減肥技巧/食欲抑制劑
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大多通過兒茶酚胺和5羥色胺中樞遞質(zhì)有調(diào)節(jié)攝食與飽食中樞的作用，使體重下降。
目錄 |
一、擬兒茶酚胺類遞質(zhì)藥物
（一）苯丙胺及其衍生物 早在1930年就發(fā)現(xiàn)苯丙胺可抑制食欲，它的衍生物包括甲苯丙胺、芐甲苯丙胺、苯甲嗎啉、苯雙嗎啉、氯苯丁胺、鄰氯苯丙胺和二乙胺苯酮等。
1、藥理作用?、俅龠M(jìn)多巴胺和去甲腎上腺素的釋放，同時(shí)阻斷神經(jīng)末梢對(duì)兒茶酚胺的再攝??；②刺激中樞神經(jīng)系統(tǒng)，促進(jìn)代謝和增加產(chǎn)熱，增加肌肉、脂肪等組織對(duì)葡萄糖的攝取與利用；③影響脂肪代謝。苯丙胺、甲苯丙胺和苯甲嗎啉可促進(jìn)脂肪分解使血漿游離脂肪酸和（或）甘油三酯濃度上升，氯苯丁胺有明顯的降低總血脂及膽固醇的作用。
2、副作用 主要有①對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮作用：包括使神經(jīng)過敏、不寧、易激動(dòng)、失眠癥、疲倦感減輕，精神愉快，有引起藥物成癮的危險(xiǎn)；②對(duì)交感神經(jīng)系統(tǒng)的刺激：包括口干、視力模糊、輕度頭痛及眩暈、心動(dòng)過速及心悸、血壓升高及出汗；③對(duì)胃腸道刺激作用：包括惡心、嘔吐及便秘。
3、禁忌證 包括①青光眼：因此類藥物有擴(kuò)瞳作用；②甲狀腺功能亢進(jìn)癥：因交感神經(jīng)興奮使其加重；③狂躁型精神病：用該藥使病情加重；④交感胺類過敏者；⑤忌與單胺氧化酶抑制劑合用，可產(chǎn)生高血壓危象；⑥并發(fā)高血壓及冠心病：因本藥可引起高血壓、心率加快及心律失常；⑦合并糖尿病。
苯丙胺類藥物中苯丙胺副作用最大，國(guó)外已禁止將苯丙胺作為食欲抑制劑使用。最常用于臨床的有二乙胺苯酮、苯丁胺樹脂等。
（二）吲哚類及其衍生物 氯苯咪吲哚和環(huán)咪吲哚為吲哚類衍生物，具有兒茶酚胺神經(jīng)遞質(zhì)作用。氯苯咪吲哚可興奮腦內(nèi)的β腎上腺素能神經(jīng)元和直接抑制下丘腦的攝食中樞，并可促進(jìn)肌肉、脂肪等組織對(duì)葡萄糖的利用和降低血清膽固醇及甘油三酯。副作用較苯丙胺類小，對(duì)血壓、心率無影響。
二、擬5羥色胺神經(jīng)遞質(zhì)類藥物
1、藥物作用機(jī)制 為①促進(jìn)神經(jīng)末梢儲(chǔ)存的5羥色胺釋放；②抑制5羥色胺的再攝取，延長(zhǎng)5羥色胺作用于突觸受體；③模仿5羥色胺的作用直接興奮突觸受體，從而增強(qiáng)5羥色胺興奮飽食中樞的作用。此類藥物沒有中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮作用，延長(zhǎng)治療后有維持體重減輕的功效，無依賴性。
2、藥物 現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)和用于臨床的有3種（1）氟苯丙胺：促進(jìn)5羥色胺釋放，為此類首先用于臨床的藥物。國(guó)內(nèi)自1985年由上海醫(yī)藥工業(yè)研究院實(shí)驗(yàn)藥廠正式生產(chǎn)。本品能促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放5羥色胺，興奮下丘腦飽食中樞，還可抑制胰島素和α脫氧葡萄糖引起的過度進(jìn)食，增加周圍組織對(duì)胰島素的敏感性，促進(jìn)肌肉等組織對(duì)葡萄糖的攝取和利用。氟苯丙胺對(duì)脂蛋白代謝有顯著影響，可使血清總膽固醇、甘油三酯、LDL膽固醇、總載脂蛋白β和LDL載脂蛋白B減少，增加HDL磷脂蛋白和 HDL膽固醇，降低導(dǎo)致動(dòng)脈粥樣硬化的LDL膽固醇和HDL膽固醇的比值，提高抗動(dòng)脈粥樣硬化的HDL膽固醇和LDL＋VLDL膽固醇的比值。此藥還可使肥胖者低于正常水平的生長(zhǎng)激素和泌乳素對(duì)精氨酸和各種刺激的反應(yīng)恢復(fù)正常，本品對(duì)生長(zhǎng)激素的影響促進(jìn)了生長(zhǎng)激素分解脂肪的作用，有利于體重的減輕。本品有一定的降壓作用，能增強(qiáng)降壓藥如胍乙啶、甲基多巴和利血平的降壓效果，并有降低血糖的作用。無中樞興奮副作用，不易成癮和產(chǎn)生精神依賴性。對(duì)心、肝、腎等臟器無明顯損害。副作用有嗜睡、惡心及腹瀉。適用于伴有高血壓、冠心病、糖尿病、高脂血癥的肥胖病人。由于本藥抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，因而可產(chǎn)生嗜睡，偶可導(dǎo)致精神抑郁。故對(duì)抑郁癥患者禁用，駕駛員與高空作業(yè)者也應(yīng)慎用。
（2）氟西丁、Indalpine、Paroxetine、 Sertraline、Org6582，Ru2559等：其中氟西丁為首選。本品通過阻滯5羥色胺神經(jīng)元突觸前膜對(duì)5羥色胺的再攝取而增加大腦內(nèi)5羥色胺與突觸后膜受體結(jié)合的數(shù)量，從而提高5羥色胺的功能。該藥還具有微弱的抑制去甲腎上腺素和多巴胺再攝取的作用?；颊叻梅鞫?0毫克/日可顯著減輕體重，低于40毫克/日亦有調(diào)節(jié)代謝的作用。本品副作用和適應(yīng)證與氟苯丙胺相同。
（3）M－ChlorophenylpierAzine、喹帕金和MK－212為5羥色胺激動(dòng)劑，可模仿血清素直接作用于5羥色胺突觸后膜受體，提高5羥色胺能神經(jīng)元的功能抑制實(shí)驗(yàn)大鼠的食欲，有可望應(yīng)用于肥胖癥。
其他抑制食欲的藥物如納絡(luò)酮及內(nèi)生性抑制食欲的物質(zhì)如TRH、腦內(nèi)存在的胰高糖素、降鈣素、蛙皮素正在研究中。
三、常用食欲抑制劑用法
1、氟苯丙胺 口服，每片20毫克。每次20毫克，每日～3次。極量每日120毫克。從每天40毫克開始，每天60～80毫克已能達(dá)到治療效果，服藥以餐前30～45分鐘最為適當(dāng)。一個(gè)療程約8～12周，在最后4～6周內(nèi)逐漸減量直至停用。不宜突然停用。連續(xù)服藥不應(yīng)超過6個(gè)月，否則易發(fā)生耐藥性。
2、右旋苯丙胺 口服，一次～10毫克，一日～3次，飯前0.5～1小時(shí)服。如有失眠，最后一次應(yīng)在就寢前數(shù)小時(shí)。極量，一次20毫克，一日40毫克。長(zhǎng)效膠囊含本品15毫克，一日1次，早晨服用。每一療程一般不要超過6～12周。
3、甲苯丙胺 口服，一次～5毫克，一日3次，飯前0.5～1小時(shí)服。緩釋劑，一日1次，每次～15毫克，早晨服。
4、芐甲苯丙胺 口服，一次～50毫克，一日～3次，午前服。極量，一日150毫克。
5、氯芐苯丙胺 口服，一次30毫克，一日3次。
6、氯丙苯丙胺 口服，一次40毫克，一日～2次。
7、氟乙苯丙胺 口服，一次10毫克，一日～3次。
8、煙酰苯丙胺 口服，一次～150毫克，一日～3次。
極量，一次200毫克，一日600毫克。
9、苯丁胺 口服，一次8毫克，一日3次，飯前半小時(shí)服用。樹脂膠囊，每次～30毫克，一日1次，早飯前服用。
10、氯苯丁胺 口服，每次25毫克，一日～3次，飯前服?；?5毫克，一日1次，早飯后頓服。
11、氯苯丁胺酯 口服，一日1次，每次100毫克。
12、鄰氯苯丁胺 口服，每次50毫克，一日1次，午前服。
13、苯甲嗎啉 口服，一次25毫克，一日～3次，早、中飯前服。長(zhǎng)效制劑75毫克，晨頓服。
14、二乙胺苯酮 口服，一次25毫克，一日～3次，早、中飯前0.5～1小時(shí)服。長(zhǎng)效制劑75毫克，晨頓服。
15、氯苯咪吲哚 口服，一次1毫克，一日3次，飯前1小時(shí)服?；蛞淮?毫克，一日1次，午飯前1小時(shí)服。
四、食欲抑制劑的選擇
目前常選用二乙胺苯酮、氯苯咪吲哚及氟苯丙胺。二乙胺苯酮比其他藥物的副作用要小，也無發(fā)生抑制的危險(xiǎn)。二乙胺苯酮和氯苯咪吲哚，降體重的效果相同。氟苯丙胺較適用于那些特別緊張或易激動(dòng)，以及患糖尿病的肥胖癥者。對(duì)于酚噻嗪類藥物引起的肥胖，首選氯苯丙胺。對(duì)于伴有高血壓的病人，可選用氟苯丙胺或二乙胺苯酮，已證明這兩種藥物有降低血壓作用。
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