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苯二氮平類藥物

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苯二氮平類藥物(Benzodiazepine)又稱為苯二氮?類藥物苯重氮基鹽,是一類中樞神經(jīng)抑-{制}-劑,臨床上常作為鎮(zhèn)靜催眠藥使用,亦用于癲癇焦慮等癥的治療。

目錄

作用機(jī)理

此類藥物作用于體內(nèi)抑制性神經(jīng)遞質(zhì):γ-氨基丁酸GABA)的一種受體"GABAA受體復(fù)合物"(復(fù)合物包含GABA受體,苯二氮平類藥物受體和一個(gè)與GABA受體偶聯(lián)的氯離子通道),而藥物與受體的這種作用誘導(dǎo)GABA受體偶聯(lián)的氯離子通道加強(qiáng)開放,這樣會(huì)增加氯離子流入胞內(nèi)的數(shù)量,產(chǎn)生超極化而抑制突觸后電位,減少中樞某些重要神經(jīng)元放電,引起中樞抑制。由苯二氮平類藥物的作用機(jī)理可知,這類藥物的效應(yīng)是和腦內(nèi)GABA水平密切相關(guān)的,如果腦內(nèi)GABA水平較高,則此類藥物的效應(yīng)會(huì)更加明顯。

不良反應(yīng)

催眠劑量的此類藥物可引起眩暈、困倦、乏力、精細(xì)運(yùn)動(dòng)不協(xié)調(diào)等不良反應(yīng)大劑量應(yīng)用會(huì)造成共濟(jì)失調(diào)、運(yùn)動(dòng)能力障礙、皮疹白細(xì)胞減少,久服會(huì)引起耐受和依賴

發(fā)展歷史

此類藥物是近40年來發(fā)展起來的,最早的苯二氮平類藥物是1960年用于臨床的氯氮?,此后人們通過消除與生理活性無關(guān)的基團(tuán),和對(duì)分子結(jié)構(gòu)中活性較高的部分進(jìn)行拼環(huán)等改造,開發(fā)出了副作用更小,在體內(nèi)更穩(wěn)定的苯二氮平類新藥,其中的地西泮又名安定,是目前臨床應(yīng)用較多的。

臨床應(yīng)用

代表藥物

參看

延伸閲讀

參考來源

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