鹽酸地爾硫卓注射液
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【藥品名稱】
通用名：鹽酸地爾硫卓注射液
英文名：
漢語(yǔ)拼音：Yansuan Di'erliuzhuo Zhusheye
本品主要成分為：鹽酸地爾硫卓?！ ?/p>
目錄 |
藥理毒理
本品為鈣離子通道阻滯藥，作用與心肌或血管平滑肌膜除極時(shí)抑制鈣離子內(nèi)流有關(guān)。抗心絞痛的作用和機(jī)制：本品可使心外膜、心內(nèi)膜的冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，緩解自發(fā)性或由麥角新堿誘發(fā)冠狀動(dòng)脈痙攣所致心絞痛；在勞力性心絞痛，本品擴(kuò)張周圍血管，降低血壓，減輕心臟工作負(fù)荷，從而減少氧的需要量，改善收縮壓和心率二重乘積，增加運(yùn)動(dòng)耐量并緩解勞力性心絞痛。用于治療高血壓，本品使血管平滑肌松弛，周圍血管阻力降低，血壓下降，同時(shí)并不伴有反射性心動(dòng)過(guò)速。本品對(duì)心肌細(xì)胞慢鈣通道的抑制使竇房結(jié)和房室結(jié)的自律性和傳導(dǎo)性降低，故用于治療室上性快速心律失常。由于本品能改善左室舒張功能，可用于治療肥厚性心肌病。
【藥代動(dòng)力學(xué)】靜脈注射分布相半衰期(t1/2β)為1.9小時(shí)。
主治及用法
【適應(yīng)癥】室上性心動(dòng)過(guò)速 術(shù)中血壓異常升高 高血壓急癥 不穩(wěn)定心絞痛
【用法和用量】靜脈注射：成人用量，初次為10mg，臨用前用氯化鈉注射液或葡萄糖注射液溶解、稀釋成1%濃度，在3分鐘內(nèi)緩慢注射，或按體重0.15～0.25mg/kg計(jì)算劑量，15分鐘后可重復(fù)，也可按體重每分鐘5～15μg/kg靜脈滴注?！ ?/p>
不良反應(yīng)
1.國(guó)外治療心絞痛時(shí)以安慰劑對(duì)照試驗(yàn)，結(jié)果表明，本品不良反應(yīng)并不比安慰劑多。2.臨床治療心絞痛病人觀察到最常見(jiàn)的不良反應(yīng)和發(fā)生率為：浮腫(2.4%)、頭痛(2.1%)、惡心(1.9%)、眩暈(1.5%)、皮疹(1.3%)、無(wú)力(1.2%).3.不常有的(小于1%)有以下情況：(1)心血管系統(tǒng)：心絞痛、心律失常、房室傳導(dǎo)阻滯(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ度)，心動(dòng)過(guò)緩、束支傳導(dǎo)阻滯，充血性心力衰竭、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動(dòng)過(guò)速、室性期前收縮。①本品延長(zhǎng)房室交界不應(yīng)期，除病竇綜合征外并不明顯延長(zhǎng)竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間，罕見(jiàn)情況下此作用可異常減慢心率(特別在病竇綜合征患者)或致Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯。本品與β阻滯劑或洋地黃同用可導(dǎo)致對(duì)心臟傳導(dǎo)的協(xié)同作用。②雖本品有負(fù)性肌力作用，但在心室功能正常的人血流動(dòng)力學(xué)研究無(wú)心臟指數(shù)降低或?qū)κ湛s性(dp/dt)持續(xù)負(fù)性作用。在心室功能受損的患者單用本品或與β阻滯劑同用的經(jīng)驗(yàn)有限，因而這些患者應(yīng)用本品須謹(jǐn)慎。③低血壓者用本品治療偶可致癥狀性低血壓。(2)神經(jīng)系統(tǒng)：多夢(mèng)、遺忘、抑郁、步態(tài)異常、幻覺(jué)、失眠、神經(jīng)質(zhì)、感覺(jué)異常、性格改變、嗜睡、震顫。(3)消化系統(tǒng)：厭食、便秘、腹瀉、味覺(jué)障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體重增加。應(yīng)用本品時(shí)急性肝損害為罕見(jiàn)情況，有堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶明顯增高和其它伴有急性肝損害現(xiàn)象，停藥可以恢復(fù)。(4)皮膚：瘀點(diǎn)、光敏感性、瘙癢、蕁麻疹，注射局部發(fā)紅。(5)其它：弱視、呼吸困難、鼻衄、易激惹、高血糖、高尿酸血癥、陽(yáng)痿、肌痙攣、鼻充血、耳鳴、夜尿、多尿、骨關(guān)節(jié)痛。(6)不常有的尚有脫發(fā)、多形性紅斑、錐體外系綜合征、齒齦增生、溶血性貧血、出血時(shí)間延長(zhǎng)、白細(xì)胞減少、紫癜、視網(wǎng)膜病和血小板減少，亦有報(bào)道發(fā)生剝脫性皮炎。
【禁忌】1.病竇綜合征。2Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯(以上兩種情況安置心室起搏器則例外)。3.低血壓小于12kPa(小于90mmHg)。4.對(duì)本品過(guò)敏者。5.急性心肌梗死和肺充血者?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
1.用于治療室上性心動(dòng)過(guò)速，須心電圖監(jiān)測(cè)。2.肝腎功能不全患者如需應(yīng)用，劑量應(yīng)特別謹(jǐn)慎。3.本品在肝內(nèi)代謝由腎和膽汁排泄，長(zhǎng)期給藥應(yīng)定期實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測(cè)。在肝、腎功能受損患者用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。4.皮膚反應(yīng)可為暫時(shí)的，繼續(xù)用可以消失，但皮疹進(jìn)展可發(fā)展到多形紅斑和(或)剝脫性皮炎，如皮膚反應(yīng)持續(xù)應(yīng)停藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.孕婦禁用。2.本品可從乳汁排出且近于血藥濃度，如哺乳期婦女確有必要應(yīng)用，須改變嬰兒喂養(yǎng)方式。
【兒童用藥】?jī)和瘧?yīng)用本品安全性和有效性尚未確定?！ ?/p>
藥物相互作用
同時(shí)用對(duì)心臟收縮和(或)傳導(dǎo)有影響藥物，由于可能有協(xié)同作用，應(yīng)用本品須謹(jǐn)慎和仔細(xì)滴定所用劑量。在體內(nèi)由P450細(xì)胞色素氧化酶生物轉(zhuǎn)化，同時(shí)用本品和經(jīng)同一生物轉(zhuǎn)化途徑的其它藥物可導(dǎo)致代謝的競(jìng)爭(zhēng)抑制，故多種藥物治療時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。在開(kāi)始或停止同時(shí)使用時(shí)，對(duì)相同代謝藥物劑量特別是治療指數(shù)低的藥或有肝腎功能受損患者，須加以調(diào)整以維持合理的血藥濃度。1.β阻滯藥可能影響心臟傳導(dǎo)，尤其在病竇綜合征或有房室傳導(dǎo)阻滯者，在左室功能受損者可影響心室功能，與本品同用均有協(xié)同作用，并且對(duì)心臟負(fù)性肌力作用也相加。例如普萘洛爾可增加本品生物利用度近50%，因而須調(diào)整普萘洛爾劑量。2.西咪替丁由于抑制P450細(xì)胞色素而使本品血藥濃度藥時(shí)曲線下面積增加，因而需調(diào)整本品的劑量。雷尼替丁雖可使本品血藥濃度升高，但不明顯。3.與洋地黃同用時(shí)，對(duì)心臟傳導(dǎo)阻滯有協(xié)同作用，因此聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。例如本品可使地高辛血藥濃度增加20%，但也有并不影響的報(bào)道，雖然結(jié)果矛盾，但在開(kāi)始調(diào)整和停止本品治療時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)地高辛血藥濃度，以免洋地黃過(guò)量或不足。4.麻醉藥對(duì)心肌收縮、傳導(dǎo)、自律性都有抑制并有血管擴(kuò)張作用，且與鈣通道阻滯劑有協(xié)同作用，因此，此兩種藥同時(shí)應(yīng)用時(shí)，須仔細(xì)滴定劑量。
藥物過(guò)量
本品過(guò)量反應(yīng)有：心動(dòng)過(guò)緩、低血壓、心臟傳導(dǎo)阻滯和心力衰竭。過(guò)量反應(yīng)可考慮應(yīng)用以下方法：(1)心動(dòng)過(guò)緩，給予阿托品0.6～1mg，如無(wú)迷走阻滯反應(yīng)，謹(jǐn)慎應(yīng)用異丙腎上腺素。(2)高度房室傳導(dǎo)阻滯，應(yīng)用起搏器治療。(3)心力衰竭，給予正性肌力藥物(多巴胺或多巴酚丁胺)和利尿藥。(4)低血壓，給予升壓藥(多巴胺或去甲腎上腺素)。
【規(guī)格】 (1)10mg (2)50mg
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