洛索洛芬
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【通用名】
洛索洛芬
【商品名】
【英文名】
Loxoprofen
【拼音名】
Luosuoluofen
【藥品類別】
【性狀】
本品為淡粉紅色片。
【藥理毒理】
本品為非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥，具有顯著的鎮(zhèn)痛、抗炎癥及解熱作用，尤其鎮(zhèn)痛作用很強(qiáng)。本品為前體藥物，經(jīng)消化道吸收后轉(zhuǎn)化為活性代謝物而發(fā)揮作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，口服本品后迅速吸收，血中除有洛索洛芬（原型）之外，還有 trans-OH 體（活性代謝物）。到達(dá)最高血中濃度的時(shí)間，洛索洛芬約 30 分鐘， trans-OH 體約 50 分鐘，半衰期均約 1 小時(shí) 15 分鐘。吸收后迅速?gòu)哪蛑?a href="/w/%E6%8E%92%E6%B3%84" title="排泄">排泄，大部分為洛索洛芬或 trans-OH 體的葡萄糖醛酸結(jié)合體，在用藥后 8 小時(shí)內(nèi)排泄用藥量的 50 ％。健康志愿者連續(xù)口服用藥（ 1 次 80 mg ； 1 日 3 次） 5 日時(shí)，均與單次給藥無(wú)明顯差異，未見(jiàn)蓄積性。
下述疾患及癥狀的消炎和鎮(zhèn)痛 ：類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、腰痛癥、肩關(guān)節(jié)周圍炎、頸肩腕綜合征。手術(shù)后，外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛和消炎。下述疾患的解熱和鎮(zhèn)痛 ：急性上呼吸道炎（包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎）。
【用法用量】
急性上呼吸道炎 時(shí) ：通常，出現(xiàn)癥狀時(shí)， 成人 1 次口服洛索洛芬鈉（以無(wú)水物計(jì)） 60 mg 。
其他適應(yīng)癥 時(shí) ：通常， 成人 1 次口服洛索洛芬鈉（以無(wú)水物計(jì)） 60 mg ， 1 日 3 次。出現(xiàn)癥狀時(shí)可 1 次口服 60-120 mg 。
應(yīng)隨年齡及癥狀適宜增減，但原則上 1 日 2 次， 1 日最多 180 mg 為限。另外，空腹時(shí)不宜服藥。
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道 ：（本項(xiàng)包括不能計(jì)算發(fā)生率的不良反應(yīng)報(bào)告）。
總病例 13,486 例中， 409 例（ 3.03% ）報(bào)告有不良反應(yīng)，主要有消化系統(tǒng)癥狀（胃及腹部不適感、胃痛、惡心及嘔吐、食欲不振 2.25% ）、浮腫及水腫（ 0.59% ）、皮疹及蕁麻疹 (0.21%) 、嗜睡（ 0.10% ）報(bào)告。
重大不良反應(yīng)（發(fā)生率不詳）
休克 ：可能發(fā)生休克，故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并適當(dāng)處置。
溶血性貧血，白細(xì)胞減少，血小板減少可能發(fā)生，故應(yīng)進(jìn)行血液檢查等注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處置。
皮膚粘膜眼綜合征可能發(fā)生，故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處置。
急性腎功能不全、腎病綜合征、間質(zhì)性腎炎可能發(fā)生，故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)停藥并給予適當(dāng)處理。由于伴隨急性腎功能不全可能出現(xiàn)高鉀血癥，故使用該藥時(shí)應(yīng)特別注意。
間質(zhì)性肺炎 ：可能發(fā)生伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部 X 線異常、嗜酸粒細(xì)胞增多等的間質(zhì)性肺炎，若出現(xiàn)此類癥狀，應(yīng)速停藥并給腎上腺皮質(zhì)激素制劑等適當(dāng)處置。
消化道出血 ：嚴(yán)重的消化性潰瘍或大腸、小腸的消化道出血，例如：嘔血，黑便，以及便血，有時(shí)伴有休克的發(fā)生。病人應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常，應(yīng)立刻停藥并作適當(dāng)處置。
肝功能障礙，黃疸 ：可出現(xiàn) AST(GOT) ， ALT(GPT) 和 γ-GTP 升高，伴隨著黃疸的肝功能障礙或突發(fā)肝炎。應(yīng)注意觀察，如有異常，應(yīng)立刻停藥并做適當(dāng)?shù)奶幹谩?/p>
哮喘發(fā)作 ： 可出現(xiàn)哮喘發(fā)作等急性呼吸性障礙。應(yīng)注意觀察，如有異常，應(yīng)立刻停藥并做適當(dāng)?shù)奶幹谩?/p>
同類其它藥品的重大不良反應(yīng)
再生障礙性貧血 ：據(jù)報(bào)道，其它非甾體類消炎鎮(zhèn)痛劑，可能發(fā)生再生障礙性貧血。
其它不良反應(yīng)
過(guò)敏反應(yīng) ：皮疹、發(fā)熱（發(fā)生率 0.1-1% 或發(fā)生率不詳） ；瘙癢感（發(fā)生率 0.05-0.1% ） ；蕁麻疹（發(fā)生率 <0.05% ）。發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)時(shí)應(yīng)停藥。
消化系統(tǒng) ：腹痛、胃部不適感、食欲不振、惡心及嘔吐、腹瀉（發(fā)生率 0.1-1% 或發(fā)生率不詳） ；消化性潰瘍、便秘、胃灼熱、口腔炎（發(fā)生率 0.05-0.1% ） ；消化不良（發(fā)生率 <0.05% ）。發(fā)生消化性潰瘍時(shí)應(yīng)停藥。
精神神經(jīng)系統(tǒng) ：嗜睡（發(fā)生率 0.1-1% 或發(fā)生率不詳） ；頭痛（發(fā)生率 <0.05% ）。
血液 ：血小板減少（發(fā)生率 0.1-1% 或發(fā)生率不詳） ；貧血、白細(xì)胞減少、嗜酸粒細(xì)胞增多（發(fā)生率 <0.05% ）。
肝臟 ： AST （ GOT ）、 ALT （ GPT ）上升（發(fā)生率 0.1-1% 或發(fā)生率不詳） ； Al-P 上升（發(fā)生率 <0.05% ）。
其它 ：浮腫（發(fā)生率 0.1-1% 或發(fā)生率不詳） ；心悸、顏面熱感（發(fā)生率 <0.05% ）。
【禁忌癥】
以下患者禁用 ：消化性潰瘍的患者（因抑制前列腺素的生物合成，減少胃血流量，會(huì)使消化性潰瘍惡化）。
嚴(yán)重血液學(xué)異常的患者（有可能引起血小板功能障礙，并使其惡化）。
嚴(yán)重肝功能損害者（有肝損害的不良反應(yīng)報(bào)告，并有可能使其惡化）。
嚴(yán)重腎功能損害患者（會(huì)出現(xiàn)急性腎功能不全、腎病綜合征等不良反應(yīng)）。
嚴(yán)重心功能不全患者（因抑制腎前列腺素生物合成，引起浮腫，循環(huán)體液量增加，增加心臟工作量，有可能使癥狀惡化）。
對(duì)本品成分有過(guò)敏反應(yīng)既往史患者。
阿斯匹林哮喘（非甾體類消炎鎮(zhèn)痛劑等誘發(fā)的哮喘發(fā)作）或有其既往史患者（會(huì)誘發(fā)阿斯匹林哮喘發(fā)作）。
【注意事項(xiàng)】
下述患者慎重用藥 ：有消化性潰瘍既往史患者（會(huì)使潰瘍復(fù)發(fā)） ；長(zhǎng)期給非甾體類消炎鎮(zhèn)痛劑引起消化性潰瘍的患者，有必要長(zhǎng)期使用本品且用米索前列醇進(jìn)行治療的患者（米索前列醇用以治療由非甾體類消炎鎮(zhèn)痛劑引起的消化性潰瘍，但也有對(duì)米索前列醇治療顯示抵抗性的消化性潰瘍，因此連續(xù)使用本品時(shí)，應(yīng)密切觀察病情并慎重給藥） ；血液異?；蛴衅浼韧坊颊撸ㄒ滓鹑苎载氀炔涣挤磻?yīng)）；肝損害或有其既往史患者（會(huì)使肝損害惡化或復(fù)發(fā)） ；腎損害或有其既往史患者（會(huì)引起浮腫、蛋白尿、血清肌酐上升、高鉀血癥等不良反應(yīng)）；心功能異?；颊?；有過(guò)敏癥既往史患者 ；支氣管哮喘患者（會(huì)使病情惡化） 。
應(yīng)注意消炎鎮(zhèn)痛劑的治療是對(duì)癥療法而不是病因療法。
本品用于慢性疾患（類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎）時(shí)，應(yīng)考慮下述事項(xiàng) ：長(zhǎng)期用藥時(shí)，應(yīng)定期進(jìn)行臨床檢驗(yàn)（尿檢查、血液檢查及肝功能檢查等）。若出現(xiàn)異常應(yīng)減量或停止用藥 ；還應(yīng)考慮藥物療法以外的治療方法。
本品用于急性疾患時(shí)，應(yīng)考慮下述事項(xiàng) ：考慮急性炎癥、疼痛及發(fā)熱程度而給藥 ；原則上避免長(zhǎng)期使用同一藥物 ；若有病因療法，則應(yīng)采用。
密切觀察患者病情、注意不良反應(yīng)的發(fā)生。有時(shí)會(huì)出現(xiàn)體溫過(guò)度下降、虛脫及四肢變冷等，因此尤其伴有高熱的高齡者或合并消耗性疾患的患者，應(yīng)密切注意觀察給藥后患者的病情。
有可能掩蓋感染癥狀，故用于感染引起的炎癥時(shí)，應(yīng)合用適當(dāng)抗菌藥并注意觀察，慎重給藥。
避免與其它消炎鎮(zhèn)痛劑合用為宜。
高齡者尤應(yīng)注意不良反應(yīng)的發(fā)生，僅用必要的最小劑量等慎重給藥。
有報(bào)道，長(zhǎng)期使用非甾體抗炎藥可導(dǎo)致女性暫時(shí)性的不育。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦或可能妊娠的婦女，用藥應(yīng)權(quán)衡利弊（尚未確立妊娠期用藥的安全性）。
因動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（大鼠）有延遲分娩及有胎仔動(dòng)脈導(dǎo)管狹窄的報(bào)告，妊娠晚期婦女禁用。
哺乳期婦女避免用藥，必須用藥時(shí)，應(yīng)停止哺乳（大鼠實(shí)驗(yàn)報(bào)告本品能泌入乳汁）。
【兒童用藥】
尚未確立低出生體重兒、新生兒、嬰兒、乳兒、幼兒或兒童用藥的安全性。
【老年患者用藥】
高齡者易出現(xiàn)不良反應(yīng)，故應(yīng)從低劑量開(kāi)始給藥，并觀察患者狀態(tài)，慎重用藥。
【藥物相互作用】
與香豆素類抗凝血藥（華法林）合用時(shí)，會(huì)增強(qiáng)該類藥的抗凝血作用，應(yīng)密切觀察，必要時(shí)應(yīng)減量。（因本品抑制前列腺素的生物合成作用，從而抑制血小板聚集，降低血液凝固力，對(duì)該藥的抗凝血起相加作用。）
與磺酰脲類降血糖藥（甲苯磺丁脲等）合用時(shí)，會(huì)增強(qiáng)該類藥的降血糖作用，應(yīng)密切觀察，必要時(shí)應(yīng)減量。（本品在人體的蛋白結(jié)合率洛索洛芬為 97.0% ，反式－羥基代謝物為 92.8% 。因此與蛋白結(jié)合率高的藥物合用時(shí)，會(huì)增加合用藥物的血中活性形式，而增強(qiáng)該藥的作用。）
與新喹諾酮類抗菌藥（依諾沙星等）合用時(shí)，有可能增強(qiáng)該類藥的誘發(fā)痙攣作用。（新喹諾酮類抗菌藥會(huì)抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制性神經(jīng)傳遞物質(zhì) GABA 與受體結(jié)合，引起痙攣誘發(fā)作用。合用本品會(huì)增強(qiáng)新喹諾酮類藥的抑制作用。）
與鋰制劑（碳酸鋰）合用時(shí)，可能使血中鋰濃度上升而引起鋰中毒，故注意血中鋰濃度，必要時(shí)應(yīng)減量。（雖尚未證實(shí)，但因本品抑制腎臟前列腺素的生物合成，而減少碳酸鋰的腎排泄，并使血中濃度上升。）
與噻嗪類利尿藥（氫氟噻嗪及氫氯噻嗪等）合用時(shí)，有可能減弱該類藥的利尿及降壓作用。（因本品抑制腎臟前列腺素生物合成作用，而減少水及鈉排泄。）
【貯藏】
【規(guī)格】
60mg/片，10 x 10片/盒。
【制造商】
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