萘普生鈉
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拼音名：Naipushengna
英文名：Naproxen Sodium
書(shū)頁(yè)號(hào)：2000年版二部-762
C14H13NaO3 252.25
本品為α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸鈉。按干燥品計(jì)算，含C14H13NaO3應(yīng)為98.0％～102.0％。
【性狀】本呂為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末；無(wú)臭；微有引濕性。
本品在水中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在丙酮中極微溶解。，在氯仿或甲苯中幾乎不溶。
比旋度 取本品0.5g，加水6ml，滴加1mol/L鹽酸溶液2.4ml，邊滴加邊振搖，析出沉淀后，沉淀用水洗滌至中性，105℃干燥至恒重，精密稱(chēng)定，加氯仿制成每1ml中含10mg的溶液。依法測(cè)定(附錄Ⅵ E)，比旋度為＋63°至＋69°。
【鑒別】(1)取本品約0.1g，加水2ml溶解后，加稀鹽酸數(shù)滴，即發(fā)生白色沉淀，濾過(guò)，濾液顯鈉鹽的鑒別反應(yīng)(附錄Ⅲ)。
(2)取本品，經(jīng)105℃干燥3小時(shí)后，其紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜(光譜集433圖)一致。
【檢查】有關(guān)物質(zhì) 取本品，加甲醇制成每1ml中含20mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加甲醇稀釋成每1ml中含0.1mg的溶液，作為對(duì)照溶液；。照薄層色譜法(附錄Ⅴ B)試驗(yàn)，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點(diǎn)于同一硅膠GF254薄層板上，以甲苯-四氫呋喃-冰醋酸(30:3:1)為展開(kāi)劑，展開(kāi)后，晾干，置紫外光燈(254nm)下檢視，供試品溶液如顯雜質(zhì)斑點(diǎn)，其熒光強(qiáng)度與對(duì)照溶液的主斑點(diǎn)比較，不得更強(qiáng)。
游離萘普生 取本品5.0g，精密稱(chēng)定，置分液漏斗中，加水25ml使溶解，用氯仿振搖提取3次，每次ml，合并氯仿液，置水浴上蒸干，殘?jiān)?5％中性甲醇(對(duì)酚酞指示液顯中性)50ml溶解，加酚酞指示液3滴，用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定，消耗氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)不得轂2.2ml(1.0％)。
干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過(guò)1.0％(附錄Ⅷ L)。
重金屬 取本品1.0g，置分液漏斗中，加水20ml使溶解，加1mol/L鹽酸溶液5ml，用三氯甲烷提取3次(20ml、20ml與10ml)，棄去二氯甲烷層，水層依法檢查(附錄Ⅷ H 第一法)，含重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分。
【含量測(cè)定】取本品約0.2g，精密稱(chēng)定，加冰醋酸30ml溶解后，加結(jié)晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍(lán)綠色，并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當(dāng)于25.22mg的C14H13NaO3。
【類(lèi)別】解熱消炎鎮(zhèn)痛藥。
【貯藏】遮光，密封，在干燥處保存。 【藥理毒理】萘普生具有劑量依賴(lài)性的抗炎鎮(zhèn)痛和解熱作用。抗炎作用強(qiáng)度約為等劑量保泰松的11倍，鎮(zhèn)痛、解熱作用是阿司匹林的7倍和22倍。抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用相當(dāng)于吲哚美辛。作用機(jī)制為萘普生通過(guò)抑制COX活性，從而抑制PG合成而產(chǎn)生作用，但對(duì)COX2的選擇性抑制作用更強(qiáng)，故其抗炎作用強(qiáng)，而胃腸道不良反應(yīng)較小。
【藥代動(dòng)力學(xué)】萘普生游離酸和鈉鹽的應(yīng)用等效劑量為1：1.1?？诜缶鬃?a href="/index.php?title=%E8%83%83%E8%82%A0%E9%81%93%E5%90%B8%E6%94%B6&action=edit&redlink=1" class="new" title="胃腸道吸收（尚未撰寫(xiě)）" rel="nofollow">胃腸道吸收，且完全，但其鈉鹽吸收速度更快，服藥1小時(shí)后達(dá)血藥峰濃度，游離酸則需2小時(shí)。胃內(nèi)容物可延長(zhǎng)其吸收時(shí)間，但不影響其吸收率。血漿蛋白的結(jié)合率高（＞99.5%）?？煞植加谌斫M織，滑膜液中達(dá)有效濃度，并可透過(guò)胎盤(pán)，進(jìn)入胎兒體內(nèi)。經(jīng)肝臟代謝，腎臟排泄，排泄物中大部分為代謝產(chǎn)物，少量原形。約有3%自糞便排出，1%乳汁分泌。血漿t1/2為13小時(shí)。本品亦可直腸給藥，但吸收速度比口服慢。
【適應(yīng)癥】本品為非甾體抗炎藥。適用于緩解各種輕度至中等度的疼痛，如拔牙及其他手術(shù)后的疼痛、原發(fā)性痛經(jīng)及頭痛等。也適用于類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、幼年型關(guān)節(jié)炎（Juvenilearthritis）、肌腱炎、滑囊炎及急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎，對(duì)于關(guān)節(jié)炎的疼痛、腫脹及活動(dòng)受限均有緩解癥狀的作用。與阿司匹林和吲哚美辛比較，癥狀緩解的效應(yīng)相仿，但胃腸道和神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)的發(fā)生率和嚴(yán)重程度均較低。
【用法和用量】1、成人常用量口服。（1）抗風(fēng)濕，一次g～0.5g，每天早晚各1次，或早晨服0.25g，晚上服0.5g；（2）止痛，首次0.5g以后一次g，必要時(shí)每6～8小時(shí)1次；（3）痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作，首次0.7g，以后一次g，每8小時(shí)1次，直到急性發(fā)作停止；（4）痛經(jīng)，首次0.5g，以后必要時(shí)0.25g，每6～8小時(shí)1次，直到急性發(fā)作停止；
【不良反應(yīng)】1、皮膚瘙癢、呼吸短促、呼吸困難、哮喘、耳鳴、下肢水腫、胃燒灼感、消化不良、胃痛或不適、便秘、頭暈、嗜睡、頭痛、惡心及嘔吐等，發(fā)生率一般為3%～9%。2、視力模糊或視覺(jué)障礙、聽(tīng)力減退、腹瀉、口腔刺激或痛感、心慌及多汗等，發(fā)生率1%～3%。3、胃腸出血、腎臟損害（過(guò)敏性腎炎、痛病、腎乳頭壞死及腎功能衰竭等）、蕁麻疹、過(guò)敏性皮疹、精神抑郁、肌肉無(wú)力、出血或粒細(xì)胞減少及肝功損害等較少見(jiàn)，發(fā)生率1%～3%。
【禁忌】對(duì)阿司林過(guò)敏者禁止使用，對(duì)伴有消化道潰瘍或消化道潰瘍史者慎用。
【注意事項(xiàng)】1、交叉過(guò)敏。對(duì)阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過(guò)敏者，對(duì)本品也過(guò)敏。2、本品對(duì)胎兒的影響研究尚不充分，由于其他非甾體抗炎藥可使胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管早閉，又因可抑制前列腺素合成導(dǎo)致難產(chǎn)或產(chǎn)程延長(zhǎng)，故除非另有原因，否則孕婦不宜應(yīng)用。3、本品分泌入乳汁中的濃度相當(dāng)于血藥濃度的1%，哺乳期婦女不宜應(yīng)用。4、對(duì)診斷的干擾：可影響尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）及17－酮的測(cè)定值。5、下列情況應(yīng)慎用：有凝血機(jī)制或血小板功能障礙時(shí)，哮喘、心功能不全或高血壓、肝和腎功能不全，活動(dòng)性胃腸出血或活動(dòng)性消化道潰瘍及老年人。6、長(zhǎng)期用藥應(yīng)定期進(jìn)行肝、腎功能、血象及眼科檢查。7、丙磺舒與本品合用時(shí)可增強(qiáng)本品的血漿水平并延長(zhǎng)本品血漿半衰期。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】禁用
【兒童用藥】小兒常用量抗風(fēng)濕，每日按體重10mg/kg，分2次服。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】 1、飲酒或與其他抗炎藥同用時(shí)，胃腸道的不良反應(yīng)增多，并有潰瘍發(fā)生的危險(xiǎn)。2、與肝素及雙香豆素等抗凝藥同用，出血時(shí)間延長(zhǎng)，可出現(xiàn)出血傾向，并有導(dǎo)致胃腸道潰瘍的可能。3、與阿司匹林或其他水楊酸制劑同用時(shí)，對(duì)癥狀緩解并無(wú)增效，反而增加胃腸道不良反應(yīng)。4、本品可降代呋塞米的排鈉和降壓作用。5、本品可抑制鋰隨尿排泄，使鋰的血藥濃度升高。6、與丙磺舒同用時(shí)，本品的血藥濃度升高，t1/2延長(zhǎng)，可增加療效，但毒性反應(yīng)也相應(yīng)加大，故無(wú)實(shí)用價(jià)值也不宜推薦于臨床。
【制劑】萘普生鈉片
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