酮洛芬
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白色結(jié)晶性粉末;無(wú)臭或幾乎無(wú)臭。在甲醇中極易溶,在乙醇、丙酮或乙醚中易溶,在水中幾乎不溶。熔點(diǎn)約93—96℃?! ?/p>
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藥理及應(yīng)用
為芳基烷酸類化合物。具有鎮(zhèn)痛、消炎及解熱作用。消炎作用較布洛芬為強(qiáng),副作用小,毒性低??诜鬃?a href="/index.php?title=%E8%83%83%E8%82%A0%E9%81%93%E5%90%B8%E6%94%B6&action=edit&redlink=1" class="new" title="胃腸道吸收(尚未撰寫)" rel="nofollow">胃腸道吸收。1次給藥后,約o.5~ 2小時(shí)可達(dá)血漿峰濃度。t 1/2 為1.6~1.9小時(shí)。在血中與血漿蛋白結(jié)合力極強(qiáng)。在24小時(shí)內(nèi)自尿中的排出率為30%一90%。主要以葡萄糖醛酸結(jié)合物形式排出。用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)強(qiáng)硬性脊椎炎及痛風(fēng)等?! ?/p>
用法
口服:每次mg,1日mg。3~4次;或開(kāi)始每次mg,1日3次,以后改為1日2次。為避免對(duì)胃腸道刺激,應(yīng)飯后服用,整個(gè)膠囊吞服?! ?/p>
使用須知
[注意] 不良反應(yīng)與布洛芬相似而較輕,一般易于耐受。主要為胃腸道反應(yīng)。少數(shù)人出現(xiàn)嗜眠、頭痛、心悸等。胃與十二指腸潰瘍患者禁用。
[制劑) 腸溶膠囊:每膠囊25mg;50mg。
【不良反應(yīng)】
本品耐受性良好、副作用低,一般為腸、胃部不適或皮疹、頭痛、耳鳴。
【注意事項(xiàng)】
腸胃病患者慎用、有支氣管哮喘病史患者,可能會(huì)引起支氣管痙攣、并用抗凝血?jiǎng)?/a>的患者,應(yīng)隨時(shí)監(jiān)測(cè)其凝血酶原時(shí)間,孕婦及哺乳期婦女慎用,心功能不全及高血壓患者慎用,過(guò)量服用可能引起頭痛、嘔吐、倦睡、低血壓停藥后即可自行消失。
[適應(yīng)癥] 本品的鎮(zhèn)痛、消炎作用機(jī)制尚未完全明確,可能是通過(guò)抑制前列腺素或其他刺激性遞質(zhì)的合成而在炎癥組織局部發(fā)揮作用。
本品適用于解熱,減輕中度疼痛如關(guān)節(jié)炎、神經(jīng)痛、肌肉痛、頭痛、偏頭痛、痛經(jīng)、牙痛、感冒及流感癥狀。
[不良反應(yīng)] 偶見(jiàn)輕度消化不良、皮疹、胃腸道潰瘍及出血,氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
[注意事項(xiàng)]
(1)對(duì)阿司匹林或其他非甾體類消炎藥過(guò)敏者,對(duì)本品有交叉過(guò)敏反應(yīng)。
(2)孕婦及哺乳期婦女慎用。
(3)對(duì)患有哮喘、心功能不全、高血壓、血友病及其他出血性疾病、消化道潰瘍、腎功能不全者慎用。
[禁忌癥]
(1)對(duì)阿司匹林或其他甾體藥物嚴(yán)重過(guò)敏者禁用。
[警告] 用藥期間如出現(xiàn)胃腸道出血,肝、腎功能損害、視力障礙、血象異常以及過(guò)敏反應(yīng)等情況,應(yīng)立即停藥,去醫(yī)院請(qǐng)醫(yī)生診治。
[藥物相互作用]
(1)飲酒和與其他非甾體抗炎藥同時(shí)使用,會(huì)增加胃腸道副作用,也有引起潰瘍的危險(xiǎn)性。
(2)與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時(shí),不能增加療效,而胃腸道副作用及出血傾向發(fā)生率增高。
(3)與抗凝血藥同用,增加出血危險(xiǎn)。
(4)本品可增強(qiáng)抗糖尿病藥物作用;降低抗高血壓藥物的降壓作用;與皮質(zhì)激素類同用,可明顯地減緩炎癥癥狀。
(6)與丙磺舒和維拉帕米、硝苯地平同用時(shí),要注意降低劑量;與地高辛同用時(shí),注意調(diào)整地高辛劑量。
[用法用量]
口服:成人每次200毫克,每日~3次,每日最多不超過(guò)800毫克;緩釋劑可每次300毫克,每日~2次。
兒童每日~3次,1歲以下每次~30毫克;1~3歲每次60毫克;4~6歲每次100毫克;7~9歲每次150毫克;10~12歲每次180毫克;12歲以上每次200毫克。
外用:5%,每日3次。
[劑型] 片,緩釋片,緩釋膠囊,顆粒劑,口服液,栓,乳膏,搽劑,復(fù)方。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服易吸收,與食物同服時(shí)吸收減慢,但吸收量不減少。與含鋁和鎂的抗酸藥同服不影響吸收。血漿蛋白結(jié)合率為99%。服藥后1.2-2.1小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,用量200mg,血藥濃度為22-27μg/ml,用量400mg時(shí)為23-45μg/ml,用量600mg時(shí)為43-57μg/ml。一次給藥后T1/2一般為1.8-2小時(shí)。服藥5小時(shí)后關(guān)節(jié)液濃度與血藥濃度相等,以后的12小時(shí)內(nèi)關(guān)節(jié)液濃度高于血漿濃度。本品在肝內(nèi)代謝,60%-90%經(jīng)腎由尿排出,100%于24小時(shí)內(nèi)排出,其中約1%為原形物,一部分隨糞便排出。
【藥理毒理】布洛芬是有效的環(huán)氧合酶抑制劑,具有解熱、鎮(zhèn)痛及抗炎作用。
【規(guī)格】0.3g
【貯藏】遮光,在陰涼干燥處保存?! ?/p>
藥物相互作用
(1)飲酒和與其他非甾體抗炎藥同時(shí)使用,會(huì)增加胃腸道副作用,也有引起潰瘍的危險(xiǎn)性。
(2)與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時(shí),不能增加療效,而胃腸道副作用及出血傾向發(fā)生率增高。
(3)與抗凝血藥同用,增加出血危險(xiǎn)。
(4)本品可增強(qiáng)抗糖尿病藥物作用;降低抗高血壓藥物的降壓作用;與皮質(zhì)激素類同用,可明顯地減緩炎癥癥狀。
(5)不宜與甲氨蝶呤同用,以防中毒。
(6)與丙磺舒和維拉帕米、硝苯地平同用時(shí),要注意降低劑量;與地高辛同用時(shí),注意調(diào)整地高辛劑量。
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