1%8C%E7%97%85%E5%AD%A6" title="流行病學(xué)">流行病學(xué)和藥物敏感性狀況可能有利于經(jīng)驗(yàn)性治療的選擇。
本藥品被歸類到其它抗菌消炎類等藥品分類。
目錄 |
利奈唑胺注射液的副作用（不良反應(yīng)）
成年患者：在療程最長達(dá)28天的7個(gè)III期陽性藥物對(duì)照的臨床研究中，入選了2046例患者以評(píng)價(jià)各種劑型斯沃的安全性。在這些研究中，按不良事件的嚴(yán)重程度統(tǒng)計(jì)，85%的斯沃不良事件為輕至中度。下表為發(fā)生率超過2%的不良事件。斯沃最常見的不良事件為腹瀉(發(fā)生率為2.8-11.0%)，頭痛(發(fā)生率為0.5-11.3%)和惡心(發(fā)生率為3.4-9.6%)。斯沃陽性藥物對(duì)照的臨床研究中，成年患者中發(fā)生率≥2%的不良事件：斯沃組n=2046，所有對(duì)照藥組n=2001(對(duì)照藥包括頭孢泊肟200mg每12小時(shí)口服1次；頭孢曲松1g每12小時(shí)靜脈注射1次；克拉霉素250mg每12小時(shí)口服1次；雙氯西林500mg每6小時(shí)口服1次；苯唑西林2g每6小時(shí)靜脈注射1次；萬古霉素1g每12小時(shí)靜脈注射1次) 腹瀉：斯沃組8.3%，所有對(duì)照藥組6.3%； 頭痛：斯沃組6.5%，所有對(duì)照藥組5.5%； 惡心：斯沃組6.2%，所有對(duì)照藥組4.6%； 嘔吐：斯沃組3.7%，所有對(duì)照藥組2.0%； 失眠：斯沃組2.5%，所有對(duì)照藥組1.7%； 便秘：斯沃組2.2%，所有對(duì)照藥組2.1%；皮疹：斯沃組2.0%，所有對(duì)照藥組2.2%； 頭暈：斯沃組2.0%，所有對(duì)照藥組1.9%； 發(fā)熱：斯沃組1.6%，所有對(duì)照藥組2.1%。其它在II期和III期研究中報(bào)告的不良事件包括：口腔念珠菌病、陰道念珠菌病、高血壓、消化不良、局部腹痛、瘙癢、舌褪色。實(shí)驗(yàn)室檢查的改變：當(dāng)劑量最高達(dá)到600mg每12小時(shí)一次、最長達(dá)到28天時(shí)，斯沃與血小板減少相關(guān)。在III期陽性藥物對(duì)照的臨床研究中，成人出現(xiàn)明顯血小板減少的(定義為低于正常值或基礎(chǔ)值的75%)斯沃發(fā)生率為2.4%(發(fā)生率的范圍為0.3-10.0%)，對(duì)照組為1.5%(發(fā)生率的范圍為0.4-7.0%)。在一項(xiàng)住院的、剛出生至11歲的兒童患者的研究中，出現(xiàn)明顯血小板減少的(定義為低于正常值或基礎(chǔ)值75%)斯沃組發(fā)生率為12.9%，萬古霉素組為13.4%。在另一項(xiàng)5-17歲的門診兒童患者的研究中，出現(xiàn)明顯血小板減少的(定義為低于正常值或基礎(chǔ)值75%)斯沃組發(fā)生率為0%，頭孢羥氨芐組為0.4%。斯沃相關(guān)的血小板減少似與療程相關(guān)(通常療程均超過2周)。大多數(shù)患者在隨訪階段，血小板計(jì)數(shù)恢復(fù)至正常/基礎(chǔ)水平。在III期臨床研究中，血小板減少患者未見臨床相關(guān)的不良事件。出血事件僅發(fā)生于斯沃同情性使用于血小板減少的患者時(shí)；斯沃在這些不良事件中的作用不能確定(見警告)。也可見其它實(shí)驗(yàn)室檢查的改變上市后的經(jīng)驗(yàn)：斯沃上市后的臨床使用中，有骨髓抑制報(bào)道(包括貧血、白細(xì)胞減少、各類血細(xì)胞減少和血小板減少，參見警告)。也有周圍神經(jīng)病和視神經(jīng)病變有時(shí)進(jìn)展至失明的報(bào)道。使用斯沃過程中，有乳酸性中毒的報(bào)道(見注意事項(xiàng))。雖然上述報(bào)道主要出現(xiàn)在使用斯沃超過推薦的最長使用時(shí)間(28天)的患者中，但在用藥時(shí)間較短的患者中也有報(bào)道。斯沃合用5-羥色胺類藥物，包括抗抑郁藥物如：選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)的患者中，有5-羥色胺綜合征的報(bào)告(見注意事項(xiàng))。這些不良事件可能由于其嚴(yán)重程度、報(bào)告的頻度、與斯沃可能的相關(guān)性，或同時(shí)伴有以上多種因素而被記錄。由于上述事件為自發(fā)性報(bào)告，來自于未知樣本大小的患者人群，故不能對(duì)發(fā)生率進(jìn)行估計(jì)，也不能準(zhǔn)確地判定與用藥的因果關(guān)系。
利奈唑胺注射液禁忌癥
服用利奈唑胺注射液須注意的事項(xiàng)
為減少耐藥細(xì)菌的產(chǎn)生，并確保本品和其他抗菌藥物的療效，斯沃應(yīng)用于已經(jīng)證實(shí)或者高度懷疑由細(xì)菌引起的感染性疾病的治療或預(yù)防。使用斯沃過程中，有乳酸中毒的報(bào)道。在報(bào)道的病例中，病人反復(fù)出現(xiàn)惡心和嘔吐?；颊咴诮邮芩刮謺r(shí)，發(fā)生反復(fù)惡心或嘔吐、有原因不明的酸中毒或低碳酸血癥，需要立即進(jìn)行臨床檢查。使用斯沃合用5-羥色胺類藥物，包括抗抑郁藥，如：選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)，患者中有關(guān)于5-羥色胺綜合征的自發(fā)性報(bào)告(見藥物相互作用)。在斯沃治療的患者中，有周圍神經(jīng)病和視神經(jīng)病的報(bào)道，患者治療的時(shí)間基本上超過28天的最長推薦療程。在視神經(jīng)病變進(jìn)展至視力喪失的病例中，患者治療時(shí)間超過了最長的推薦療程。在斯沃治療小于28天的患者中，有出現(xiàn)視力模糊的報(bào)道。如患者出現(xiàn)視力損害的癥狀時(shí)，如：視敏度改變、色覺改變、視力模糊或視野缺損，應(yīng)及時(shí)進(jìn)行眼科檢查。對(duì)于所有長期(≥3個(gè)月)使用斯沃的患者及報(bào)告有新視覺癥狀的患者，不論其接受斯沃治療時(shí)間長短，應(yīng)當(dāng)進(jìn)行視覺功能檢測(cè)。如發(fā)生周圍神經(jīng)病和視神經(jīng)病，應(yīng)進(jìn)行用藥與潛在風(fēng)險(xiǎn)的評(píng)價(jià)，以判斷是否繼續(xù)用藥。抗生素的使用可能導(dǎo)致非敏感菌株的過度生長。在治療中如出現(xiàn)二重感染，應(yīng)采取適當(dāng)?shù)拇胧Ｉ形磳?duì)斯沃用于未控制的高血壓、嗜鉻細(xì)胞瘤、類癌綜合征和未經(jīng)治療的甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)的患者進(jìn)行的研究。在對(duì)照臨床研究中，對(duì)于應(yīng)使用斯沃制劑超過28天的安全性和有效性尚未進(jìn)行評(píng)價(jià)。在沒有確診或高度懷疑細(xì)菌感染的證據(jù)或沒有預(yù)防指征時(shí)，處方斯沃可能不會(huì)給患者帶來益處，且有增加耐藥細(xì)菌產(chǎn)生的風(fēng)險(xiǎn)。
利奈唑胺注射液的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染、社區(qū)獲得性肺炎及伴發(fā)的菌血癥、院內(nèi)感染的肺炎(指特定的病原體，見適應(yīng)癥)：成人和青少年(12歲及以上)：每12小時(shí)600mg，靜脈注射或口服；兒童患者*(剛出生至11歲)：每8小時(shí)按10mg/kg靜脈注射或口服。建議療程：連續(xù)治療10-14天。萬古霉素耐藥的屎腸球菌感染及伴發(fā)的菌血癥：成人和青少年(12歲及以上)每12小時(shí)600mg，靜脈注射或口服；兒童患者*(剛出生至11歲)：每8小時(shí)按10mg/kg靜脈注射或口服。建議療程：連續(xù)治療14-28天。單純性皮膚和皮膚軟組織感染：成人：每12小時(shí)口服400mg；青少年(12歲以上)：每12小時(shí)口服600mg；5-11歲兒童：每12小時(shí)按10mg/kg口服；<5歲兒童*：每8小時(shí)按10mg/kg口服。建議療程：連續(xù)治療10-14天。以上所有口服劑量可指斯沃片或斯沃口服混懸劑。 *<7天的新生兒：大多數(shù)出生7天以內(nèi)早產(chǎn)(<34孕周)患者較足月兒和其他嬰兒對(duì)斯沃的系統(tǒng)清除率低，且AUC值大。這些新生兒的初始劑量應(yīng)為10mg/kg，每12小時(shí)給藥，當(dāng)臨床效果不佳時(shí)，應(yīng)考慮按劑量為10mg/kg，每8小時(shí)給藥。所有出生7天以上的新生兒應(yīng)按10mg/kg，每8小時(shí)的劑量給藥(參見藥代動(dòng)力學(xué)、特殊人群、兒童患者)。MRSA感染的成年患者用斯沃600mg，每12小時(shí)一次進(jìn)行治療。在有限的臨床經(jīng)驗(yàn)中，6例兒童患者中的5例(83%)，其感染的革蘭陽性病原體的最低抑菌濃度為4ug/mL，經(jīng)斯沃治療后臨床痊愈，然而。與成人相比，兒童患者的斯沃消除率和全身藥物暴露量(AUC)的變化范圍更寬。當(dāng)兒童患者的臨床療效未達(dá)到最佳時(shí)，尤其是其病原體的最低抑菌濃度為4ug/mL，在作療效評(píng)估時(shí)應(yīng)考慮其比較低的全身暴露藥量、感染部位及其嚴(yán)重程度、以及潛在的病情(參見藥代動(dòng)力學(xué)-特殊人群、兒童和兒童用藥)。在對(duì)照臨床研究中，研究方案所設(shè)定的治療感染的療程為7-28天。所有療程由治療醫(yī)生根據(jù)感染部位和嚴(yán)重程度及病人對(duì)治療的反應(yīng)而制訂。當(dāng)從靜脈給藥轉(zhuǎn)換成口服給藥時(shí)無需調(diào)整劑量。對(duì)起始治療時(shí)應(yīng)用斯沃注射液的患者，醫(yī)生可根據(jù)臨床狀況，予以斯沃片劑或口服混懸液繼續(xù)治療。靜脈給藥：斯沃靜脈注射劑應(yīng)在30-120分鐘內(nèi)靜脈輸注。不能將此靜脈輸液袋串聯(lián)在其他靜脈給藥通路中。不可在此溶液中加入其它藥物。如果斯沃靜脈注射需與其它藥物合并應(yīng)用，應(yīng)根據(jù)每種藥物的推薦劑量和給藥途徑分別應(yīng)用。斯沃靜脈注射劑與下列藥物通過Y型接口聯(lián)合給藥時(shí)，可導(dǎo)致物理性質(zhì)不配伍。這些藥物包括：二性霉素B、鹽酸氯丙嗪、安定、噴他瞇異硫代硫酸鹽、紅霉素乳糖酸脂、苯妥英鈉和甲氧芐啶-磺胺甲基異惡唑。此外，斯沃靜脈注射與頭孢曲松鈉合用可致二者的化學(xué)性質(zhì)不配伍。如果同一靜脈通路用于幾個(gè)藥物依次給藥，在應(yīng)用斯沃靜脈注射液前及使用后，須輸注與斯沃靜脈注射劑和其它藥物可配伍的溶液(見可配伍靜脈注射液)。
利奈唑胺注射液藥物相作用
通過細(xì)胞色素酶P450代謝的藥物：在大鼠中，斯沃不是細(xì)胞色素酶P450的誘導(dǎo)劑。斯沃既不能由人細(xì)胞色素酶P450代謝，也不能抑制有臨床意義的人類細(xì)胞色素同工酶(1A2，2C9，2C19，2D6，2E1和3A4)的活性。所以，預(yù)計(jì)斯沃不會(huì)與由細(xì)胞色素酶P450誘導(dǎo)代謝的藥物產(chǎn)生相互作用。與斯沃聯(lián)合用藥，不會(huì)改變由CYP2C9進(jìn)行代謝的(S)-華法林的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。如華法林、苯妥因等藥物，作為CYP2C9的底物，可與斯沃合用而無須改變給藥方案。抗生素：氨曲南-當(dāng)二者合用時(shí)，斯沃與氨曲南的藥代動(dòng)力學(xué)特性均未發(fā)生改變。慶大霉素-當(dāng)二者合用時(shí)，斯沃與慶大霉素的藥代動(dòng)力學(xué)特性均未發(fā)生改變。 單胺氧化酶抑制作用：斯沃為可逆的、非選擇性的單胺氧化酶抑制劑。所以，斯沃與類腎上腺素能(擬交感神經(jīng))或5-羥色胺類制劑有潛在的相互作用。擬交感神經(jīng)藥物：當(dāng)健康受試者同時(shí)接受斯沃及超過100mg的酪胺時(shí)，可見明顯的加壓反應(yīng)。所以，使用斯沃的患者應(yīng)避免食用酪胺含量高的食物或飲料(參見患者用藥信息)。對(duì)血壓正常的健康志愿者給予斯沃，可觀察到斯沃能可逆性地增加偽麻黃堿(PSE)、鹽酸苯丙醇胺(PPA)的加壓作用。未對(duì)高血壓患者進(jìn)行類似的研究。對(duì)血壓正常的健康志愿者進(jìn)行了斯沃、PSE、PPA、安慰劑分別單用，及斯沃達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)(600mg，每12小時(shí)1次，連用3天)與聯(lián)用PSE或PPA(PPA(25mg)或PSE(60mg)各2個(gè)劑量，給藥間隔4小時(shí))對(duì)血壓和心率影響的研究。任何給藥方式心率均不受影響。斯沃與PPA或PSE聯(lián)用均能使血壓上升。在PPA或PSE第2次給藥后的2-3小時(shí)，觀察到最高的血壓值；在達(dá)峰值后的2-3小時(shí)，血壓又回復(fù)到了基礎(chǔ)水平。對(duì)5-羥色胺類藥物的作用：在I期、II期和III期的臨床研究中，未見斯沃與5-羥色胺類藥物合用引起5-羥色胺綜合征的報(bào)道。斯沃合用5-羥色胺類藥物，包括抗抑郁藥，如：選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)有5-羥色胺綜合征的自發(fā)性報(bào)告。接受斯沃治療的患者如同時(shí)給予5-羥色胺類藥物，應(yīng)當(dāng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)5-羥色胺綜合征的癥狀和體征(如：認(rèn)知功能障礙、高熱、反射亢進(jìn)和共濟(jì)失調(diào))。對(duì)健康志愿者進(jìn)行了斯沃與右美沙芬潛在藥物相互作用的研究。給予志愿者右美沙芬(2個(gè)劑量，20mg每次，間隔4小時(shí))，同時(shí)給予或不給予斯沃。在接受右美沙芬和斯沃的血壓正常的志愿者中未觀察到5-羥色胺綜合征的作用(意識(shí)模糊、極度興奮、不安、震顫、潮紅、發(fā)汗以及體溫升高)。
利奈唑胺注射液成分或處方
利奈唑胺Linezolid
利奈唑胺注射液藥理作用
斯沃為惡唑烷酮類的合成抗生素，可用于治療由需氧的革蘭陽性菌引起的感染。斯沃的體外抗菌譜還包括一些革蘭陰性菌和厭氧菌。斯沃通過與其他抗菌藥物不同的作用機(jī)制抑制細(xì)菌的蛋白質(zhì)合成，因此斯沃與其他類別的抗菌藥物間不具有交叉耐藥性。斯沃與細(xì)菌50S亞基上核糖體RNA的23S位點(diǎn)結(jié)合，從而阻止形成70S始動(dòng)復(fù)合物，前者為細(xì)菌轉(zhuǎn)譯過程中非常重要的組成部分。時(shí)間-殺菌曲線研究的結(jié)果表明，斯沃為腸球菌和葡萄球菌的抑菌劑，斯沃為大多數(shù)鏈球菌菌株的殺菌劑。體外試驗(yàn)和臨床使用結(jié)果均表明，本品對(duì)以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性：需氧的和兼性的革蘭陽性致病菌：屎腸球菌(僅指耐萬古霉素的菌株)、金黃色葡萄球菌(包括耐甲氧西林的菌株)、無乳鏈球菌、肺炎鏈球菌(包括對(duì)多藥耐藥的菌株MDRSP)、化膿性鏈球菌。下列菌株中至少90%的體外最低抑菌濃度(MIC)低于或等于斯沃的敏感范圍，該數(shù)據(jù)僅為體外研究資料，其臨床意義尚不明確，尚未通過充分的及嚴(yán)格對(duì)照的臨床研究證實(shí)斯沃臨床上用于治療由這些微生物引起的感染的安全性和有效性。需氧的和兼性的革蘭陽性致病菌：糞腸球菌(包括耐萬古霉素的菌株)、屎腸球菌(萬古霉素敏感的菌株)、表皮葡萄球菌(包括耐甲氧西林的菌株)、嗜血葡萄球菌屬、草綠色鏈球菌屬。需氧的和兼性的革蘭陰性致病菌：多殺巴斯德菌。
利奈唑胺注射液貯藏方法
避光，密封，在15-30°C(59-86°F)條件下保存。避免冷凍。
市場(chǎng)上的利奈唑胺注射液
- 斯沃
- 生產(chǎn)企業(yè)：Fresenius Kabi AB
- 批準(zhǔn)字號(hào)：注冊(cè)證號(hào) H20060289
- 包裝規(guī)格：300ml:600mg
- 斯沃
- 生產(chǎn)企業(yè)：Fresenius Kabi AB
- 批準(zhǔn)字號(hào)：注冊(cè)證號(hào) H20060290
- 包裝規(guī)格：100ml:200mg
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