巴曲酶
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通用名稱：巴曲酶
英文名稱：Batroxobin
英文別名：Defrinum、Peptilase
目錄 |
藥理
本品是由 Bothrops atrox moojeni經(jīng)生物工程提純、精制而得絲氨酸蛋白酶(serine protease)的 Batroxobin單成分制劑，為新型強(qiáng)力單成分溶血栓微循環(huán)治療藥。其作用機(jī)制為：①具有分解血纖維蛋白原、抑制血栓形成作用。②具有誘發(fā)TPA的釋放、增強(qiáng)TPA的作用、促進(jìn)纖維蛋白溶酶的生成、減少α2-P1和PAI、溶解血栓的作用。③具有降低血粘度、抑制紅細(xì)胞凝集、沉降、增強(qiáng)紅細(xì)胞的血管通過性及變形能力、降低血管阻力以及改善微循環(huán)等作用。使溶栓作用快速，缺血部位功能恢復(fù)，從而達(dá)到治療和防止復(fù)發(fā)的效果。
藥動學(xué)
健康成人靜滴本品10BU，隔日1次，共3次，半減期：首次給藥為5.9h，第2次給藥為3.0h，第3次給藥為2.8h。用Wistar大白鼠靜注碘-125-巴曲酶，發(fā)現(xiàn)在肝、腎中分布較高。血液、脾、肺中亦有分布，腦、脂肪、肌肉中分布較低。給藥后24h后大部分由尿中排出，少量由糞便中排出。
適應(yīng)癥
本品適用于：①急性缺血性腦血管疾病。②突發(fā)性耳聾。③伴隨有缺血性癥狀的慢性動脈閉塞癥(閉塞性血栓脈管炎、閉塞性動脈硬化癥)。④振動病患者的末梢循環(huán)障礙。本品作用迅速、療效高，安全?！ ?/p>
用法用量
成人用量首次量為10BU，以后的維持量可減為5BU，隔日1次，使用前本品先用100ml以上的生理鹽水稀釋，靜脈點滴起通過同一靜脈給藥途徑給藥。
本品使用前，必須用足夠量的輸液稀釋，立即使用，并注意靜脈點滴的速度，不宜過快。
在給藥前及給藥期間應(yīng)對患者進(jìn)行血纖維蛋白原和血小板凝集的檢查，并密切注意臨床癥狀。一旦出現(xiàn)出血或可疑出血時，應(yīng)立即中止給藥，并采取必要的措施。
如患者有動脈或深部靜脈損傷時，本品有可能引起血腫。因此，使用本品后，臨床上應(yīng)避免進(jìn)行星狀神經(jīng)節(jié)封閉、動脈或深部靜脈等的穿刺檢查或治療。
由于本品半減期短，為了預(yù)防血管再閉塞，在本品輸注完畢后可立即靜滴肝素抗凝治療。
本品應(yīng)避光保存，不超過30℃。重新配制的溶液可在冰箱中保存24h，低于30℃可保存8h，超過有效期不能再使用?！ ?/p>
劑型與規(guī)格
粉針劑：50mg／瓶?！ ?/p>
制劑與規(guī)格
每支 0.5ml(含本品5BU)×6支／盒；每支1.0ml(含本品10BU)×6支／盒?！ ?/p>
貯藏
避光，5℃下保存(應(yīng)避免凍結(jié))，有效期為二年?！ ?/p>
禁用慎用
對下列患者禁用：①具有出血史者。②手術(shù)后不久者。③有出血可能性者。④正在使用具有抗凝作用及抑制血小板功能藥物(如阿司匹林)者。⑤正在使用抗纖溶性藥物者。⑥重度肝或腎功能障礙及其他如乳頭肌斷裂、心室間隔穿孔、心源性休克、多臟器功能衰竭癥者。⑦對本品有過敏史者。
對下列患者慎用：①有藥物過敏史者。②有消化道潰瘍史者。③患有腦血管病后遺癥者。④70歲以上高齡患者。
對妊娠或有妊娠可能性的婦女，應(yīng)在治療上的有益性大于危險性時才能使用。對哺乳期婦女一般應(yīng)避免使用本品，必須使用時應(yīng)停止哺乳。
本制劑對兒童用藥的安全性尚未確定?！ ?/p>
給藥說明
本品使用前，必須用足夠量的輸液稀釋，立即使用，并注意靜脈點滴的速度，不宜過快。
在給藥前及給藥期間應(yīng)對患者進(jìn)行血纖維蛋白原和血小板凝集的檢查，并密切注意臨床癥狀。一旦出現(xiàn)出血或可疑出血時，應(yīng)立即中止給藥，并采取必要的措施。
如患者有動脈或深部靜脈損傷時，本品有可能引起血腫。因此，使用本品后，臨床上應(yīng)避免進(jìn)行星狀神經(jīng)節(jié)封閉、動脈或深部靜脈等的穿刺檢查或治療。
由于本品半減期短，為了預(yù)防血管再閉塞，在本品輸注完畢后可立即靜滴肝素抗凝治療?！ ?/p>
不良反應(yīng)
少數(shù)患者有輕度不良反應(yīng)。主要表現(xiàn)為：①注射部位出血、創(chuàng)面出血、大便隱血，偶見消化道出血、血尿、紫斑等。②有發(fā)熱、頭痛、頭暈、頭脹、耳鳴、胸痛等中樞、周圍神經(jīng)癥狀。③有惡心、嘔吐等消化道反應(yīng)。④有皮疹等過敏反應(yīng)。⑤偶見患者SGOT、SGPT值上升。
【注】1.立止血為巴曲酶(INN)的商品專利名,必須相區(qū)別的是:降纖酶(Defibase)如日本東菱精純克栓酶也稱為巴曲酶,但作用迥異,應(yīng)當(dāng)心混淆. 2. 1KU=0.04NIH凝血酶單位=1/4巴曲酶單位(BU)=0.3國際單位(IU)的凝血酶. 1BU=0.17NIH凝血酶單位.
注：巴曲酶是世界衛(wèi)生組織對毒蛇Bothrops atrox(槍蝰、大具竅蝮蛇、矛頭蛇）蛇毒中所含的纖維蛋白原促凝蛋白酶所命名的通用名（INN）。經(jīng)進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn)Bothrops atrox有5個亞種，有一種亞種Bothrops moojeni蛇毒中所含的巴曲酶與來自B.atrox者在理化性質(zhì)（分子量、電泳特性）生化特點、作用等方面均不相同。由B.atrox蛇毒中分離到的巴曲酶具有促凝血特性，其商品（專利）名為立止血，而由B.moojeni蛇毒分離到的巴曲酶具有去纖維蛋白原作用，其商品（專利）名為Defibrase,如日本東菱藥廠生產(chǎn)的東菱精純克栓酶，二者的作用及應(yīng)用各異，而二者均曾簡稱為巴曲酶，欠妥且易混凝土淆，宜注意。（此注引自第十四版新編藥物學(xué)第389頁）
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