雙氯芬酸鉀
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【藥物名稱】雙氯芬酸鉀 Diclofenac Potassium
【藥物別名】凱扶蘭 Kef1an
【分子式成分】化學(xué)名為鄰-（2，6-二氯苯胺基）-苯乙酸鉀
【制劑規(guī)格】糖衣片：每片25mg。
【藥理毒理】凱扶蘭是新一代強(qiáng)力非甾體抗炎藥，為苯乙酸的衍生物。主要藥理作用是抑制環(huán)氧化酶，減少前列腺素的生物合成，而前列腺素在疼痛、炎癥及發(fā)熱過(guò)程中起重要作用。
【藥 動(dòng) 學(xué)】 糖衣片中雙氯芬酸吸收迅速、完全。在用餐時(shí)同時(shí)服藥，其吸收率雖可能下降，但活性物質(zhì)吸收量并不減少?？诜?0 mg后，20～60min血藥濃度即達(dá)平均峰值（2μg/ml，3.9μmol/L）。血藥濃度與劑量呈線性關(guān)系。以每次mg劑量，每日3次，給藥1周，血漿中雙氯芬酸無(wú)蓄積。雙氯芬酸與血漿蛋白結(jié)合率為99.4％，約一半的活性物質(zhì)經(jīng)肝臟的首過(guò)作用后代謝。因此，口服血藥濃度AUC僅是同等劑量非腸道血藥濃度AUC的一半。雙氯芬酸的生物轉(zhuǎn)化，部分是原型分子的葡萄糖醛酸化，大部分是經(jīng)單羥化或多羥化反應(yīng)后的葡萄糖醛酸化。大約60％的藥物以代謝產(chǎn)物形式從尿中排出，僅有不到1％的藥物以原形排出，剩余部分以代謝產(chǎn)物形式通過(guò)膽汁從糞便中排出。血漿中雙氯芬酸鉀的體內(nèi)總清除率為263±56ml／min，其血漿消除半衰期為1～2h。對(duì)腎損害病人，按常規(guī)劑量治療時(shí)，從單劑量動(dòng)力學(xué)觀察，無(wú)原形活性物的蓄積。當(dāng)肌酐清除率〈10ml／min時(shí)，理論上代謝產(chǎn)物的穩(wěn)態(tài)血漿濃度水平大約比正常人高4倍，其代謝產(chǎn)物最終通過(guò)膽汁清除。
【適 應(yīng) 證】對(duì)下列急癥的短期治療可迅速起效，如創(chuàng)傷后的痛性炎癥（包括各種扭傷、挾傷等）、手術(shù)后炎癥和疼痛（包括牙科及矯形手術(shù)后）、婦科疼痛和（或）炎癥（包括原發(fā)性痛經(jīng)或附件炎）、各種脊柱疾病疼痛綜合征（如頸椎病性疼痛，棘上、棘間韌帶損傷，后關(guān)節(jié)不穩(wěn)和炎癥，椎間盤病變，各種退行性變化等）、關(guān)節(jié)和非關(guān)節(jié)的風(fēng)濕和類風(fēng)濕性病變；也可作為耳鼻喉科嚴(yán)重感染性痛性炎癥的輔助治療（如扁桃體炎、中耳炎等）。但對(duì)單純發(fā)熱病人不適用。
【不良反應(yīng)】（1）偶見胃腸道上腹疼痛，各種胃腸道紊亂如惡心、嘔吐、腹瀉、腸道痙攣、消化不良、脹氣厭食等；（2）罕見消化道出血；（s）偶見頭痛、頭昏、眩暈，罕見嗜睡；（4）偶見有皮疹，罕見有蕁麻疹；（5）偶見血清轉(zhuǎn)氨酶升高，罕見黃疸性肝炎；（6）個(gè)別病人出現(xiàn)血小板、白細(xì)胞減少。
【相互作用】與鉀制劑或地高辛制劑合用時(shí)，雙氯芬酸可提高該兩藥的血藥濃度。各種NSAID都有抑制利尿劑活性的傾向，當(dāng)與保鉀利尿劑合用時(shí)可升高血鉀，因而必須監(jiān)測(cè)血鉀濃度。雙氯芬酸鉀與其它NSAID或糖皮質(zhì)激素類藥合同時(shí)，可能會(huì)增加不良反應(yīng)的發(fā)生率。大劑量雙氯芬酸鉀（200mg）可一過(guò)性地抑制血小板的凝聚。在應(yīng)用氨甲喋呤治療時(shí)同服本品，可增高氨甲喋呤的血藥濃度，其毒性也可能增加，由于對(duì)腎臟前列腺素的影響，有可能增加環(huán)孢菌素的腎毒性。
【用法用量】口服：成人每日劑量為100～150mg，分～3次服用。對(duì)輕癥以及14歲以上的青少年，則每日劑量為75～100mg，可分2～3次服用。對(duì)原發(fā)性痛經(jīng)一般為50～150mg，最初劑量為50～100mg；必要時(shí)，可在月經(jīng)周期內(nèi)提高到最大劑量，每日mg，在開始出現(xiàn)癥狀時(shí)治療，并根據(jù)癥狀可持續(xù)治療數(shù)日。宜在飯后服用。
【注意事項(xiàng)】對(duì)患有胃腸道疾病包括消化性質(zhì)瘍、潰瘍性結(jié)腸炎以及嚴(yán)重肝功能損害的病人禁用。
（1）對(duì)曾有潰瘍病史的老年病人，即使在治療中并無(wú)明顯先兆癥狀，仍有可能發(fā)生消化道出血。因此，必須嚴(yán)密觀察和慎用或禁用，治療亦應(yīng)用最低有效劑量；（2）由于前列腺素對(duì)維持腎血流有重要作用，因而對(duì)老年病人、心腎功能損害者、服用利尿劑以及由于其它原因如接受大手術(shù)或術(shù)后發(fā)生細(xì)胞外液丟失的病人，在服用本品時(shí)應(yīng)特別小心；（3）本品通常只用數(shù)日，如需延長(zhǎng)治療期，應(yīng)注意血像改變；（4）對(duì)其它NSAID有過(guò)敏史者應(yīng)禁用；（5）妊娠期特別在臨產(chǎn)前服藥有可能引起宮縮無(wú)力，故不宜服用本品。
【生產(chǎn)單位】
中國(guó)北京汽巴-嘉基（Beijing CIBA-Geigy）制藥公司
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