番木鱉堿
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番木鱉堿 士的寧(strychnine)又名番木鱉堿,是由馬錢子中提取的一種生物堿,能選擇性興奮脊髓,增強(qiáng)骨骼肌的緊張度,臨床用于輕癱或弱視的治療。小兒中毒大多因治療用量過大,或誤服含士的寧的毒鼠藥,所致臨床表現(xiàn)為面、頸部肌肉僵硬,瞳孔縮小之后擴(kuò)大,驚厥,角弓反張,腱反射亢進(jìn),嚴(yán)重者因胸、腹、膈肌強(qiáng)直收縮、麻痹而死亡。本藥作為中樞興奮藥已很少應(yīng)用。
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基本資料
【中文名稱】: 士的寧
【簡(jiǎn)寫拼音】: SDN
【英文名稱】: Strychnine
【所屬類別】: 中樞興奮藥
【別名】 番木鄨堿;馬錢子堿;士的年 ,士的寧
【外文名】Strychnine
【適應(yīng)癥】 用于偏癱、癱瘓及因注射鏈霉素引起的骨骼肌松弛、弱視癥等。
【用量用法】 皮下注射:1次~3mg(1次極量5mg); 口服:每次~3mg,1日3次。對(duì)抗鏈霉素引起的骨骼肌松弛,每次mg,每日1次。
【注意事項(xiàng)】 1.本品因安全范圍小,現(xiàn)已少用。 2.過量易產(chǎn)生驚厥。 3.本品排泄緩慢,有蓄積作用,故使用時(shí)間不宜太長(zhǎng)。如出現(xiàn)驚厥,應(yīng)立即靜注戊巴比妥0.3~0.4g以對(duì)抗,或用較大量的水合氯醛灌腸。如呼吸麻痹,需人工呼吸。因口服本品中毒時(shí),待驚厥控制后,以0.1%高錳酸鉀液洗胃。 4.因嗎啡中毒而使脊髓處于興奮狀態(tài)者,禁用本品解救。高血壓、動(dòng)脈硬化和肝、腎功能不全、癲癇、破傷風(fēng)、突眼性甲狀腺腫病人忌用。
【規(guī)格】注射液:每支2mg(1ml)。 片劑:每片1mg。
性狀: 無色柱狀晶體或白色粉末,無臭、味極苦;
用途: 一種生物堿。常用其鹽酸鹽。中樞神經(jīng)興奮劑,主要用于偏癱、癱瘓和巴比妥類中毒等;
制備或來源: 由馬錢子植物的成熟種子提取士的寧后,再用鹽酸處理而制得;
其他: 有劇毒;
英文標(biāo)記: s;
第一級(jí)別: 藥物;
第二級(jí)別: 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物;
第三級(jí)別: 中樞神經(jīng)興奮藥;
士的寧(strychnine),又名番木鱉堿、士的年,系熱帶植物番木鱉種子中的主要生物堿,藥用其硝酸鹽。
本品對(duì)脊髓有選擇性興奮作用,可提高骨骼肌的緊張度,對(duì)大腦皮層亦有一定的興奮作用。
臨床上用于巴比妥類藥物中毒、偏癱、弱視、血液病以及鏈霉素的毒性反應(yīng)的治療。曾用于治療再生障礙性貧血。其排泄緩慢,易蓄積,安全范圍窄,過量或長(zhǎng)期使用易發(fā)生中毒。
口服或注射均有可能引起毒性反應(yīng)。咖啡因與士的寧有協(xié)同作用,阿片類則能加重其對(duì)延髓的興奮作用及對(duì)呼吸的抑制。
由于本品毒性較大,治療安全范圍小,故臨床上已很少使用。常用量為1 ~ 3mg,一次極量為5mg( 皮下注射)。最小致死量:成人口服0.03 ~ 0.1g,小兒5mg 也可致死?! ?/p>
發(fā)病機(jī)制
士的寧易自消化道及注射部位吸收,進(jìn)入體內(nèi)后主要在肝臟解毒。部分積蓄在肝臟及肌肉組織中的毒物,
可再次釋放入血,導(dǎo)致二次中毒。體內(nèi)士的寧一部分以原形從尿中排出,一般在10h 內(nèi)即排出絕大部分。能選擇性地對(duì)抗甘氨酸,解除中樞神經(jīng)系統(tǒng)突觸后抑制過程,取消神經(jīng)元之間的抑制。
士的寧興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)所有部位,但對(duì)脊髓的興奮作用最為突出,能提高其反射功能,增加肌肉緊張度,引起強(qiáng)直性、反射性及泛化性驚厥。大劑量士的寧也可直接抑制心肌。主要死因是強(qiáng)直性驚厥發(fā)作所致呼吸停止和窒息。如能存活12h 則預(yù)后良好。本藥作為中樞興奮藥已很少應(yīng)用?! ?/p>
臨床表現(xiàn)
主要特點(diǎn)是全身強(qiáng)直性痙攣發(fā)作。于用藥后10 ~ 30 分鐘出現(xiàn)癥狀:輕、中癥者面部潮紅,多汗、瞳孔擴(kuò)
大、呼吸過速、血壓升高,全身肌肉僵硬、無力,站立行走不能,腱反射亢進(jìn),雙下肢肌肉呈發(fā)作性伸位痙攣。
初為面、頸部肌肉抽搐,咽下困難,煩躁不安;重者可突然倒地呈驚厥發(fā)作,或在上述癥狀之后進(jìn)展到全身性發(fā)作,角弓反張,面、頸肌痙攣形成特征性苦笑面容。
由于呼吸肌痙攣性收縮,呼吸停止于最大吸氣狀態(tài)。任何輕微刺激均可誘其發(fā)作。驚厥每次約持續(xù)1 分鐘或更久。發(fā)作后肌肉松弛,呼吸恢復(fù)。發(fā)作常反復(fù),兩次間隔不超過10 ~ 15 分鐘,應(yīng)注意與破傷風(fēng)鑒別。
反復(fù)的發(fā)作,可引起乳酸性酸中毒、高熱、骨骼肌溶解及急性腎功能衰竭??梢蜓铀柽^度興奮及缺氧而轉(zhuǎn)為麻痹,并導(dǎo)致死亡?! ?/p>
輔助檢查
血藥濃度測(cè)定 中毒血藥濃度為2mg/L,致死血藥濃度為9 ~ 12mg/L。
實(shí)驗(yàn)室毒物分析。
取洗胃液殘?jiān)訚?a href="/w/%E7%A1%AB%E9%85%B8" title="硫酸">硫酸1 滴,溶解后投入1 小粒重鉻酸鉀晶體,即刻呈現(xiàn)藍(lán)色或
紫藍(lán)色,并很快變?yōu)槌燃t色,則證實(shí)診斷。
取洗胃液1ml,注射于強(qiáng)壯青蛙背部淋巴囊內(nèi),如數(shù)分鐘至半小時(shí)后蛙后腿呈強(qiáng)
直狀,亦可證實(shí)診斷?! ?/p>
治療
救治重點(diǎn)是保持呼吸道通暢、控制驚厥。
(一)、一般處理
保持環(huán)境安靜,避免因光、聲刺激誘發(fā)驚厥;
保持呼吸道暢通,充分供氧,必要時(shí)氣管插管,人工通氣;
口服中毒者,可用l:2000 高錳酸鉀溶液洗胃,洗畢后胃內(nèi)留置活性炭(30 ~
50g) 混懸液。洗胃只有在驚厥控制后進(jìn)行,并應(yīng)防止誤吸和窒息。禁忌催吐。
(二)、對(duì)癥處理
1、控制驚厥發(fā)作:
首選地西泮,每次 ~ 20mg 緩慢靜注,也可選用苯巴比妥鈉(6~ 8mg/kg,肌肉注射)、苯妥英鈉(10 ~ 15mg/kg,靜脈注射)、10%水合氯醛、副醛等。上述措施無效的重癥患者,在氣管插管及人工通氣基礎(chǔ)上,可用肌松劑泮庫(kù)溴銨4mg 靜注??捎靡颐鸦蛞谎趸?,使患者處于輕度麻醉狀態(tài)。
2、維持水、電解質(zhì)平衡,糾正酸中毒,防止腎功能衰竭。
3、其他治療
高溫者應(yīng)行物理降溫。血液凈化療效尚未證實(shí)。本品中毒,禁用阿片類( 因其對(duì)脊髓也有興奮作用,且能使士的寧中毒后的呼吸抑制加深) 和咖啡因類( 與士的寧有協(xié)同作用,可增加其毒性) 藥物。
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