硝酸甘油溶液
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硝酸甘油溶液
拼音名：Xiaosuan Ganyou Rongye
英文名：Nitroglycerin Solution
書頁(yè)號(hào)：2000年版二部－841
本品為硝酸甘油的無水乙醇溶液。含硝酸甘油(C3H5N3O9)應(yīng)為9.0％～11.0％(g/ml)。
【性狀】 本品為無色的澄明液體；有乙醇的特臭。
相對(duì)密度 本品的相對(duì)密度（附錄Ⅵ A）為0.835 ～0.850 。
【鑒別】 (1) 取本品1ml ，置蒸發(fā)皿中，加氫氧化鈉試液0.5ml ，混勻，置水浴
上使乙醇揮發(fā)，并濃縮至約0.2ml ，放冷，分取約0.1ml ，加硫酸氫鉀約20mg，加熱，
即發(fā)生丙烯醛的刺激性臭氣。
(2) 取鑒別(1)項(xiàng)剩余的濃縮液，加硫酸1 ～2 滴，搖勻，加二苯胺試液1 滴，即顯
深藍(lán)色。
【檢查】 有關(guān)物質(zhì) 取本品，加無水乙醇制成每1ml 中含硝酸甘油10mg的溶液，
作為供試品溶液；精密量取適量，加無水乙醇稀釋制成每1ml 中含硝酸甘油50μg 的溶
液，作為對(duì)照溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗(yàn)，吸取上述兩種溶液各20μl ，分
別點(diǎn)于同一硅膠G薄層板上，以甲苯-醋酸乙酯-冰醋酸(16:4:1)為展開劑，展開后，晾
干，噴以1 ％二苯胺的乙醇溶液，在紫外光燈(365nm) 下照射5 分鐘后立即檢視。供試
品溶液如顯雜質(zhì)斑點(diǎn)，其熒光強(qiáng)度與對(duì)照溶液的主斑點(diǎn)比較，不得更強(qiáng)。 【含量測(cè)定】 照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測(cè)定。
色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn) 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；乙腈-水(50:50)
為流動(dòng)相；檢測(cè)波長(zhǎng)為215nm。理論板數(shù)按硝酸甘油峰計(jì)算應(yīng)不低于2000，硝酸甘油峰
與相鄰雜質(zhì)峰的分離度應(yīng)符合要求。
測(cè)定法 精密量取硝酸甘油對(duì)照品適量，加流動(dòng)相溶解并制成每1ml中含硝酸甘油
0.1mg的溶液，取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取本品適量，同法測(cè)定。按外
標(biāo)法以峰面積計(jì)算，即得。
【類別】 血管擴(kuò)張藥。
【貯藏】 遮光，密封，在陰涼處保存。
【藥理毒理】
主要藥理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油釋放一氧化氮（NO），激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌和其他組織內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，導(dǎo)致肌球蛋白輕鏈去磷酸化，調(diào)節(jié)平滑肌收縮狀態(tài)，引起血管擴(kuò)張。
硝酸甘油擴(kuò)張動(dòng)靜脈血管床，以擴(kuò)張靜脈為主，其作用強(qiáng)度呈劑量相關(guān)性。外周靜脈擴(kuò)張，使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓（前負(fù)荷）降低。擴(kuò)張動(dòng)脈使外周阻力（后負(fù)荷）降低。動(dòng)靜脈擴(kuò)張使心肌耗氧量減少，緩解心絞痛。對(duì)心外膜冠狀動(dòng)脈分支也有擴(kuò)張作用。
治療劑量可降低收縮壓、舒張壓和平均動(dòng)脈壓，有效冠狀動(dòng)脈灌注壓常能維持，但血壓過度降低或心率增快使舒張期充盈時(shí)間縮短時(shí)，有效冠狀動(dòng)脈灌注壓則降低。
使增高的中心靜脈壓與肺毛細(xì)血管楔嵌壓、肺血管阻力與體循環(huán)血管阻力降低。心率通常稍增快，估計(jì)是血壓下降的反射性作用。心臟指數(shù)可增加、降低或不變。左室充盈壓和外周阻力增高伴心臟指數(shù)低的患者，心臟指數(shù)可能會(huì)有增高。相反，左室充盈壓和心臟指數(shù)正常者，靜脈注射用藥可使心臟指數(shù)稍有降低。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
舌下給藥約1～3分鐘起效、5分鐘達(dá)到最大效應(yīng)，血藥濃度峰值為2～3 ng/ml，作用持續(xù)10～30分鐘，半衰約1～4分鐘。主要在肝臟代謝，迅速而近乎完全，中間產(chǎn)物為二硝酸鹽和單硝酸鹽，終產(chǎn)物為丙三醇。兩種主要活性代謝產(chǎn)物1，2-二硝酸甘油和1，3-二硝酸甘油與母體藥物相比，作用較弱，半衰期更長(zhǎng)。代謝后經(jīng)腎臟排出。
用于冠心病心絞痛的治療及預(yù)防，也可用于降低血壓或治療充血性心力衰竭。
【用法用量】
溶液：1%溶液舌下給藥，一次～0.1ml，一日ml。
（1）頭痛：可于用藥后立即發(fā)生，可為劇痛和呈持續(xù)性。
（2）偶可發(fā)生眩暈、虛弱、心悸和其他體位性低血壓的表現(xiàn)，尤其在直立、制動(dòng)的患者。
（3）治療劑量可發(fā)生明顯的低血壓反應(yīng)，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白和虛脫。
【禁忌】
禁用于心肌梗死早期（有嚴(yán)重低血壓及心動(dòng)過速時(shí)）、嚴(yán)重貧血、青光眼、顱內(nèi)壓增高和已知對(duì)硝酸甘油過敏的患者。還禁用于使用枸櫞酸西地那非（萬艾可）的患者，后者增強(qiáng)硝酸甘油的降壓作用。
【注意事項(xiàng)】
（1）應(yīng)使用能有效緩解急性心絞痛的最小劑量，過量可能導(dǎo)致耐受現(xiàn)象。
（2）小劑量可能發(fā)生嚴(yán)重低血壓，尤其在直立位時(shí)。舌下含服用藥時(shí)患者應(yīng)盡可能取坐位，以免因頭暈而摔倒
（3）應(yīng)慎用于血容量不足或收縮壓低的患者。
（4）誘發(fā)低血壓時(shí)可合并反常性心動(dòng)過緩和心絞痛加重。
（5）可使肥厚梗阻型心肌病引起的心絞痛惡化。
（6）可發(fā)生對(duì)血管作用和抗心絞痛作用的耐受性。
（7）如果出現(xiàn)視力模糊或口干，應(yīng)停藥。劑量過大可引起劇烈頭痛。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不知是否引起胎兒損害或者影響生育能力，故僅當(dāng)確有必要時(shí)方可用于孕婦。亦不知是否從人乳汁中排泌，故哺乳期婦女靜脈用藥時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
尚不明確。
【藥物相互作用】
（1）中度或過量飲酒時(shí)，使用本藥可致低血壓。
（2）與降壓藥或血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)硝酸鹽的致體位性低血壓作用。
（3）阿司匹林可減少舌下含服硝酸甘油的清除，并增強(qiáng)其血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。
（4）使用長(zhǎng)效硝酸鹽可降低舌下用藥的治療作用。
（5）枸櫞酸西地那非（萬艾可）加強(qiáng)有機(jī)硝酸鹽的降壓作用。
（6）與乙酰膽堿、組胺及擬交感胺類藥合用時(shí)，療效可能減弱。
【藥物過量】
過量可引起嚴(yán)重低血壓、心動(dòng)過速、心動(dòng)過緩、傳導(dǎo)阻滯、心悸、循環(huán)衰竭導(dǎo)致死亡、暈厥、持續(xù)搏動(dòng)性頭痛、眩暈、視力障礙、顱內(nèi)壓增高、癱瘓和昏迷并抽搐、臉紅與出汗、惡心與和嘔吐、腹部絞痛與腹瀉、呼吸困難與高鐵血紅蛋白血癥。
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