哌侖西平
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[藥品名]哌侖西平
英文名：Pirenzepine Hydrochloride Tablets
[別名]哌吡氮平，吡瘍平，哌吡卓酮，必舒胃，GASTROZEPIN，BISVANII，LABLON)
[性狀]白色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦。易溶于水、甲酸，難溶于甲醇，極易溶于無水乙醇。熔點(diǎn)約243℃(分解)?！ ?/p>
目錄 |
作用與用途
本品為一種具有選擇性的抗膽堿能藥物，對(duì)胃壁細(xì)胞的毒蕈堿受體有高度親和力，而對(duì)平滑肌，心肌和唾液腺等的毒蕈堿受體的親和力低，故應(yīng)用一般治療劑量時(shí)，僅能抑制胃酸分泌，而很少有其它抗膽堿藥物對(duì)瞳孔、胃腸平滑肌，心臟、唾液腺和膀胱肌等的副作用。劑量增加則可抑制唾液分泌，只有大劑量才能抑制胃腸平滑肌和引起心動(dòng)過速。本品不能透過血腦屏障，故不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)。人口服、肌注或靜注本品后，無論是基礎(chǔ)胃酸分泌，還是由外源性五肽胃泌素、胰島素引起的胃酸分泌均受到抑制。本品對(duì)胃液的pH影響不大，主要是使胃液(包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶)分泌量減少，從而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降?？诜詹煌耆?，tmax為2-3小時(shí)，絕對(duì)生物利用度約為26％(土4，6％)，食物對(duì)吸收有影響。除了腦及胚胎組織外，本品在其他臟器和骨骼肌均有分布，其中以肝、腎濃度為最高，脾、肺次之，心臟、皮膚、肌肉中和血濃度較低。血漿蛋白結(jié)合率約為10％，在體內(nèi)很少被代謝，多以原形化合物通過腎臟和膽道排泄。血漿t1／2為10-12小時(shí)。24小時(shí)內(nèi)主要以藥物原型隨糞便排出，雖給藥后3-4日，始能全部排泄，但未見有蓄積性。
主要適用于治療胃和十二指腸潰瘍，能明顯緩解病人疼痛，降低抗酸藥用量。近期潰瘍愈合率約為70％一94％，療效與西咪替丁相仿，優(yōu)于甘珀酸鈉。與西咪替丁合用可增強(qiáng)抑制胃酸分泌的效果。
[用法與用量]成人口服常用劑量為50mg，1日2次，早晚餐前一個(gè)半小時(shí)服用。療程以4-6周為宜。癥狀嚴(yán)重者，1日量可加大到150mg，分3次服。需長(zhǎng)期治療的病人，可連續(xù)服用3個(gè)月?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
1．有輕度口干、眼睛干燥及視力調(diào)節(jié)障礙等輕微副作用，停藥后癥狀即消失。如見發(fā)疹，應(yīng)予停藥；
2．婦女在妊娠期內(nèi)忌服，肝腎功能不全者慎用；青光眼和前列腺肥大患者禁用；
3．對(duì)超劑量而引起中毒者，作對(duì)癥治療，無特殊解毒藥。
[制劑]片劑：每片25mg；50mg。
[貯法]密閉貯于涼暗處?！ ?/p>
藥理毒理
本品為一種具有選擇性的抗膽堿能藥物，對(duì)胃壁細(xì)胞的毒蕈堿受體有高度親和力，而對(duì)平滑肌、心肌和唾液腺等的毒蕈堿受體的親和力低，故應(yīng)用一般治療劑量時(shí)，僅能抑制胃酸分泌，而很少有其它抗膽堿藥物對(duì)瞳孔、胃腸平滑肌、心臟、唾液腺和膀胱肌等的副作用。劑量增大則可抑制唾液分泌，只有大劑量才能抑制胃腸平滑肌和引起心動(dòng)過速。本品不能透過血腦屏障，故不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)。人口服、肌注或靜注本品后，無論是基礎(chǔ)胃酸分泌，還是由外源性五肽胃泌素、胰島素引起的胃酸分泌均受到抑制。本品對(duì)胃液的pH影響不大，主要是使胃液（包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶）分泌量減少，從而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降?！ ?/p>
藥代動(dòng)力學(xué)
本品口服吸收不完全，tmax為2～3小時(shí)，絕對(duì)生物利用度約為26%（± 4.6%），與進(jìn)食同時(shí)服用時(shí)可減少吸收，降至10～20%。除了腦及胚胎組織外，本品在其他臟器和骨骼肌均有分布，其中以肝、腎濃度為最高，脾、肺次之，心臟、皮膚、肌肉中和血濃度較低。血漿蛋白結(jié)合率約為10%，血漿t1/2為10～12小時(shí)。在體內(nèi)很少被代謝，口服后24小時(shí)內(nèi)約90%以原形化合物通過腎臟（12～50%）和膽道（40～48%）排泄。雖給藥后3～4日，始能全部排泄，但未見有蓄積性。
抑酸藥。臨床主要用于各種酸相關(guān)性疾患，如：十二指腸潰瘍、胃潰瘍、胃-食管反流癥、高酸性胃炎、應(yīng)激性潰瘍、急性胃粘膜出血、胃泌素瘤等。
【用法用量】
口服給藥。①成人常用劑量為50mg，一日2次，早晚餐前一個(gè)半小時(shí)服用。療程以4～6周為宜。癥狀嚴(yán)重者，一日量可加大到150mg，分3次服，需長(zhǎng)期治療的患者，可連續(xù)服用3個(gè)月。②兒童給藥劑量為？
與劑量有關(guān)。常見不良反應(yīng)有：輕度口干、眼睛干燥及視力調(diào)節(jié)障礙等輕微副作用，停藥后癥狀即消失。偶有便秘、腹瀉、頭痛、精神錯(cuò)亂，一般較輕，有2%需停藥。
【禁忌】
①對(duì)本品過敏者禁用。②孕婦禁用。③青光眼和前列腺肥大。
【注意事項(xiàng)】
①本品與西咪替丁合用可增強(qiáng)抑制胃酸分泌的效果。②肝腎功能不全者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
婦女在妊娠期內(nèi)忌服。哺乳期婦女乳汁中有少量存在，應(yīng)用時(shí)需慎重。
【兒童用藥】
兒童慎用本品。
【藥物相互作用】
【藥物過量】
對(duì)超劑量而引起中毒者，作對(duì)癥處理，無特殊解毒藥。
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