法益寧
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中文正式名 亞葉酸鈣
商品名及別名 法益寧(FAYINING)
英文名 Ca folinate
性狀 亞葉酸鈣的化學(xué)名稱為N-【4-【（2-氨基-5-甲?；?/a>-1,4,5,6,7,8-六氫-4-氧代-6-喋啶基）甲基】氨基】苯甲?；?/a>-L-谷氨酸鈣鹽五水合物。分子式：C20H21CaN7O7.5H2O,分子量：601.61。本品為黃色、澄明的水溶液。
藥理學(xué)特征 ●本品為四氫葉酸的甲酰衍生物，主要用于高劑量甲氨喋呤等葉酸提起抗訴劑的解救。
●甲氨喋呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結(jié)合，阻斷二氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸從而抑制DNA的合成。本品進(jìn)入體內(nèi)后，通過四氫葉酸還原酶轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，能有效地對抗甲氨喋呤引起的毒性反應(yīng)，但對已存在的甲氨喋 呤神經(jīng)毒性則無明顯作用。
藥代學(xué)特征 本品肌注后，血清峰值需0.71±0.09小時(shí)，血清還原葉酸為3.5小時(shí)，藥物作用持續(xù)3～6小時(shí)。經(jīng)肝和甩手牾 本品代謝為5-甲基四氫葉酸，80-90%經(jīng)腎排出，少量隨糞便排泄。
［作用與用途］ 與氟尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的療效，臨床上常用于結(jié)直腸癌與胃癌的治療。
用作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。本品臨床常用于預(yù)防甲氨喋呤過量等大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。
也用于口炎性腹瀉、營養(yǎng)不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細(xì)胞性貧血，當(dāng)口服葉酸療效不佳時(shí)。對維生素B12缺乏貧血并不適用。
服用方法 用于5-Fu合用增效，每次－500mg/m2，靜滴，每日1次，連用5天。
作為甲氨喋呤的“解救”療法，本品劑量最好根據(jù)血藥濃度測定。一般采用的劑量為按面積9-15mg/m2，肌注或靜注，每 6小時(shí)1次，共用12次；作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒劑，每次劑量為肌注9-15mg，視中毒情況而定。
不良反應(yīng) 很少見，偶見皮疹、蕁麻疹或哮喘等其他過敏反應(yīng)。
禁忌癥 惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼細(xì)胞性貧血。
注意事項(xiàng) ●當(dāng)患者有下列情況者，本品應(yīng)謹(jǐn)慎用于甲氨喋呤的“解救”治療：酸性尿（PH<7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時(shí)，甲氨喋呤毒性較顯著，且不易從體內(nèi)排出；病況急需者，本品劑量要加大。接受大劑量甲氨喋呤而用本品“解救”者應(yīng)進(jìn)行下列各種實(shí)驗(yàn)監(jiān)察：
●治療前觀察肌酐廓清試驗(yàn)；甲氨喋呤大劑量后每12-24小時(shí)測定血漿或血清甲氨喋呤濃度，以調(diào)整本品劑量；
●當(dāng)甲氨喋呤濃度低于5×10-8mol/L時(shí)，可以停止實(shí)驗(yàn)室監(jiān)察；
●甲氨喋呤治療前及以后每24小時(shí)測定血清肌酐量，用藥后24小時(shí)肌酐量大于治療前50%，指示有嚴(yán)重腎毒性，要慎重處理；
●甲氨喋呤用藥前和用藥后每6小時(shí)應(yīng)監(jiān)察尿液酸度，要求尿液PH保持在7以上，必要時(shí)用碳酸氫鈉和水化治療（每日補(bǔ)液量在3000ml/m2）；
●本品不宜與甲氨喋呤同時(shí)用，以免影響后者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨喋呤后24－48●小時(shí)再啟用本品，劑量應(yīng)要求血藥濃度等于或大于甲氨喋呤濃度。
●對維生素B12缺乏所致的貧血不宜單用本品。
●可用生理鹽水或葡萄糖注射液稀釋配成輸注液，配制后的輸注液PH不得少于6.5。輸注液須新鮮配制。
●本品應(yīng)避免光線直接照射及熱接觸。
藥物相互作用 本品較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用，可影響抗癲癇作用。
有效期 有效期暫定2年。
儲藏 遮光，2-8℃保存。
批準(zhǔn)文號
所屬目錄
藥物類別 戒毒藥
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