欖香烯
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【欖香烯(注射液、口服液)】癌性胸、腹水和實(shí)體瘤新藥
★:欖香烯 國(guó)家級(jí)二類抗腫瘤新藥可通過(guò)血腦屏障
★:欖香烯 誘發(fā)腫瘤細(xì)胞凋亡,抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)
★:欖香烯 可改變和增強(qiáng)免疫原,促進(jìn)機(jī)體免疫反應(yīng)
★:欖香烯 對(duì)實(shí)體瘤可增強(qiáng)療效,降低放化療毒副作用
欖香烯注射液大連華立金港藥業(yè)有限公司獨(dú)家生產(chǎn)的中國(guó)原研、專利藥、國(guó)家二類抗腫瘤新藥、國(guó)家“七五”、“八五”、“十五”、“十一五”攻關(guān)項(xiàng)目、國(guó)家基本藥物目錄、全國(guó)醫(yī)保用藥目錄(病種沒有限制)、國(guó)內(nèi)首個(gè)經(jīng)循征醫(yī)學(xué)(EBM)系統(tǒng)評(píng)價(jià)安全有效、分子量最小能通過(guò)血腦屏障的抗腫瘤植物藥。2001年列入“國(guó)家高技術(shù)產(chǎn)業(yè)化抗腫瘤藥專項(xiàng)示范工程項(xiàng)目”,榮獲"大連市名牌產(chǎn)品"等稱號(hào)。
本品合并放、化療常規(guī)方案對(duì)肺癌、肝癌、食道癌、鼻咽癌、腦瘤、骨轉(zhuǎn)移癌、婦科腫瘤等惡性腫瘤可以增強(qiáng)療效,降低放化療的毒副作用。并可用于介入、腔內(nèi)化療及癌性胸腹水的治療。
【藥品名稱】
英文名:Elemene Injection
漢語(yǔ)拼音:Lɑnxiɑnɡxi Zhusheye
本品化學(xué)名稱為:b-,g-,d-欖香烯混合液?!?/p>
【性狀】
本品為乳白色的均勻乳狀液體。
【藥理毒理】
欖香烯乳是從姜科植物溫郁金中提取的抗癌有效成分。其主要生物學(xué)活性為降低腫瘤細(xì)胞有絲分裂能力,誘發(fā)腫瘤細(xì)胞凋亡,抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。藥理實(shí)驗(yàn)表明,腹腔注射欖香烯乳對(duì)腫瘤細(xì)胞的DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成有明顯的抑制作用。該藥還能直接作用于細(xì)胞膜,使腫瘤細(xì)胞破裂,可以改變和增強(qiáng)腫瘤細(xì)胞的免疫原性,誘發(fā)和促進(jìn)機(jī)體對(duì)腫瘤細(xì)胞的免疫反應(yīng)。本品毒副作用較小,對(duì)正常細(xì)胞和周圍白細(xì)胞影響較小。靜脈注射 LD50為(270.07±18.93)mg/kg,口服LD50大于5g/kg。常用量對(duì)小鼠無(wú)致畸致突變作用?!?/p>
【藥代動(dòng)力學(xué)】
血漿中藥物的動(dòng)態(tài)變化屬二室模型,藥物自血漿消除較快,且呈線性動(dòng)力學(xué),在各組織中藥物濃度降低速度較慢。靜脈注射本品15分鐘后,藥物在腦、心、肺、腎、脾、脂肪和肝中含量較多。腹腔注射后,藥物在脂肪組織含量最高。口服吸收差, 生物利用度僅為18.8%。該藥自尿、糞、膽汁中的排出量很小,從呼吸道排出及體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化是其重要消除途徑。欖香烯乳的平均血漿蛋白結(jié)合率為 97.7%?!?/p>
對(duì)癌性胸、腹水及某些惡性實(shí)體瘤有一定療效。本品與放化療同步治療,可增強(qiáng)療效,可用于介入、腔內(nèi)化療及癌性胸腹水的輔助治療。
【用法用量】
靜注:一次~0.6g,一日1次,2~3周為一療程?!?/p>
部分病人用藥后可有靜脈炎、發(fā)熱、局部疼痛、過(guò)敏反應(yīng)、輕度消化道反應(yīng)。
【禁忌】
【注意事項(xiàng)】
1.本品對(duì)血小板減少癥,或有進(jìn)行性出血傾向者應(yīng)慎用;
2.部分病人初次用藥后,可有輕微發(fā)熱,多在38℃以下,于給藥之前30分鐘口服強(qiáng)的松或解熱鎮(zhèn)痛藥可預(yù)防或減輕發(fā)熱;
3.本品腔內(nèi)注射時(shí)可致少數(shù)病人疼痛,使用前應(yīng)根據(jù)患者的具體情況使用局麻藥,可減輕或緩解疼痛,使病人能夠耐受。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。
【藥物相互作用】
與放療或其他化療藥物及生物反應(yīng)調(diào)節(jié)劑聯(lián)合應(yīng)用有協(xié)同作用,合用加溫療法有協(xié)同作用。
無(wú)發(fā)生藥物過(guò)量的報(bào)導(dǎo)。
【規(guī) 格】
5ml∶25mg
【貯 藏】
遮光,密閉陰涼處保存。
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(1)直接殺傷腫瘤細(xì)胞,常規(guī)劑量對(duì)正常細(xì)胞(如外周血白細(xì)胞等)無(wú)影響。
(2)通過(guò)干擾腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)代謝,誘發(fā)腫瘤細(xì)胞快速發(fā)生細(xì)胞凋亡。作用于細(xì)胞周期S期與G2及M期的調(diào)控點(diǎn),阻滯S期細(xì)胞進(jìn)入G2+M期,降低腫瘤細(xì)胞分裂能力,抑制其增殖。
(3)通過(guò)誘導(dǎo)改變腫瘤細(xì)胞膜HSP70蛋白合成及分布,提高了腫瘤細(xì)胞的免疫原性,抑制腫瘤復(fù)發(fā)和轉(zhuǎn)移。
如何治療癌性胸、腹水?
癌性胸、腹水(也叫惡性胸、腹腔積液)是中晚期癌癥常見的并發(fā)癥之一,也是部分患者的主要臨床癥狀或體征,它的產(chǎn)生及發(fā)展直接影響著患者的生活質(zhì)量和生存期,嚴(yán)重的胸、腹水甚至可危及生命,此癥屬西醫(yī)治療之難點(diǎn),一般利尿藥物對(duì)此無(wú)效,而頻繁的外科治療手段如:抽水、放水等(患者只有一時(shí)適服感),往往使胸、腹水產(chǎn)生更快、更多;同時(shí)使機(jī)體丟失大量營(yíng)養(yǎng)物質(zhì),如:蛋白等。常規(guī)西醫(yī)療法往往導(dǎo)致患者一般狀況更差,病情惡化,全身進(jìn)一步衰竭。臨床實(shí)事顯而易見。因此,有效地控制消除癌性胸、腹水對(duì)延長(zhǎng)、拯救患者的生命有重要的現(xiàn)實(shí)意義。
一、哪些癌癥可以引起癌性胸、腹水(也叫惡性胸、腹水)?有什么不適?
1、惡性胸水(或心包積液):引起癌性胸水的疾病常見于肺癌、乳腺癌,其次為惡性淋巴瘤、卵巢癌、胸膜間皮瘤(多為血性積液)、食道癌、胃腸道腫瘤及病因不明的惡性腫瘤。常見癥狀:呼吸困難、胸痛、胸悶、氣喘、咳嗽、血痰、體重下降、厭食、不適等,少數(shù)患者起初無(wú)癥狀。
2、惡性腹水:引起癌性腹水的疾?。郝殉舶?、肝癌、胃癌、胰腺癌、腸癌等多見,其它如惡性淋巴瘤、間皮瘤、子宮癌等也可引起。常見癥狀:腹脹、納差、乏力、消瘦、口干、口苦、黑便、雙下肢腫脹、大小便不利等。
二、西醫(yī)怎樣治療癌性胸、腹水?有什么局限性和毒付作用?
1、穿刺抽放積液。
2、腔內(nèi)注射化療藥。給胸腔或腹腔內(nèi)注射細(xì)胞毒性化療藥品,如:5一氟脲嘧啶(5-FU)、絲裂毒素(MMc)、順鉑(PDD)、卡鉑(CBP)、足葉已甙(VP-16)等。
3、腔內(nèi)注射生物制品。短小棒狀桿菌(CP、白細(xì)胞介素一2(IL-2)、干擾素等。
4、利尿藥。如:雙氫克脲噻、速尿等。
5、邁格爾、巨和粒、遠(yuǎn)策欣、悅康仙、英特康欣、英路因、金路康、泉奇、賽迪恩、辛洛爾、歐耐特、德路生、新德路生、安捷素、欣吉爾等
6、其它。如:欖香烯、胞必佳、高聚生、沙培林針、康萊特針、香菇多糖注射液
等
7、中成藥:肝復(fù)樂膠囊、臌癥丸、康萊特軟膠囊、化癥回生片、博生癌寧(外用)
以上常規(guī)治療手段有副作用:(1)穿刺抽放水后短期內(nèi)復(fù)發(fā)(反復(fù))。穿刺后一般3天開始增加,一周后增至放水前的水平。(2)穿刺抽放水,胸、腹水越抽越多。(3)抽放水后患者體內(nèi)丟失大量蛋白,消耗極大,一般狀況更差,更加消瘦,惡液質(zhì)加重。(4)反復(fù)多次抽放水后出現(xiàn)包裹性積液,患者咳嗽、氣短、胸痛進(jìn)一步加重,呼吸功能更差。(5)胸、腹腔內(nèi)注射藥物,可出現(xiàn)惡心、嘔吐、乏力、胸痛、發(fā)燒、寒戰(zhàn)、白細(xì)胞下降等?!?)頻繁利尿藥可導(dǎo)致電解質(zhì)紊亂,造成惡性循環(huán),使上速癥狀加重。
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