氟尿嘧啶口服液
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適合病癥:無法進行手術(shù)、放、化療和因放化療毒副作用大而終止治療的患者及康復(fù)期鞏固治療患者朋友 用于消化道癌癥(結(jié)腸癌、直腸癌、胃癌)、乳腺癌、原發(fā)性肝癌等癌癥的治療。
通 用 名:艾慷必紓氟脲嘧啶口服溶液
性 狀: 本品為乳白色或淡黃色混懸液體?! ?/p>
目錄 |
藥理特點
(1)、腫瘤組織靶向性 復(fù)方氟尿嘧啶口服液是脂質(zhì)體制劑,俗稱“長眼睛”的抗腫瘤藥,具有特異性體內(nèi)分布特點,從而改變傳統(tǒng)抗腫瘤西藥選擇性差的難題,可集中藥力殺滅腫瘤細胞。通過臨床試驗,復(fù)方氟尿嘧啶口服液與同等劑量氟尿嘧啶注射液相比,在腫瘤組織中藥物濃度提高12.5倍,因而避免在正常組織中的高濃度分配,有效降低了毒副作用(氟尿嘧啶的用量僅為傳統(tǒng)藥氟尿嘧啶注射液的1/6),是一般抗腫瘤西藥無法相比的。
(2)、高淋巴親和性 防止腫瘤通過淋巴道的轉(zhuǎn)移與復(fù)發(fā)。通過臨床試驗,復(fù)方氟尿嘧啶口服液與同等劑量氟尿嘧啶注射液相比,在癌周淋巴組織中藥物濃度提高17倍。
(3)、長效作用 從時效方面提高治療效果。復(fù)方氟尿嘧啶口服液與同等劑量氟尿嘧啶注射液相比,藥物在病灶作用時間從2小時延長至24小時。
(4)、免疫調(diào)節(jié)作用 復(fù)方氟尿嘧啶口服液處方中含中藥人參多糖免疫調(diào)節(jié)劑,具有強效提升機體白細胞的數(shù)量及功能,增強患者自身免疫能力,而傳統(tǒng)的抗腫瘤西藥一般都有抑制患者自身免疫功能及白細胞下降的副作用。
(5)、基因調(diào)控 復(fù)方氟尿嘧啶口服液能上調(diào)Bax基因和下調(diào)Bcl-2基因表達,從而誘導(dǎo)腫瘤細胞凋亡。
(6)、增效治療 復(fù)方氟尿嘧啶口服液中含大豆磷脂、油酸、膽固醇等生物提取成份,能改善體內(nèi)環(huán)境,起協(xié)同增效作用。 因此,復(fù)方氟尿嘧啶口服液,是一種區(qū)別于傳統(tǒng)抗腫瘤西藥及同類產(chǎn)品的高科技新型抗腫瘤藥。
用于消化道癌癥(食道癌、胃癌、腸癌、肝癌、胰腺癌等)、乳腺癌、原發(fā)性肝癌等癌癥的治療
藥物機理
本品在體內(nèi)先轉(zhuǎn)變?yōu)?5- 氟 -2- 脫氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻斷脫氧脲嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣叵汆奏ず塑账?,從而抑?DNA 的生物合成。此外,還能摻入 RNA ,通過阻止脲嘧啶和乳清酸摻入 RNA 而達到抑制 RNA 合成的作用。本品為細胞周期特異性藥,主要抑制 S 期瘤細胞。油酸、在處方中與氟脲嘧啶產(chǎn)生協(xié)同作用,人參多糖作為免疫促進劑,對機體的免疫功能有促進作用,防止了氟脲嘧啶對肌體的毒副作用。
藥代動力學(xué):本品吸收不規(guī)則,但制成多相脂質(zhì)體劑型后,由于淋巴定向性和對癌細胞的親和性,故在網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)、瘤體和腦的分布量增加,而且在體內(nèi)作用時間也延長,從而提高了療效,降低劑量,減輕了毒副作用。
適 應(yīng) 癥: 本品用于消化道癌癥(結(jié)腸癌、直腸癌、胃癌)、乳腺癌、原發(fā)性肝癌等癌癥的治療。
用法用量:口服。
一個療程總量按氟脲嘧啶計算為 5 ~ 7。5g ,每日口服 40 ~ 80 mg ,可分 2 次服用。一個療程結(jié)束后休息 1 ~ 2 周,繼續(xù)第二療程?! ?/p>
禁忌癥
人類有極少數(shù)由于在妊娠初期三個月內(nèi)應(yīng)用本品而致先天性畸形者,并可能對胎兒產(chǎn)生遠期影響。故在婦女妊娠初期三個月內(nèi)禁用本藥。由于本品潛在的致突、致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現(xiàn)的毒副反應(yīng),因此在應(yīng)用本品期間不允許哺乳。當(dāng)伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用于身體器官衰弱病人?! ?/p>
注意事項
1 、本品在動物實驗中有致畸和致癌性,但在人類,其致突、致畸和致癌性均明顯低于氮芥類或其他細胞毒性藥物,長期應(yīng)用本品導(dǎo)致第二個原發(fā)惡性腫瘤的危險性比氮芥等烷化劑為小。
2 、除單用本品較小劑量作放射增敏劑外,一般不宜和放射治療同用。
3 、當(dāng)伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時禁用本品。其它有下列情況者慎用本品; (1)肝功能明顯異常;(2)周圍血白細胞計數(shù)低于 3500/mm3 、血小板低于 5 萬 /mm3 者;(3) 感染、出血(包括皮下和胃腸道)或發(fā)熱超過 38℃ 者;(4)明顯胃腸道梗阻;(5)失水或(和)酸堿、電解質(zhì)平衡失調(diào)者。
4 、開始治療前及療程中應(yīng)定期檢查周圍血象。 5 、老年患者慎用氟尿嘧啶,年齡在 70 歲以上及女性患者,曾報告對氟尿嘧啶為基礎(chǔ)的化療有個別的嚴重毒性危險因素。密切監(jiān)測和保護臟器功能是必要的
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