鹽酸曲唑酮
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藥物名稱
鹽酸曲唑酮 Trazodone HydroChloride
藥物別名
美抒玉、美舒郁 Mesyrel
分子式成分
三唑吡啶類衍生物，其結(jié)構(gòu)為2-[3-[4-(3-氯苯基)-1-哌秦基]丙基]-1，2，4-三唑[4，3-a]吡啶-3(2H)-鹽酸，為一種白色無(wú)味品狀體粉末，易溶于水?！ ?/p>
制劑規(guī)格
片劑：50毫克/片。避免高溫保存?！ ?/p>
藥理毒理
鹽酸曲唑酮為特異性5-經(jīng)色胺的再攝取抑制劑。由于具有α1腎上腺素能桔抗作用與抗組織胺作用，可誘發(fā)體位低血壓。該藥不是一種單胺氧化酶抑制劑，而且與苯丙胺類藥物不同，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒(méi)有興奮作用?！ ?/p>
藥動(dòng)學(xué)
在人體內(nèi)，口服能很好地吸收，峰值血漿水平發(fā)生在空腹服用後大約一小時(shí)，與食物同服後兩小時(shí)。消除呈兩相，包括—個(gè)初始相(半衰期3～6小時(shí))和隨後的緩慢相(半衰期5-9小時(shí))，由于的體內(nèi)清除率變化很大，有些患者服用后可能在血漿內(nèi)蓄積。
適應(yīng)證
治療抑郁癥和伴隨抑郁癥狀的焦慮癥以及藥物依賴者戒斷後的情緒障礙?！ ?/p>
不良反應(yīng)
常見(jiàn)不良反應(yīng)為嗜睡、疲乏、頭暈、頭疼、失眠、緊張和震顫等；以及視物模糊、口乾、便秘。少見(jiàn)體位性低血壓和心動(dòng)過(guò)速、惡心、嘔吐和腹部不適。極少數(shù)病人出現(xiàn)肌肉骨骼疼痛和多夢(mèng)。 臨床研究中曾報(bào)道一些不良反應(yīng)可能和鹽酸曲唑酮)的使用有關(guān)；靜坐不能、過(guò)敏反應(yīng)、貧血、胃脹氣、排尿異常、性功能障礙和月經(jīng)異常等，但見(jiàn)之于為數(shù)其少的患者。實(shí)驗(yàn)室檢查
服藥的病人偶爾可出現(xiàn)白細(xì)胞總數(shù)和中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)減低，若白細(xì)胞計(jì)數(shù)或中性粒細(xì)胞數(shù)低于正常范圍，則應(yīng)該停藥觀察。對(duì)于在治療期間出現(xiàn)發(fā)熱或咽喉疼痛(或其他感染癥狀)的病人，建議檢查白細(xì)胞及分類計(jì)數(shù)?！ ?/p>
相互作用
如果同時(shí)合用地高辛或苯妥因，可使地高辛或苯妥因的血漿水平升高?？赡軙?huì)加強(qiáng)對(duì)酒精、巴比妥類和其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑的作用。目前尚缺乏該藥和單胺氧化酶(MAO)抑制劑之間是否會(huì)發(fā)生藥物相互作用的臨床經(jīng)驗(yàn)，故兩種藥物互換使用時(shí)，一般應(yīng)間隔兩周?！ ?/p>
用法用量
劑量和用法
劑量應(yīng)該從低劑量開(kāi)始，逐漸增加劑量并觀察治療反。有昏睡出現(xiàn)時(shí)，須將每日劑量的大部分分配至睡前服用或減量。服藥第一周內(nèi)癥狀即有所緩解，兩周內(nèi)出現(xiàn)較佳抗抑郁效果。通常需要服藥兩周至四周才出現(xiàn)最佳療效。
成人常用劑量
建議初始劑量為50-100mg/日(分次服用)，然後每三至四天劑量可增加50mg/日。門診病人一般以200mg/日(分次服用)為宜，住院病人較嚴(yán)重者劑量可較大。最高用量不超過(guò)400mg/日(分次服用)。
維持治療
長(zhǎng)期維持的計(jì)量應(yīng)保持在最低有效量。一旦有足夠的療效，可逐漸減量。一般建議治療的療程應(yīng)該持續(xù)數(shù)月。
注意事項(xiàng)
對(duì)鹽酸曲唑酮過(guò)敏者不可服用，如嚴(yán)重的心臟病或心律不齊者禁用，意識(shí)障礙者禁用。
有些病人服用該藥是可能會(huì)出現(xiàn)低血壓、包括體位性低血壓和暈厥。如果與降壓藥合用，需要減少降壓藥的劑量。和全麻藥的相互作用了解甚少，因而在擇期手術(shù)前，應(yīng)在臨床許可的情況下盡早停用。執(zhí)行有潛在危險(xiǎn)任務(wù)(如開(kāi)車或開(kāi)機(jī)器)者，用藥期間須加小心。
應(yīng)在餐後服用，禁食條件空腹服藥，頭暈或頭昏有可能會(huì)增加。
【兒童用藥】
尚缺乏本品在18歲以下人群使用的研究資料和文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)。
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