普萘洛爾
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普萘洛爾(心得安)
Propranolol (Inderal)
目錄 |
作用與用途
本品為β-受體阻斷劑，可降低心肌收縮性、自律性、傳導(dǎo)性和興奮性，減慢心率，減少心輸出量和心肌耗氧量。用于房性及室性早搏，竇性及室上性心動(dòng)過速、心絞痛、急性心梗、高血壓等；對(duì)慢性心房顫動(dòng)和撲動(dòng)，如果用洋地黃療效不佳，加用本品?？蓽p慢心室率，對(duì)二尖辨脫垂綜合癥有關(guān)的房性或室性心律失常，本品常作為第一線藥物使用；對(duì)肥大性心肌病患者，可降低室上性心律失常的發(fā)生率?！ ?/p>
用法
口服：治療各種心律失常，10mg/次，一天3次。
治療心絞痛：40～80mg/d，分-4次服用。
治療高血壓：5mg/次，一天4次，1-2周后增加1/4量，在嚴(yán)密觀察下每日量可逐漸增加至100mg?！ ?/p>
副作用
有乏力、嗜睡、頭暈、失眠、惡化、腹脹、皮疹、暈厥、低血壓、心動(dòng)過緩等反應(yīng)。哮喘、過敏性鼻炎、竇性心動(dòng)過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯、心源性休克、低血壓癥病人忌用。
通用名稱：普萘洛爾
英文名稱：Propranolol
英文別名：Inderal、Propranololum
藥理及藥動(dòng)力學(xué)
藥效學(xué)
普萘洛爾能競(jìng)爭(zhēng)性的阻斷β受體，大劑量尚有膜穩(wěn)定作用，抑制Na離子內(nèi)流，從而產(chǎn)生抗心律失常作用。
1、降低自律性。抑制竇房結(jié)、心房、浦肯野纖維自律性，此作用在運(yùn)動(dòng)及情緒激動(dòng)時(shí)尤為明顯，也能降低兒茶酚胺所致的遲后去極而防止觸發(fā)活動(dòng)。
2、減慢傳導(dǎo)。在其阻斷β受體的濃度時(shí)，并不影響傳導(dǎo)速度，但當(dāng)血藥濃度超過100ng/ml時(shí)，由于膜穩(wěn)定性作用，可降低0相上升速率，明顯減慢房室結(jié)及浦肯野纖維的傳導(dǎo)。
3、對(duì)動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期的影響。治療量縮短動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期，高濃度時(shí)則使之延長(zhǎng)，對(duì)房室結(jié)的有效不應(yīng)期有明顯的延長(zhǎng)作用?！ ?/p>
藥動(dòng)學(xué)
口服后胃腸道吸收較完全(90％), 1～1.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,但進(jìn)入全身循環(huán)前即有大量被肝代謝而失活,生物利用度為30％。與血漿蛋白的結(jié)合率很高, 為93%, 半衰期為2～3小時(shí),經(jīng)腎臟排泄,主要為代謝產(chǎn)物,小部分(＜1％)為原形物。 不能經(jīng)透析排出。
用于治療：
①心律失常，糾正室上性快速心律失常、室性心律失常、泮地黃類及兒茶酚胺引起的快速心律失常；
②心絞痛（典型心絞痛，即勞力型心絞痛）；
③高血壓，作為第一線用藥，單獨(dú)或與其他藥物合并應(yīng)用；
④肥厚性心肌病，用于減低流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀；
⑤嗜鉻細(xì)胞瘤，用于控制心動(dòng)過速；
⑥甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥用于控制心率過快，也用于治療甲狀腺危象或危象先兆；甲狀腺次全切除術(shù)的術(shù)前準(zhǔn)備；對(duì)病情較重的甲亢患者在抗甲狀腺藥物或放射性碘治療尚未奏效前用以控制癥狀。
⑦心肌梗塞；作為次級(jí)預(yù)防；
⑧二尖瓣脫垂綜合征。
用法用量
1．抗心律失?？诜?，一次 10-30mg，一日 3-4次，應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整用量。嚴(yán)重心律失常應(yīng)急時(shí)可靜脈注射 1—3mg，以每分鐘不超過 1mg的速度靜注，必要時(shí) 2分鐘后可重復(fù)一次，以后隔 4小時(shí)一次。小兒用量尚未確定，一般口服按體重每日 0.5—1.0mg/kg，分次服；靜脈注射按體重 0.01—0.1mg/kg，緩慢注入，一次量不宜超過 1mg。
2．心絞痛口服，開始 5-10mg，每日 3-4次，每 3日可增加 10-20mg，可漸增至每日mg，分次服。
3．高血壓口服，一次 5-10mg，每日 3-4次，按需要及耐受程度逐漸調(diào)整，至癥狀被控制。
4．肥厚性心肌病口服，一次 10-20mg，每日 2-4次，按需要及耐受程度逐漸調(diào)整。
5．嗜鉻細(xì)胞瘤口服，一次 10-50mg，一日 3-4次，術(shù)前用 3天，常與 α受體阻滯藥同用，一般應(yīng)先用 α受體阻滯藥，待藥效出現(xiàn)并穩(wěn)定后再加用本品。
[制劑與規(guī)格]鹽酸普萘洛爾片10mg。
鹽酸普萘洛爾注射液 5ml：5mg
(1).治心律失常,每日-30mg,分3次服;(2).嗜鉻細(xì)胞瘤,術(shù)前3日服,一日mg,分3次服;(3).治心絞痛,每日-80mg,分-4次服,從小劑量開始,逐漸增量,日劑量可達(dá)80mg以上; (4).治高血壓,每次mg,一日4次,1-2周后加1/4量,在嚴(yán)密觀察下可至每日mg.(5).對(duì)麻醉過程中出現(xiàn)心律失常, 以1mg/分速度靜滴,一次-5mg,稀釋于5-10%葡萄糖液100ml中滴注.
治療甲狀腺亢進(jìn)：
1．口服一般甲亢病人一次 10～20mg，每日3次；對(duì)于甲亢危象者，每次～80mg，每4～6小時(shí)一次。
2．用于術(shù)前準(zhǔn)備每次～40mg，每6小時(shí)口服一次，必要時(shí)加量，直到甲亢癥狀控制，心率降至正常范圍。手術(shù)日清晨還需服藥一次，手術(shù)后需繼續(xù)服用數(shù)天，以后根據(jù)病情逐漸減量，如病情穩(wěn)定，可在一周后停藥。
[制劑與規(guī)格]鹽酸普萘洛爾片10mg
鹽酸普萘洛爾注射液5ml：5mg
使用注意事項(xiàng)
禁用慎用
(1)本品可通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，有報(bào)道妊娠高血壓者用后可致宮內(nèi)胎兒發(fā)育遲緩，分娩時(shí)無力造成難產(chǎn)，新生兒可產(chǎn)生低血壓、低血糖、呼吸抑制及心率減慢，盡管也有報(bào)告對(duì)母親及胎兒均無影響，但必須權(quán)衡利弊，不宜作為孕婦第一線治療藥物。
(2)可從乳汁分泌小量，故哺乳期婦女應(yīng)用必須權(quán)衡利弊。
(3)老年人對(duì)本品代謝與排泄能力低，應(yīng)適當(dāng)調(diào)節(jié)劑量。
(4)下列情況應(yīng)禁用：①支氣管哮喘；②心源性休克；③心傳導(dǎo)阻滯(Ⅱ至Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯)；④重度心力衰竭；⑤竇性心動(dòng)過緩。
(5)下列情況應(yīng)慎用：①過敏史；②充血性心力衰竭；③糖尿病；④肺氣腫或非過敏性支氣管炎；⑤肝功能不全；⑥甲狀腺功能低下；⑦雷諾綜合征或其他周圍血管疾病；⑧腎功能減退。
給藥說明
①用量必須強(qiáng)調(diào)個(gè)體化，不同個(gè)體、不同疾病用量不盡相同，肝、腎功能不全者用小量；②糖尿病患者雖可引起血糖過低，但在非糖尿病人中則無降血糖作用；③注意血藥濃度不能完全預(yù)示藥理效應(yīng)，故還應(yīng)根據(jù)心率及血壓等臨床征象指導(dǎo)臨床用藥；④口服可以在空腹時(shí)，也可與食物共進(jìn)，后者可使本品在肝內(nèi)代謝減慢，生物利用度增值；⑤冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現(xiàn)心絞痛、心肌梗塞或室性心動(dòng)過速；⑥甲亢病人用本品也不可驟停，否則使甲亢癥狀加重；⑦長(zhǎng)期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經(jīng)過 3天，一般為 2周；⑧長(zhǎng)期應(yīng)用可在少數(shù)病人出現(xiàn)心力衰竭，倘若出現(xiàn)，可用洋地黃苷類和(或)利尿藥糾正，并漸遞減達(dá)停用。
應(yīng)用本品過程中應(yīng)定期檢查血常規(guī)、血壓、心功能、肝功能、腎功能，糠尿病病人應(yīng)定期查血糖。
(1)甲亢合并心功能不全者慎用，因本品可使心臟收縮功能減弱，必須采用時(shí)，應(yīng)合用強(qiáng)心藥。
(2)作為手術(shù)前準(zhǔn)備，其優(yōu)點(diǎn)為奏效快，療程短，往往數(shù)天至一周左右即可控制癥狀，使心率降至正常范圍。由于本品作用往往短暫，故必須一直用藥到手術(shù)日晨，在手術(shù)中必要時(shí)需靜脈注射，手術(shù)后也需繼續(xù)應(yīng)用，一直到血 T4、T3降至正常。單用本品作手術(shù)前準(zhǔn)備不如抗甲狀腺藥物加碘劑可靠，故主要用于不能耐受抗甲狀腺藥物者及急需緊急手術(shù)者?！ ?/p>
不良反應(yīng)
由于本品能透入神經(jīng)系統(tǒng)，故可出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)。①較常見的有眩暈或頭昏(低血壓所致)、心率過慢(＜50次／分鐘)；②較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭、神志模糊(尤見于老年人)、精神抑郁，反應(yīng)遲鈍；③更少見的有發(fā)熱和咽痛(粒細(xì)胞缺乏)、皮疹(過敏反應(yīng))、出血傾向(血小板減小)；④不良反應(yīng)持續(xù)存在時(shí)，須格外警惕的有四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。
應(yīng)嚴(yán)密觀察血壓及心律變化,如心律變慢,立即停藥.乏力,嗜睡,頭暈,失眠,惡心,皮疹. 個(gè)別病例有周身性紅斑狼瘡樣反應(yīng),多關(guān)節(jié)病綜合癥,幻視,性功能障礙(或性欲下降).劑量過大時(shí)引起低血壓(血壓下降),心動(dòng)過緩,驚厥,嘔吐. 可誘發(fā)缺血性腦梗塞,可有心源性休克,甚至死亡。
它可引起哮喘；可發(fā)生Ⅰ型過敏反應(yīng)及Ⅳ型遲發(fā)過敏反應(yīng)頗似Lyell綜合征；可出現(xiàn)蕁麻疹、牛皮癬樣皮疹。有報(bào)告可發(fā)生過敏性肺炎；脫發(fā)；及致有硬化性腹膜炎。
此藥的停藥反應(yīng)并不限于心血管，也常見有頭痛、震顫及焦慮，有時(shí)也可出現(xiàn)精神異常?！ ?/p>
藥物相互作用
(1)與可樂定同用而須停藥時(shí)，須先停用本品，數(shù)天后再逐步減停可樂定，以免血壓波動(dòng)。
(2)與洋地黃苷類同用，可發(fā)生房室傳導(dǎo)阻滯而致心率過慢，故須嚴(yán)密觀察。
(3)與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類同用，可引起顯著高血壓、心率過慢，也可能出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯，故須嚴(yán)密觀察。
(4)可使非去極化肌松藥如氯化筒箭毒堿、加拉碘銨等增效，時(shí)效也延長(zhǎng)。
(5)可影響血糖水平，故與降糖藥同用時(shí)，須調(diào)整后者的劑量。
(7)與單胺氧化酶抑制劑同用，可致極度低血壓，禁用。
(8)與吩噻嗪類同用，可使兩者的血藥濃度均升高。
(9)與利血平同用，兩者作用相加，β受體阻滯作用增強(qiáng)，有可能出現(xiàn)心動(dòng)過緩及低血壓。
苯巴比妥及異煙肼使普萘洛爾的清除增多并減低它們?cè)谥苌淼睦寐省?/p>
西咪替丁為一種強(qiáng)效肝微粒體酶抑制劑，可降低普萘洛爾、拉貝洛爾、美托洛爾等藥物在肝內(nèi)的代謝，延遲這些藥物的排泄，導(dǎo)致其血藥濃度明顯升高。因而，合并用藥時(shí)需減少上述藥物的劑量以免引起藥物不良反應(yīng)。
〖注意要點(diǎn)〗:
（1）除對(duì)心臟的β受體（β1受體）有阻斷作用外，對(duì)支氣管及血管平滑肌的β受體（β2受體）亦有阻斷作用，可引起支氣管痙攣及鼻粘膜微細(xì)血管收縮，故忌用于哮喘及過敏性鼻炎病人。
（2）忌用于竇性心動(dòng)過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯、心源性休克、低血壓癥病人。充血性心力衰竭病人（繼發(fā)于心動(dòng)過速者除外），須等心衰得到控制后始可用本品。不宜與抑制心臟的麻醉藥（如乙醚）合用。
（3）有增加洋地黃毒性的作用，對(duì)已洋地黃化而心臟高度擴(kuò)大、心率又較不平穩(wěn)的病人忌用。
（4）不宜與單胺氧化酶抑制劑（如帕吉林）合用。
（5）本品劑量的個(gè)體差異較大，宜從小到大試用，以選擇適宜的劑量。長(zhǎng)期用藥時(shí)不可突然停藥。
（6）副作用可見乏力、嗜睡、頭暈、失眠、惡心、腹脹、皮疹、暈厥、低血壓、心動(dòng)過緩等，須注意。
俗稱:心得安，萘心安，inderal
藥物簡(jiǎn)介
性狀
常用其鹽酸鹽，為白色或類白色的結(jié)晶性粉末；無臭，味微甜后苦。在水或乙醇中溶解，在氯仿中微溶。熔點(diǎn)為162～165℃。
藥理及應(yīng)用
為β腎上腺素受體阻斷藥（β阻滯劑），阻斷心肌的β受體，減慢心率，抑制心臟收縮力與房室傳導(dǎo)，循環(huán)血流量減少，心肌氧耗量降低。它可抑制腎素的釋放，故血漿腎素的濃度下降。臨床上用于治療多種原因所致的心律失常，如房性及室性早搏（效果較好）、竇性及室上性心動(dòng)過速，心房顫動(dòng)等，但室性心動(dòng)過速宜慎用。銻劑中毒引起的心律失常，當(dāng)其他藥物無效時(shí)，可試用本品。此外，也可用于心絞痛、高血壓、嗜鉻細(xì)胞瘤（手術(shù)前準(zhǔn)備）等。治心絞痛時(shí)，常與硝酸酯類合用，可增高療效，并互相抵消其副作用。對(duì)高血壓有一定療效，不易引起直立性低血壓為其特點(diǎn)?！ ?/p>
用法
（1）口服?、僦胃鞣N心律失常：每日～30mg，分3次服，用量根據(jù)心律、心率及血壓變化而及時(shí)調(diào)整。②對(duì)嗜鉻細(xì)胞瘤：手術(shù)前3日服藥，1日量60mg，3次分服。③治心絞痛：每日～80mg，分～4次服，先從小劑量開始，逐漸加量。1日量可以用至80mg以上。劑量過小常無效。④治高血壓：每次mg，1日4次，1～2周后增加1／4量，在嚴(yán)密觀察下可逐漸增加至1日量100mg。
（2）靜滴 宜慎用。對(duì)麻醉過程中出現(xiàn)的心律失常，以每分鐘1mg的速度靜滴，1次量2.5～5mg，稀釋于5％～10％葡萄糖液100ml內(nèi)滴注。滴注過程中必須嚴(yán)密觀察血壓、心律和心率變化，隨時(shí)調(diào)節(jié)滴注速度。如心率轉(zhuǎn)慢，應(yīng)立即停藥?！ ?/p>
注意
（1）除對(duì)心臟的β受體（β1受體）有阻斷作用外，對(duì)支氣管及血管平滑肌的β受體（β2受體）亦有阻斷作用，可引起支氣管痙攣及鼻粘膜微細(xì)血管收縮，故忌用于哮喘及過敏性鼻炎病人。
（2）忌用于竇性心動(dòng)過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯、心源性休克、低血壓癥病人。充血性心力衰竭病人（繼發(fā)于心動(dòng)過速者除外），須等心衰得到控制后始可用本品。不宜與抑制心臟的麻醉藥（如乙醚）合用。
（3）有增加洋地黃毒性的作用，對(duì)已洋地黃化而心臟高度擴(kuò)大、心率又較不平穩(wěn)的病人忌用。
（4）不宜與單胺氧化酶抑制劑（如帕吉林）合用。
（5）本品劑量的個(gè)體差異較大，宜從小到大試用，以選擇適宜的劑量。長(zhǎng)期用藥時(shí)不可突然停藥。
（6）副作用可見乏力、嗜睡、頭暈、失眠、惡心、腹脹、皮疹、暈厥、低血壓、心動(dòng)過緩等，須注意?！ ?/p>
興奮劑
β-阻斷劑(普萘洛爾)是興奮劑檢測(cè)清單上的藥品。這種藥物能減緩心率，主要作用是穩(wěn)定情緒，以往發(fā)生在射擊、射箭等要求安靜、需要控制心率的陽性案例中。興奮劑賽內(nèi)檢查有具體清單，每個(gè)單項(xiàng)協(xié)會(huì)也有特殊要求。屬于鎮(zhèn)靜類的該藥物是射擊重點(diǎn)監(jiān)控的，賽場(chǎng)內(nèi)外均禁止使用。
參看
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