去甲斑蝥素
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去甲斑蝥素 Norcantharidin
【性狀】無色結(jié)晶性粉末,無臭,稍有刺激性。略溶于水及乙醇,易溶于熱水、丙酮。
【藥理及應用】對肝癌、食管鱗癌等細胞株的形態(tài)、增殖有破壞或抑制作用,可提高癌細胞呼吸控制率及溶酶體酶活性,干擾癌細胞分裂,抑制其DNA合成。對骨髓細胞無抑制作用,并能升高白細胞。
吸收后在肝、腎、胃、腸、癌組織中均有較高藥物濃度。給藥后15分鐘在肝臟、癌組織達高峰濃度,6小時后濃度顯著下降,24小時內(nèi)大部分經(jīng)腎臟排泄,體內(nèi)蓄積甚少。
臨床用于肝癌、食管癌、胃及賁門癌等以及白細胞低下癥,亦可作為術前用藥或用于聯(lián)合化療,與其他化療藥物聯(lián)用能提高療效、減少副作用。用于乙型肝炎亦有效。
有抗癌作用的是外型體。
【用法】口服:1次~20mg(重癥可加至30mg),1日3次,空腹服。靜注或靜滴:1日~20mg,溶入適量葡萄糖注射液內(nèi)緩慢推注,或加入葡萄糖注射液250~500ml中緩慢點滴。
【注意】不良反應較少見,但口服劑量過大時可能出現(xiàn)惡心、嘔吐等癥狀,應減量或停藥。
【制劑】片劑:每片5mg。注射劑:每支10mg(2ml)。
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采用HPLC法,色譜柱 C18柱(5 μ,4.6 mm×250 mm),檢測波長為211 nm,流動相為:水∶乙醇 (85∶15),以磷酸調(diào)節(jié)pH至3-1.結(jié)果斑蝥素在80~1 000mg*L-1范圍內(nèi)呈線性該方法快速。
合成可能路線:呋喃+順丁烯二酸酐加熱回流發(fā)生D-A反應
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