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硝酸甘油控釋片

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通用名硝酸甘油控釋片

曾用名: 耐絞寧

英文名: NITROGLYCERIN TABLETS

拼音名: XIAOSUAN GANGYOU KONGSHIKOUJIAPIAN

藥品類別: 抗心絞痛

適應(yīng)癥冠心病心絞痛的預(yù)防和治療。

性狀: 本品為(由企業(yè)視情況定后申報)?! ?/p>

目錄

生化左右

藥理毒理

所有硝酸酯的主要藥理作用相同,即松弛血管平滑肌。有機(jī)硝酸酯在體內(nèi)釋放氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴(kuò)張,對靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動脈擴(kuò)張,使冠脈灌注量增加??偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動物實(shí)驗(yàn)未觀察到?! ?/p>

藥代動力學(xué)

使用口頰片后吸收快,生物利用度80%;蛋白結(jié)合率60%;3分鐘起作用,作用持續(xù)4~6小時。主要在肝臟代謝,迅速而完全,中間產(chǎn)物為二硝酸鹽和單硝酸鹽,終產(chǎn)物為丙三醇。兩種主要代謝產(chǎn)物1,2-和1,3-二硝酸甘油與母體藥相比較,作用較弱,半衰期更長。代謝后經(jīng)腎臟排除?! ?/p>

用法用量

一次mg放置于口頰犬齒齦上,一日~4次。效果不明顯,可增加每次mg,一日~4次。勿置于舌下,使其在3 ~5小時內(nèi)穩(wěn)定溶解。如果不慎咽下,應(yīng)再置1片。因有吸入的危險,故不主張在就寢時使用。但若緩解急性發(fā)作,建議用舌下含片。  

需要注意的問題

不良反應(yīng)

用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張頭痛,還可能出現(xiàn)面部潮紅、口干眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥?! ?/p>

禁忌癥

禁用于急性循環(huán)衰竭、嚴(yán)重低血壓收縮壓<90 mmHg)、急性心肌梗死伴低充盈壓、肥厚梗阻型心肌病、縮窄性心包炎心包填塞、嚴(yán)重貧血青光眼顱內(nèi)壓增高硝基化合物過敏者,腦出血或頭顱外傷、嚴(yán)重肝腎功能損害?! ?/p>

注意事項

1. 急性心急梗死患者,應(yīng)避免收縮壓低于90 mmHg。主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內(nèi)壓增高及腎功能不全者慎用。老年患者對本類藥物的敏感性可能更高,更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。 2. 勿將藥片置于舌下,咀嚼或吞服。用藥時不宜過多進(jìn)食和飲水。 3. 若出現(xiàn)不良反應(yīng),立即取出藥片?! ?/p>

特殊人群用藥說明

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對胚胎毒性效應(yīng),也不清楚本藥是否經(jīng)乳汁排泌,但缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗(yàn)。  

兒童用藥

這類藥物的研究均在成人中進(jìn)行,無比較兒童與成人用藥情況的資料,故不推薦用于兒童?! ?/p>

老年患者用藥

藥物相互作用: 與其它血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、降壓藥、三環(huán)抗抑郁藥酒精合用,可增強(qiáng)本類藥物的降血壓效應(yīng)。應(yīng)注意避免血壓過低。

藥物過量: 過量可引起顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊惡心嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、抽搐或死亡,也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥。口唇、指甲青紫。

貯藏: 遮光、密封保存。

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