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鹽酸小檗堿

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通用名稱:小檗堿

英文名稱:Berberine

中文別名:黃連素、小蘗堿、小檗鹼、鹽酸黃連素鹽酸小蘗堿、鹽酸小檗堿、鹽酸小檗鹼

英文別名:Berberine Hydrochloride、Berberine Sulphate  

目錄

作用與用途

痢疾桿菌、大腸桿菌肺炎雙球菌、金葡菌鏈球菌、傷寒桿菌阿米巴原蟲有抑制作用。臨床主要用于腸道感染及菌痢等。近來還發(fā)現(xiàn)本品有抗心律失常的作用。 小檗堿有較強的體內(nèi)外抗腫瘤活性并能誘導(dǎo)B16細胞分化;同鹽酸阿糖胞苷在體外具有協(xié)同作用。

一種異喹啉生物堿。分子式[C20H18NO4]+。又稱黃連素 。存在于小檗科等4科10屬的許多植物中。小檗堿從乙醚 中可析出黃色針狀晶體。熔點145℃。溶于水,難溶于苯、乙醚和氯仿。小檗堿為一種季銨生物堿,其鹽類在水中的溶解度都比較小,例如鹽酸鹽為1∶500,硫酸鹽為1∶30。小檗堿從水或稀乙醇中析出的晶體帶有5.5分子結(jié)晶水;若從氯仿、丙酮或苯中結(jié)晶,也帶有相應(yīng)的結(jié)晶溶劑分子。小檗堿用不同的堿處理,可得到季銨式、醛式和醇式等三種不同形式的小檗堿,其中以季銨式最穩(wěn)定。小檗堿對溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、淋球菌和弗氏、志賀氏痢疾桿菌均有抗菌作用,并有增強白血球吞噬作用。小檗堿的鹽酸鹽(俗稱鹽酸黃連素)已廣泛用于治療胃腸炎、細菌性痢疾等,對肺結(jié)核、猩紅熱、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定療效  

藥理

藥效學(xué)

抗菌譜廣,體外對多種革蘭陽性及陰性菌均具抑菌作用,其中對溶血性鏈球菌、金葡菌、霍亂弧菌。腦膜炎球菌、志賀痢疾桿菌、傷寒桿菌、白喉桿菌等有較強的抑制作用,低濃度時抑菌,高濃度時殺菌。對流感病毒、阿米巴原蟲、鉤端螺旋體、某些皮膚真菌也有一定抑制作用。體外實驗證實黃連素能增強白細胞及肝網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬能力。痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、金葡菌等極易對本品產(chǎn)生耐藥性。本品與青霉素、鏈霉素等并無交叉耐藥性。

藥動學(xué)

口服吸收差。注射后迅速進入各器官與組織中,血藥濃度維持不久。肌注后的血藥濃度低于最低抑菌濃度。藥物分布廣,以心、骨、肺、肝中為多。在組織中滯留的時間短暫,24小時后僅剩微量,絕大部分藥物在體內(nèi)代謝清除,48小時內(nèi)以原形排出僅占給藥量的 5%以下。

近據(jù)報導(dǎo),認為本品能使菌體表面的菌毛數(shù)量減少,使細菌不能附著在人體細胞上,而起治療作用。本品對螺旋桿菌也有作用,而能使胃炎胃及十二指腸潰瘍減輕。  

適應(yīng)癥

主要用于治療胃腸炎、細菌性痢疾等腸道感染、眼結(jié)膜炎、化膿性中耳炎等有效。近來還發(fā)現(xiàn)本品有阻斷 α-受體,抗心律失常作用。  

用法用量

口服一次 0.1— 0.3g,一日 3次。外用及局部應(yīng)用藥物濃度為 0.6—1.0%。

嚴禁靜脈給藥。

[制劑與規(guī)格]鹽酸小檗堿片(1) 0.05g(2) 0.1g

口服,一次-0.4g,一日3次抗心律失常,一次-1g,一日3次

[制劑]片劑:每片 0.025g; 0.05g; 0.1g。

膠囊劑:每膠囊 0.1g?! ?/p>

禁用慎用

雖然兒童可以應(yīng)用,但遺傳性 6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏的兒童屬禁忌,因本品可引起溶血性貧血以致黃疸?! ?/p>

不良反應(yīng)

(1)口服不良反應(yīng)較少,偶有惡心、嘔吐、皮疹和藥熱,停藥后即消失。

(2)靜脈注射或滴注可引起血管擴張血壓下降、心臟抑制等反應(yīng),嚴重時發(fā)生阿斯綜合征,甚至死亡。中國已宣布淘汰鹽酸小檗堿的各種注射劑。

少數(shù)人有輕度腹或胃部不適,便秘腹瀉.

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