麗珠奇樂(lè)
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【藥品名稱】
商品名：麗珠奇樂(lè)
英文名：Azithromycin Dispersible Tablets
漢語(yǔ)拼音：Apimeisu Fenshanpian
本品主要成份為阿奇霉素，其化學(xué)名為（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-［（2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-0-甲基-α-L-核-已吡喃糖基）氧］-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-［［3，4，6-三脫氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基］氧］-1-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15酮。
【性狀】本品為白色片。
【藥理毒理】阿奇霉素為15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，體外試驗(yàn)證明阿奇霉素對(duì)臨床上多種常見(jiàn)致病菌有抗菌作用。包括：革蘭陽(yáng)性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）、肺炎（鏈）球菌、α溶血性邏球菌（草綠色鏈球菌）和其他鏈球菌、白喉（棒狀）桿菌，本品對(duì)于耐紅霉素的革蘭陽(yáng)性細(xì)菌，包括糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的多種葡萄菌株呈現(xiàn)交叉耐藥性，革蘭陰性需氧菌：流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他摩拉菌、不動(dòng)肝菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團(tuán)菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單菌。本品對(duì)下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定，并需作敏感性測(cè)定：大腸埃希菌、傷寒沙門菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬、厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物：梅素螺旋體、淋病奈瑟菌、杜克嗜血桿菌；其他微生物：包括特南包柔螺旋體（Lyme病體）、肺炎支原體、人型支原體、解脲支原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲、鳥(niǎo)分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細(xì)胞增多性李斯德桿菌。下列革蘭陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、假單胞桿菌。作用機(jī)制與紅霉素相同，主要與細(xì)菌核糖體的50S亞單位結(jié)合，抑制依賴于RNA的蛋白合成。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服后迅速吸收，單劑口服0.5g后，達(dá)峰時(shí)間為1.5~2小時(shí)，血藥峰濃度（Cmax）為438±ng/ml，本品在體內(nèi)分布廣泛，在各組織內(nèi)濃度可達(dá)同期血濃度的10~100倍，在巨噬細(xì)胞及纖維母細(xì)胞內(nèi)濃度高，前者能將阿奇霉素轉(zhuǎn)運(yùn)至炎癥部位。本品單劑給藥后的血消除半衰期（t1/2）為35~48小時(shí)，給藥量的50%以上以原形經(jīng)膽道排出，給藥后72小時(shí)內(nèi)約4.5%以原形經(jīng)尿排出。本品的血清蛋白結(jié)合率隨血藥濃度的增加而減低。當(dāng)血藥濃度為0.02μg/ml時(shí)，血清蛋白結(jié)合率為155；當(dāng)血藥濃度為2μg/ml時(shí)，血清蛋白結(jié)合率為7%。
【適應(yīng)癥】1、化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。2、敏感細(xì)菌引起的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作。3、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎。4、沙眼衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌所致的尿道炎、宮頸炎及生殖器感染。5、敏感細(xì)菌引起的皮膚軟組織感染。
【用法用量】用水分散后口服或直接吞服，在飯前1小時(shí)或飯后2小時(shí)服用。
成人用量：1、沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1.0g（4片）。2、對(duì)其他感染的治療：第1日，0.5g（2片）頓服，第2~5日，一日g（1片）頓服；或一日g（2片）頓服，連服3日。
小兒用量：
1、治療中耳炎、肺炎，第1日，按體重10mg/kg頓服（一日最大量不超過(guò)0.5g），第2~5日，每日按體重5mg/kg頓服（一日最大量不超過(guò)0.25g）或按如下方法給藥：
體重（kg） 首日 第2~5日
15~25 0.2g頓服 0.1g頓服
26~35 0.3g頓服 0.15g頓服
36~45 0.4g頓服 0.2g頓服
2、治療小兒咽炎、扁桃體炎，一日按體重12mg/kg頓服（一日最大量不超過(guò)0.5g），連用5日。
【不良反應(yīng)】服藥后可出現(xiàn)腹痛、腹瀉（稀便）、上服部不適（疼痛或痙攣）、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，其發(fā)生率明顯較紅霉素低。偶可出現(xiàn)輕至中度腹脹、頭昏、頭痛及發(fā)熱、皮疹、關(guān)節(jié)痛等過(guò)敏反應(yīng)，過(guò)敏性休克和血管神經(jīng)性水腫、膽汁淤積性黃疸極為少見(jiàn)。少數(shù)患者可出現(xiàn)一過(guò)笥中性粒細(xì)胞減少、血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
【禁忌】對(duì)阿奇霉素、紅霉素或其他任何一種大環(huán)內(nèi)酯類藥物過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】1、進(jìn)食可影響阿奇霉素的吸收，故需在飯前1小時(shí)或飯后2小時(shí)口服。2、輕度腎功能不全患者（肌酐清除率＞40ml/分鐘）不需作劑量調(diào)整，但阿奇霉素對(duì)較嚴(yán)重腎功能不全患者中的使用尚無(wú)資料，給這些患者使用阿奇霉素時(shí)就慎重。3、由于肝膽系統(tǒng)是阿奇霉素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴(yán)重肝病患者不應(yīng)使用，用藥期定期隨訪肝功能。4、用藥期間如果發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)（如血管神經(jīng)性水腫、皮膚反應(yīng)、Stevous-Jonson綜合征及毒性表皮壞死等），應(yīng)立即停藥，并采取適當(dāng)措施。5、治療期間，若患者出現(xiàn)腹瀉癥狀，應(yīng)考慮假膜性腸炎發(fā)生。如果診斷確立，應(yīng)采取相應(yīng)治療措施，包括維持水、電解質(zhì)平衡、補(bǔ)充蛋白質(zhì)等。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示本品對(duì)胎兒無(wú)影響，但在人類孕婦中應(yīng)用尚缺乏經(jīng)驗(yàn)，故在孕婦中應(yīng)用須充分權(quán)衡利弊。尚無(wú)資料顯示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期婦女應(yīng)用須謹(jǐn)慎考慮。
【兒童用藥】治療小于6個(gè)月小兒中耳炎、社區(qū)獲得性肺炎及小于2歲小兒咽炎或扁桃體炎的療效與安全性尚未確定。
【老年患者用藥】目前尚無(wú)這方面的研究資料。
【藥物相互作用】1、不宜與含鋁或鎂的抗酸藥同時(shí)服用，后者可降低本品的血藥峰濃度；必須合用時(shí)，本品應(yīng)在服用上述藥物前1小時(shí)或后2小時(shí)給予。2、與茶堿合用時(shí)能提高后者在血漿中的濃度，應(yīng)注意檢測(cè)血漿茶堿水平。3、與華法林合用時(shí)應(yīng)注意檢查凝血酶原時(shí)間。4、與下列藥物同時(shí)使用時(shí)，建議密切觀察患者：地高辛——使地高辛水平升高。麥角胺或二氫麥角胺——急性麥角毒性，癥狀是嚴(yán)重的末梢血管痙攣和感覺(jué)遲鈍（觸物感痛）。三唑侖——通過(guò)減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理作用增強(qiáng)。細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝藥——提高血清中卡馬西平、特非那定、環(huán)孢素、環(huán)已巴比妥、苯妥英的水平。5、與利福布汀合用會(huì)增加后者的毒性。
【藥物過(guò)量】如發(fā)生超量使用（尚未有報(bào)道），可進(jìn)行洗胃或用一般支持療法。
【規(guī)格】0.25g（25萬(wàn)單位）
【貯藏】密封，在干燥處保存。
【包裝】包裝規(guī)格；0.25g/片，6片/板或8片/板，1板/小盒
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