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鹽酸雷莫司瓊注射液

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鹽酸雷莫司瓊注射液(Ramosetron Hydrochloride Injection),預(yù)防或治療由化療藥物引起的惡心、嘔吐消化道癥狀。

本藥品被歸類到惡心嘔吐等藥品分類。

目錄

鹽酸雷莫司瓊注射液的副作用(不良反應(yīng))

在上市前進行安全性評價的352病例中有7例(2.0%)出現(xiàn)了不良反應(yīng)。主要的不良反應(yīng)是體熱、頭痛、頭重等。嚴重不良反應(yīng):對本品過敏者可能出現(xiàn)過敏樣癥狀如:胸悶、呼吸困難喘鳴、顏面潮紅、發(fā)紅、瘙癢、發(fā)紺、血壓降低甚至休克等。發(fā)生率尚不明確。此外,在國外有使用其它5-HT3受體拮抗止吐藥出現(xiàn)癲癇樣發(fā)作的報告。

鹽酸雷莫司瓊注射液禁忌癥

對本藥成份有過敏史者禁用。

服用鹽酸雷莫司瓊注射液須注意的事項

1  建議本品在抗惡性腫瘤治療前15~30分鐘靜脈注射給藥;
2  開安瓿時:本藥的容器是一點切割型安瓿,最好先用酒精棉簽搽試安瓿頸部后再打開。

鹽酸雷莫司瓊注射液的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。

液溶解后使用。成人靜脈注射給藥0.3mg,1日1次??筛鶕?jù)年齡,癥狀不同適當增減用量,但日用量不應(yīng)超過0.6mg。

鹽酸雷莫司瓊注射液藥物相作用

本藥與甘露醇注射液、布美他尼注射液呋塞米注射液等可發(fā)生配伍反應(yīng),所以不要混合使用。但向含有呋喃苯胺酸20mg的呋塞米注射液中加200ml生理鹽水與本藥1個安瓿混合時可以使用。

鹽酸雷莫司瓊注射液成分或處方

鹽酸雷莫司瓊化學(xué)名稱:(-)-(R)-5-[(1-甲基-1H-吲哚-3-基)羰基]-4,5,6,7-四氫-1H-苯并咪唑鹽酸鹽。

鹽酸雷莫司瓊注射液藥理作用

5-HT3受體拮抗作用5-羥色胺引起的豚鼠離體結(jié)腸收縮實驗和大鼠、雪貂心率減慢反射(Bezold-Jarisch反射)實驗中,本藥顯示了對5-HT3受體的拮抗作用;
抗惡性腫瘤藥物誘發(fā)嘔吐抑制作用對使用順鉑誘發(fā)的雪貂的嘔吐,在出現(xiàn)嘔吐之前或在初次嘔吐之后給予本藥,顯示了抑制作用?!醋饔脵C制〉順鉑等抗惡性腫瘤藥物可使5-羥色胺從消化道的腸嗜鉻細胞中游離出來。5-羥色胺與存在于消化道粘膜內(nèi)傳入迷走神經(jīng)末梢的5-HT3受體結(jié)合,進而刺激嘔吐中樞誘發(fā)嘔吐。鹽酸雷莫司瓊是通過阻斷這一5-HT3受體而發(fā)揮止吐作用的。毒理研究對小鼠、大鼠和狗進行了靜脈給藥的動物試驗。小鼠和大鼠在給藥后可見一過性的自發(fā)運動的減少,在出現(xiàn)震顫和痙攣后死亡。LD50分別是,雄性小鼠90-108mg/kg,雌性小鼠108~130mg/kg,雄性大鼠172mg/kg,雌性大鼠151mg/kg。對狗給藥30mg/kg后可見嘔吐、呼吸急促、心率加快、體重減少等,未出現(xiàn)死亡。無論哪種動物都沒有明顯的性別差異。2.亞急性毒性對大鼠和狗進行了為期一個月的靜脈給藥動物實驗。大鼠(給藥量:0.1、1.0、10mg/kg/日)在給藥1mg/kg以上時出現(xiàn)GPT的輕度升高(大約是對照組的1.2倍),在給藥10mg/kg時體重增加受到抑制(大約4%)。但是,無論是哪一種動物,臟器組織都未出現(xiàn)病理組織學(xué)的異常。大鼠的最大無毒性劑量推定為0.1mg/kg/日。對狗的最高給藥量達3mg/kg,也未出現(xiàn)毒性影響;
生殖毒性和致癌性對大鼠和家兔靜脈給藥,劑量達10mg/kg時大鼠未出現(xiàn)妊娠毒性,未出現(xiàn)致畸、致死胎作用,僅出生鼠體重增加受到抑制。劑量達20mg/kg時家兔出現(xiàn)胎兒體重減少,骨化延遲,但未出現(xiàn)致畸作用。對大鼠和小鼠的24周口服給藥表明,未見腫瘤發(fā)生。

鹽酸雷莫司瓊注射液貯藏方法

避光,密閉,在室溫下保存。

市場上的鹽酸雷莫司瓊注射液

參看

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