藥理學(xué)/乙酰膽堿

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藥理學(xué)

膽堿受體激動(dòng)藥
- M，N膽堿受體激動(dòng)藥
  - 乙酰膽堿
  - 氨甲酰膽堿

乙酰膽堿（acetylcholine, Ach）是膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)，化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，遇水易分解。由于作用十分廣泛，且在體內(nèi)為膽堿酯酶迅速破壞，故除作為藥理學(xué)研究的工具藥外，無(wú)臨床實(shí)用價(jià)值。但如了解其生理、藥理作用，將便于學(xué)習(xí)和掌握膽堿受體激動(dòng)藥和膽堿受體阻斷藥的藥理。

乙酰膽堿和毛果蕓香堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)

【藥理作用】

1．M樣作用靜脈注射小劑量Ach即能激動(dòng)M膽堿受體，產(chǎn)生與興奮膽堿能神經(jīng)節(jié)后纖維相似的作用，引起心率減慢、血管舒張、血壓下降，支氣管和胃腸道平滑肌興奮，瞳孔括約肌和睫狀肌收縮以及腺體分泌增加等。舒張血管可能是激動(dòng)血管內(nèi)皮細(xì)胞的M受體使內(nèi)皮細(xì)胞釋放依賴(lài)性舒張因子（endothelium-dependent relaxing factor,EDRF,現(xiàn)多認(rèn)為EDRF即是一氧化氮（NO））所致。

2．N樣作用劑量稍大時(shí)，Ach也能激動(dòng)N膽堿受體，產(chǎn)生與興奮全部植物神經(jīng)節(jié)和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)相似的作用。還能興奮腎上腺髓質(zhì)的嗜鉻組織（此組織在胚胎發(fā)育中與交感神經(jīng)節(jié)的來(lái)源相同，受交感神經(jīng)節(jié)前纖維支配），使之釋放腎上腺素。許多器官是由膽堿能和去甲腎上腺素能神經(jīng)雙重支配的，通常是其中一種占優(yōu)勢(shì)。例如，在胃腸道、膀胱平滑肌和腺體是以膽堿能神經(jīng)占優(yōu)勢(shì)，而心肌收縮和小血管方面則以去甲腎上腺素能神經(jīng)占優(yōu)勢(shì)。故在大劑量Ach作用下，全部神經(jīng)節(jié)（具N₁膽堿受體）興奮的結(jié)果是胃腸道、膀胱等器官的平滑肌興奮，腺體分泌增加，心肌收縮力加強(qiáng)，小血管收縮，血壓升高。Ach還激動(dòng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)終板上的N₂膽堿受體，表現(xiàn)為骨骼肌興奮。過(guò)大劑量的Ach很易使神經(jīng)節(jié)從興奮轉(zhuǎn)入抑制。