益母草堿
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[中文名稱] 益母草堿
[英文名稱] Leonurine
［化學名稱] Benzoic acid，4-hydroxy-3，5-dimethoxy，4-【（aminoiminomethyl ） amino】butyl ester
[分 子 式]
[分 子 量] 311．33
物理性質(zhì)
熔點238℃（分解），溶于戊醇。亞硝酸鹽肉絲229～230℃，含一結(jié)晶水的鹽酸鹽，熔點193～194℃，溶于冷水，熱水溶解1％～2％。
[成分分類]
藥理作用
1．對子宮的作用益母草堿對兔、貓、犬、豚鼠等多種動物的子宮均呈興奮作用。對動情前期或卵巢切除后肌注雌二醇50mg的大鼠離體子宮，益母草堿均可使其振幅增加。益母草堿的作用與劑量相關(guān)，濃度為0．2～1．0mg／ml時，劑量一張力呈線性關(guān)系，至2mg／ml以上時達最大張力。有時可見益母草堿對自發(fā)性收縮的標本呈雙向性作用，用最低有效量或突然增加濃度（超過原濃度5倍）時，在引起興奮之前可有10一20min的短暫抑制。高濃度（大于20mg／ml）因?qū)ψ訉m肌膜的局部麻醉作用而呈抑制作用。益母草堿的子宮收縮作用可持續(xù)幾小時，但沖洗后可恢復。阿托品2mg／ml不影響其收縮作用。益母草堿甲對兔和貓離體子宮也有明顯興奮作用，而對兔在位子宮無作用。 2．對循環(huán)系統(tǒng)的作用小劑量益母草堿對離體蛙心有增強收縮作用，使用大量時反呈抑制現(xiàn)象。這種抑制現(xiàn)象可能由于迷走神經(jīng)末梢興奮所致。用益母草堿進行蛙血管灌流，呈血管收縮現(xiàn)象。其收縮程度與所用試液濃度呈正比例。用益母草堿（2mg／kg）注射于麻醉貓的靜脈，即見血壓下降，數(shù)分鐘后恢復，這種短暫性的血壓下降現(xiàn)象，在兩側(cè)迷走神經(jīng)切斷后也仍能發(fā)現(xiàn)，若先使用阿托品，然后注射益母草堿，血壓下降即恢復，但不如前者顯著，故可推測益母草堿的降低血壓作用不在迷走神經(jīng)中樞，而可能對迷走神經(jīng)末梢興奮作用所致。益母草堿對溫血動物的血管呈明顯的擴張現(xiàn)象，有抗腎上腺素的作用。 3．對呼吸中樞的作用麻醉貓靜注益母草堿后，呼吸頻率及振幅均呈顯著增加，但在大劑量時，呼吸則由興奮轉(zhuǎn)入抑制，且變?yōu)槲⑷醵灰?guī)則。在切斷兩側(cè)迷走神經(jīng)后，仍有呼吸興奮作用，故認為本品可能對呼吸中樞有直接興奮作用。 4．其他作用小量益母草堿能使兔離體腸管緊張性弛緩，振幅擴大，多量則振幅變小，而頻率增加。兔靜注益母草堿1mg／kg，可見尿量顯著增加。益母草堿對蛙神經(jīng)肌肉標本呈箭毒樣作用。益母草堿在較高濃度時能使兔血懸液發(fā)生溶血作用。 ［毒性］ 益母草堿毒性較小。大鼠腹腔注射益母草堿，每次mg，連貫4d，無明顯不良反應。蛙皮下注射益母草堿的MLD為0．4～0．6g／kg。
[毒 性]
[不良反應]
[用 途]
[成分來源] 唇形科植物細葉益母草Leonurus sibiricus L.葉，益母草L.heterophyllus Sweet，艾蒿益母草L. artemisia全草。
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