噻苯唑片
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噻苯唑片
拼音名:Saibenzuo Pian
英文名:Tiabendazole Tablets
書頁號(hào):2000年版二部-1056
本品含噻苯唑(C10H7N3S)應(yīng)為標(biāo)示量的93.0%~107.0%。
【性狀】 本品為白色片。
【鑒別】 (1) 取本品的細(xì)粉適量,照噻苯唑項(xiàng)下的鑒別
(1)、(2)項(xiàng)試驗(yàn),顯相同的反應(yīng)。 (2) 取含量測(cè)定項(xiàng)下的溶液,照分光光度法(附錄Ⅳ A)測(cè)
定,在243nm與302nm的波長(zhǎng)處有最大吸收。
【檢查】 應(yīng)符合片劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定(附錄Ⅰ A)。
【含量測(cè)定】 取本品10片,精密稱定,研細(xì),精密稱取適
量(約相當(dāng)于噻苯唑50mg),置100ml量瓶中,加0.1mol/L鹽酸
溶液70ml,置60℃水浴中時(shí)時(shí)振搖15分鐘,使噻苯唑溶解,放冷,
加0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續(xù)濾液
5ml,置500ml量瓶中,加0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度,搖勻,
照分光光度法(附錄Ⅳ A),在302nm的波長(zhǎng)處測(cè)定吸收度,按
C10H7N3S的吸收系數(shù)(E1% 1cm)為1230計(jì)算,即得。
【類別】 同噻苯唑。
【規(guī)格】 0.25g
【貯藏】 密封保存?! ?/p>
目錄 |
藥理毒理
本品為廣譜抗螨蟲藥,對(duì)糞類圓線蟲、蟯蟲、鉤蟲、蛔蟲、旋毛蟲等均有作用,但作用機(jī)制不明,可能是抑制蟲體的延胡索酸還原酶。通過抑制糞類圓線蟲微管的形成,而抑制其膽堿酯酶分泌。低濃度時(shí)對(duì)幼蟲有殺滅作用,對(duì)旋毛蟲而言,能殺滅小腸內(nèi)的成蟲使之不再排出幼蟲,對(duì)組織內(nèi)的幼蟲也有一定的殺滅作用?! ?/p>
藥代動(dòng)力學(xué)
口服后迅速由胃腸道吸收,也可以從皮膚表面及眼睛吸收。服藥1~2小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰值。本品在體內(nèi)代謝成5-羥噻苯咪唑,主要以與葡糖醛酸或硫酸結(jié)合形式由尿中排出,在48小時(shí)內(nèi)排出90%左右,其余部分由糞便排出。也可由乳汁中排泄?! ?/p>
適應(yīng)癥
適用于糞類圓線蟲病、蟯蟲病、鉤蟲病、鞭蟲病、蛔蟲病及皮膚幼蟲移行癥等。也可用于治療旋毛蟲感染。重要用于類圓線蟲病和旋毛蟲病(腸內(nèi)期)
用法用量
成人及小兒劑量
①糞類圓線蟲病,按體重一次mg/kg,一日2次,三日為一療程,對(duì)播散性糞類圓線蟲病者,療程為5日。
②旋毛蟲病,按體重一次mg/kg,一日2次,5~7日為一療程,必要時(shí)間隔數(shù)日可重復(fù)一療程。
③鉤蟲、蛔蟲、蟯蟲病、按體重一次mg/kg,一日2次,二日為1療程;一次量不可超過1.5g,一日總量應(yīng)小于3g;必要時(shí)1周后可重復(fù)1療程。
不良反應(yīng)
常規(guī)劑量下,其不良反應(yīng)率為5%~30%,多發(fā)生在服藥后3~4小時(shí),可持續(xù)2~8小時(shí)。
①常見的反應(yīng)有:厭食、惡心、嘔吐、眩暈、上腹不適;
②較少見的有:腹瀉、瘙癢、疲倦、嗜睡、手足麻木、頭暈、頭痛、耳鳴、高血糖、脈搏徐緩、低血壓、虛脫、暫時(shí)性肝功能異常;
③少見的有:發(fā)熱、臉潮紅、結(jié)膜充血、血管神經(jīng)性水腫、淋巴結(jié)腫、皮疹。偶見幻視、嗅覺障礙、重癥多型性紅斑、尿結(jié)晶、暫時(shí)性白細(xì)胞減少及肝內(nèi)膽汁郁積。
禁忌癥
①孕婦及哺乳期婦女、體重在15kg以下的小兒;
②有過敏史者;
③第一次用藥后即發(fā)生過敏者禁用?! ?/p>
注意事項(xiàng)
(1)糞類圓線蟲的雌蟲多產(chǎn)卵于小腸粘膜中,卵在該處可孵化為桿狀蚴,并自粘膜逸出排出體外,但在接受免疫抑制劑治療后,桿狀蚴可迅速發(fā)育為絲狀蚴,并鉆入腸壁而進(jìn)入血行,引起內(nèi)源性感染,因而驅(qū)蟲前不宜應(yīng)用免疫抑制劑。失水、貧血及營(yíng)養(yǎng)不良者應(yīng)先給予支持療法。
(2)偶使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高及腦磷脂絮狀試驗(yàn)呈陽性,可干擾診斷。
(3)下列情況應(yīng)慎用或注意:
①由于本品在肝內(nèi)代謝,肝功能不全者慎用;
②長(zhǎng)期治療時(shí),應(yīng)注意對(duì)腎臟的損害;③由于本品引起的中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)較多,在治療期間不宜進(jìn)行精神高度集中的工作(如駕駛汽車、操作機(jī)床等)。
(4)本品可引起嘔吐,蛔蟲有時(shí)可從口鼻涌出。
注意事項(xiàng)
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
禁用。
【兒童用藥】
體重在15kg以下的小兒禁用。
【藥物相互作用】
該藥可能使氨茶堿(或黃嘌呤類藥物)血濃度增高。服該藥者在輸入氨茶堿時(shí)曾發(fā)生嚴(yán)重惡心、嗜睡及全身不適等癥狀。
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