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藥理學/抗血小板藥

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血小板止血血栓形成、動脈粥樣硬化等過程中起著重要作用。藥物主要通過抑制花生四烯酸代謝,增加血小板內(nèi)cAMP濃度等機制而抑制血小板粘附、聚集和分泌功能。

阿司匹林能與環(huán)加氧酶活性部分絲氨酸發(fā)生不可逆的乙酰化反應,使酶失活,抑制花生四烯酸代謝,減少對血小板有強大促聚集作用的血栓烷A2(TXA2)的產(chǎn)生,使血小板功能抑制。環(huán)加氧酶的抑制,也抑制血管內(nèi)皮產(chǎn)生前列環(huán)素(PGI2),后者對血小板也有抑制作用。然而阿司匹林對血小板中環(huán)加氧酶的抑制是不可逆的,只有當新的血小板進入血液循環(huán)才能恢復。而血管內(nèi)皮細胞中環(huán)加氧酶因DNA合成而較快恢復。因此,每天口服75mg的阿司匹林就能引起最大抗血小板作用?,F(xiàn)已明確,阿司匹林對血小板功能亢進而引起血栓栓塞疾病效果肯定。對急性心肌梗塞或不穩(wěn)定性心絞痛患者,可降低再梗塞率及死亡率;對一過性腦缺血也可減少發(fā)生率及死亡率。

32 香豆素類 | 雙嘧達莫 32

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