曲唑酮
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曲唑酮（氯哌三唑酮）
英文名稱：
Trazodone(Bimaran,Desyrel,Molipaxin,Trittico)
性狀：
藥用鹽酸曲唑酮為白色或天數(shù)白色結(jié)晶性粉末，熔點223℃；溶于氯仿，稍溶于水、乙醇和甲醇。密閉避光保存。
作用與作用機制：
本品選擇地抑5-羥色胺再攝取，還可能加速腦內(nèi)多巴胺更新。除有抗抑郁作用外，并有顯著的鎮(zhèn)靜作用，而抗毒蕈堿作用、降低血壓作用及對心臟的影響都很小。
自胃腸道吸收迅速而完全，空腹服藥后1h血藥濃度達峰值，如進食時服藥須2h才達峰值；在肝內(nèi)大量經(jīng)N-氧化和羥化代謝，m-氯苯哌嗪為具有活性的代謝產(chǎn)物；主要經(jīng)尿排泄，少量經(jīng)膽汁至糞便排泄；血漿t1/2短，約4-9h。
注意事項：
思睡副作用出現(xiàn)早，繼續(xù)服藥過程中常會消失，但病人不宜駕駛車輛和操作機器，偶見頭昏、頭痛、惡心、嘔吐、口干、便秘或腹瀉、虛弱、體重減輕、心動過緩或過速、體位性低血壓、水腫、焦慮不安、失眠、震顫、精神錯亂和皮疹等；有的病人會出現(xiàn)陰莖異常勃起，應(yīng)即停藥；肝腎功能不足、癲癇或伴缺血性心臟病者慎用，心肌梗死恢復(fù)期的病人忌用。 過量攝入后的常見癥狀為思睡、嘔吐、陰莖異常勃起、癲癇發(fā)作和ECG改變，甚至呼吸停止，可采取對癥和支持療法?！ ?/p>
藥物相互作用
同時合用地高辛或苯妥因，可使地高辛或苯妥因的血漿水平升高。本藥可能會加強對酒精、巴比妥類藥和其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑的作用。目前尚缺乏本藥和單胺氧化酶抑制劑之間是否會發(fā)生藥物相互作用的臨床經(jīng)驗，故兩種藥物互換使用時，一般應(yīng)間隔2周。
臨床應(yīng)用：
用法計量：
治療抑郁癥：開始口服150mg/d,如需要，可每3-4d增加每日總量50mg到達300-400mg/d，分次飯后服；重癥患者可增量至600mg/d；老年人或?qū)λ幬锩舾姓唛_始服100mg/d，漸增加至300mg/d。
制劑：
鹽酸曲唑酮片劑：50mg，100mg，150mg，300mg。
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