異長春花堿
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[中文別名] 去甲長春花堿，長春瑞賓，失碳長春堿,5-去甲去氫長春堿 諾維本
[外 文 名] Vinorelbine,Navelbine.
[外文縮寫] NVB，VNR，VRB。
[化 學(xué) 名] 3`，4`-二脫氫-4脫氧-C`-去甲長春花堿（重酒石酸鹽）。
[分 子 式] C45H54N4O8。
[性 狀] 本品為淡黃色透明液體，可溶于水、甲醇、二甲基亞砜，不溶于乙烷，受潮或遇光、受熱后易變質(zhì)?！ ?/p>
目錄 |
藥理作用
本品屬于長春堿類阻止細(xì)胞分裂的細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥物。1974年由法國學(xué)者Potier半合成，1991個在法國上市。NVB與VLB、VCR、VDS結(jié)構(gòu)相似，其差異在于VLB、VCR、VDS三種化合物僅是同一溫哚啉大環(huán)上結(jié)構(gòu)的不同，而NVB則是長春堿母環(huán)上的改變。NVB是一種作用于細(xì)胞的微管蛋白/微管動力平衡的藥物，主要抑制微管蛋白的聚集，選擇性地作用于有絲分裂的佩管，使用權(quán)微管崩解，僅在高濃度下影響軸突微管，故神經(jīng)毒性很低。對管蛋白螺旋化的作用低于VCR，通過阻斷G2與M期細(xì)胞的有絲分裂，導(dǎo)致進(jìn)入間期或分裂后期的細(xì)胞死亡。
［體內(nèi)過程］ 靜脈給藥后，分布廣泛而持久，和蛋白結(jié)合率達(dá)50%~80%，血漿動力學(xué)呈三室模型，終末相平均半衰期為40小時，血漿清除率較高，約為0.8L/(h.kg)。NVB的組織吸收，在肺內(nèi)的濃度分別高于VDS和VCR3.4和14.8倍；72小時尿中排出不足12%，50%~70%由糞中排出（3~4周），故腎功能異常的病人的亦可用此藥；但因主要由膽道排出，所以有膽管阻塞的病人應(yīng)減量。
[臨床應(yīng)用] NVB主要用于非小細(xì)胞肺癌，乳腺癌，淋巴瘤有效率為35%~52%。
用法用量
本藥僅作靜脈注射，必須用生理鹽水50~100ml稀釋，并在較短時間內(nèi)（6~10分鐘）靜脈輸入，注藥后至少輸?shù)攘葵}水沖洗靜脈。單藥治療，25~30mg/m2，聯(lián)合用藥根據(jù)方案而定。NVB的最大耐受量30mg/m2,低于20mg/m2時療效下降或無效。
（1） 骨髓抑制：較明顯，主要是白細(xì)胞減少，多在7日內(nèi)恢復(fù)，血小板減少和貧血不足2%。
（2） 神經(jīng)毒性：周圍社經(jīng)毒性反應(yīng)，一般限于腱反射降低（25%），麻木少見（2%~6%），偶見感覺異常，長期用藥可出現(xiàn)下肢無力；消化道神經(jīng)毒性主要是腸麻痹引起便秘（17%~41%），麻痹性腸梗阻罕見。
（4） 支氣管肺毒性：可引起呼吸困難或支氣管痙攣，可在注藥后數(shù)分鐘或數(shù)小時內(nèi)發(fā)生。
（5） 其他反應(yīng)：進(jìn)行性中度脫發(fā)和下頜痛；靜脈注射時藥物外滲，可引起嚴(yán)重反應(yīng)甚至組織壞死。
[禁 忌 證] 嚴(yán)重肝功能障礙者、孕婦及哺乳婦女禁用。
[注意事項]
（1） 僅用于靜脈注射，勿用堿性溶液稀釋，以免引起沉淀。
（2） 靜脈注射本品時不可滲出血管外，以免局部壞死。如已治出血管外，應(yīng)停止原處注藥，所余藥物經(jīng)另一靜脈輸入，局部冷數(shù)，注射透明質(zhì)酸酶。
（3） 避免任何意外的眼球污染。在一定壓力下，藥液噴射至眼球時，可產(chǎn)生嚴(yán)重的刺激性，甚至角膜潰瘍，遇到此情況，應(yīng)立即進(jìn)行沖洗。
（4） 肝功能不全的病人應(yīng)減量，在進(jìn)行包括肝臟在內(nèi)的放射治療時，忌用本品。
（5） 腎功能不全的病人，初次治療慎用。
（6） 用藥期內(nèi)應(yīng)密切觀察血像變化，每次用藥前均應(yīng)檢測血紅蛋白、白細(xì)胞和粒細(xì)胞計數(shù)。
（7） 過量應(yīng)用可增加感染的危險性并危及生命。
[制劑規(guī)格] 注射劑：10mg/ml,50mg/ml?！ ?/p>
貯 藏
避光何存于4 ℃冰箱內(nèi)。打開后，藥液或置于密封瓶內(nèi)經(jīng)鹽水或葡萄糖稀釋的溶液可在室溫下保存24小時。
[性狀] ：注射液。
功能主治
主要適用于治療非小細(xì)胞肺癌、轉(zhuǎn)移性乳腺癌。
用法及用量：靜脈沖入：30mg／平方米（低于20mg／平方米時療效下降或無效），1次／周。藥物必須溶于125ml等滲鹽水中，并于15-20分鐘內(nèi)靜脈輸入。輸液后，沿此靜脈再輸入250ml等滲鹽水沖洗。聯(lián)合用藥：(1)非小細(xì)胞肺癌：NVB：30mg／（平方米.周），PDD（順氯氨鉑）：120mg／平方米，第1、29日，每6周重復(fù)1次（采用大劑量PDD治療時，必須給予水化）；或NVB：30mg／（平方米.mfk ），PDD：80mg／平方米，第1日，每3周重復(fù)1次，病情進(jìn)展或毒性出現(xiàn)則停藥。(2)轉(zhuǎn)移性乳腺癌：NVB：25mg／平方米，每1、8日，ADM（阿霉素）：50mg／平方米，第1日，治療持續(xù)時間一般為9周（以下超過阿霉素最大耐受量為宜）?！ ?/p>
不良反應(yīng)和注意
可有粒細(xì)胞減少、貧血（常見）、深健反射消失（神經(jīng)毒性）、感覺異常，四肢無力、小腸麻痹（便秘）、麻痹性腸梗阻（罕見）、惡心、嘔吐呼吸困難、支氣管痙攣、脫發(fā)、下頜痛，靜滴藥液外漏可致組織壞死等。
規(guī)格：針劑：10mg／1ml、50mg／5ml。
生產(chǎn)廠家：
是否醫(yī)保用藥：非醫(yī)保
是否非處方藥：處方
其它：孕婦、乳婦和嚴(yán)重肝功能不全患者忌用。
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