鹽酸美金剛
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鹽酸美金剛
性狀(Characteristics)： 分子式： C12H21NHCL
分量： 215.81
外觀： 白色結(jié)晶或粉末
熔程： 290°C-295°C
干燥失重: ≤0.5%
含量： ≥98.5%(HPLC)
質(zhì)量指標(biāo)
(Quality Specification)： ≥98.5%
【藥代動力學(xué)】
美金剛的絕對生物利用度約為100%，Tmax為3-8小時，食物不影響美金剛的吸收。在10-40mg劑量范圍內(nèi)的藥代動力學(xué)呈線性。血漿蛋白結(jié)合率為45%。
在人體內(nèi)，約80%以原形存在。在人體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛的同質(zhì)異構(gòu)體混合物以及1-亞硝基-3、5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。在離體實(shí)驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)本品經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝。
在一項(xiàng)口服14C-美金剛的研究中，平均84%的本品在20天內(nèi)排出體外，99%以上經(jīng)腎臟排泄。
本品的消除半衰期t1/2為60-100小時。在腎功能正常的志愿者中，總體清除率（Cltot）為170ml/min/1.73m2，其中部分總體腎臟清除率是通過腎小管分泌來實(shí)現(xiàn)的。
腎小管還可重吸收美金剛，可能與陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的參與有關(guān)。在尿液呈堿性條件時，本品的腎臟清除率下降到1/7至1/9。而堿性尿液可見于飲食習(xí)慣驟然改變（如從肉食轉(zhuǎn)為素食時）或攝入大量呈堿性的胃酸沖液時。
特殊患者人群：在腎功能正?；驕p退（肌酐清除率50-100ml/min/1.73m2）的老年志愿者中，肌酐清除率與美金剛的總腎臟清除率顯著相關(guān)。
還未研究肝臟疾病對美金剛藥代動力學(xué)的影響。由于美金剛只有很小部分被代謝，且代謝產(chǎn)物不具有NMDA拮抗劑活性，因此當(dāng)存在輕中度肝功能障礙時，美金剛的藥代動力學(xué)特性不會發(fā)生具有臨床意義的改變。
藥代動力學(xué)/藥效學(xué)關(guān)系：美金剛劑量為每日mg時，腦脊液（CSF）中的美金剛濃度達(dá)到其ki值（ki=抑制常數(shù)），即在人體的額葉皮層為0.5μmol。
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