苯二氮平類藥物
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苯二氮平類藥物(Benzodiazepine)又稱為苯二氮?類藥物,苯重氮基鹽,是一類中樞神經(jīng)抑-{制}-劑,臨床上常作為鎮(zhèn)靜催眠藥使用,亦用于癲癇、焦慮等癥的治療。
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作用機(jī)理
此類藥物作用于體內(nèi)抑制性神經(jīng)遞質(zhì):γ-氨基丁酸(GABA)的一種受體"GABAA受體復(fù)合物"(復(fù)合物包含GABA受體,苯二氮平類藥物受體和一個(gè)與GABA受體偶聯(lián)的氯離子通道),而藥物與受體的這種作用誘導(dǎo)GABA受體偶聯(lián)的氯離子通道加強(qiáng)開放,這樣會(huì)增加氯離子流入胞內(nèi)的數(shù)量,產(chǎn)生超極化而抑制突觸后電位,減少中樞某些重要神經(jīng)元放電,引起中樞抑制。由苯二氮平類藥物的作用機(jī)理可知,這類藥物的效應(yīng)是和腦內(nèi)GABA水平密切相關(guān)的,如果腦內(nèi)GABA水平較高,則此類藥物的效應(yīng)會(huì)更加明顯。
不良反應(yīng)
催眠劑量的此類藥物可引起眩暈、困倦、乏力、精細(xì)運(yùn)動(dòng)不協(xié)調(diào)等不良反應(yīng)大劑量應(yīng)用會(huì)造成共濟(jì)失調(diào)、運(yùn)動(dòng)能力障礙、皮疹、白細(xì)胞減少,久服會(huì)引起耐受和依賴
發(fā)展歷史
此類藥物是近40年來發(fā)展起來的,最早的苯二氮平類藥物是1960年用于臨床的氯氮?,此后人們通過消除與生理活性無關(guān)的基團(tuán),和對(duì)分子結(jié)構(gòu)中活性較高的部分進(jìn)行拼環(huán)等改造,開發(fā)出了副作用更小,在體內(nèi)更穩(wěn)定的苯二氮平類新藥,其中的地西泮又名安定,是目前臨床應(yīng)用較多的。
臨床應(yīng)用
- 鎮(zhèn)靜催眠
- 抗焦慮
- 抗驚厥和抗癲癇
- 中樞性肌肉松弛
代表藥物
參看
延伸閲讀
- Ashton CH. Benzodiazepines: how they work & how to withdraw (aka The Ashton Manual). 2002 [2009-06-09].
- Ashton CH. Benzodiazepine equivalence table [2009-06-09].
- Fruchtengarten L. Benzodiazepines//Ruse M. Poisons Information Monograph (Group monograph) G008. IPCS INCHEM. April 1998 [2009-06-09].
- Longo LP, Johnson B. Addiction: Part I. Benzodiazepines-side effects, abuse risk and alternatives. American Family Physician. April 2000, 61 (7): 2121–8. PMID 10779253.
- The complete story of the benzodiazepines. The Eaton T. Fores Research Center [2009-06-09] (原始內(nèi)容存檔於June 5, 2009).
- Benzodiazepines. Drugs.com.
- Benzodiazepines – information from mental health charity The Royal College of Psychiatrists
- Benzodiazepines. RxList.
參考來源
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