鏈陽霉素類抗生素
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鏈陽霉素類抗生素(Streptogramin)是一類由鏈霉菌(Streptomyces pristinaespiralis及Streptomyces virginiae)所產(chǎn)生的抗生素,其主要作用為抑制革蘭氏陽性細(xì)菌的生長,尤其可對(duì)抗甲氧苯青霉素(methicillin)或萬古霉素(vancomycin)有抗藥性的多重抗藥性葡萄球菌及腸球菌。目前鏈陽菌素的主要商品包括普那霉素(Pristinamycin)、新內(nèi)吉(Synercid;quinupristin/dalfopristin)、及維吉尼亞霉素(Virginiamycin)等數(shù)種。
藥理機(jī)轉(zhuǎn)
鏈陽菌素的抗生素商品中皆含有兩種主要成分:70%的A型鏈陽菌素(streptogramin A;pristinamycin IIA、dalfopristin、virginiamycin M1)及30%的B型鏈陽菌素(streptogramin B;pristinamycin IA 、quinupristin、virginiamycin S1)。A型鏈陽菌素可接合細(xì)菌50S核糖體的23S核糖體核糖核酸(23S rRNA)接合部位,經(jīng)由改變其立體結(jié)構(gòu),一方面抑制勝肽轉(zhuǎn)移(peptidyl transfer),另一方面可增強(qiáng)B型鏈陽菌素的結(jié)合能力一百倍以上。B型鏈陽菌素主要接合于A型鏈陽菌素接合位置的附近,可抑制勝肽鏈的延長,并引發(fā)不完全勝肽的釋出。因此,A型鏈陽菌素及B型鏈陽菌素雖個(gè)別使用時(shí)僅為抑菌性抗生素,但當(dāng)合并使用時(shí)可成為效果良好的殺菌性抗生素。鏈陽菌素主要由肝臟代謝,因此會(huì)抑制肝臟P450的作用,轉(zhuǎn)而增強(qiáng)其它亦由P450代謝的藥物作用。
適應(yīng)癥
鏈陽菌素從前主要應(yīng)用于畜產(chǎn)業(yè),近年來因?yàn)榕R床上多重抗藥性革蘭氏陽性細(xì)菌的增加,而鏈陽菌素具有一定的療效,才逐漸受到臨床重視。眼科會(huì)使用到的鏈陽菌素為新內(nèi)吉(因其具有較佳之水溶性),最近有臨床報(bào)告指出在治療對(duì)萬古霉素有抗藥性的葡萄球菌眼內(nèi)炎(endophthalmitis)時(shí),具有相當(dāng)良好的療效(J Med Case Reports. 2011)。
副作用
鏈陽菌素的副作用包括惡心、嘔吐、頭痛、關(guān)節(jié)疼痛、皮膚疹、靜脈炎、及高膽紅素血癥(Hyperbilirubinemia)等。
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