氟尿嘧啶植入劑
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基本情況: 通用名稱：氟尿嘧啶植入劑
商品名稱：中人氟安
英文名稱：Fluorouracil Implants
漢語拼音：Funiaomiding Zhiruji
作用機(jī)理: 藥理作用
氟尿嘧啶為抗代謝類抗腫瘤藥。主要作用于細(xì)胞增殖周期的S期，對其他期的細(xì)胞也有殺滅作用。本品需轉(zhuǎn)化為5-氟脫氧尿嘧啶核苷酸而發(fā)揮抗腫瘤活性。其作用機(jī)理是通過抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。另外本品對RNA的合成也有一定的抑制作用。
毒理研究
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。
藥 動 學(xué): 氟尿嘧啶主要經(jīng)由肝臟分解代謝，大部分分解為二氧化碳經(jīng)呼吸道排出體外，約20%以原型從尿排泄。據(jù)資料報(bào)道，腫瘤患者單次皮下植入本品500mg/m2后，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為25.20小時(shí)，血藥峰濃度為2.204μg/ml，消除半衰期為126.18小時(shí)，植藥10天內(nèi)血藥濃度可維持0.1μg/ml以上。
適 應(yīng) 癥: 同氟尿嘧啶，主要用于食管癌、結(jié)、直腸癌、胃癌等。
安 全 性: 【藥物相互作用】
2.西米替丁可增加氟尿嘧啶的藥時(shí)曲線下面積，降低本品的清除率。
3.曾有報(bào)告，甲氨蝶呤、甲硝唑及醛氫葉酸可能會影響氟尿嘧啶的抗癌療效及毒性。
不良反應(yīng): 1.本品臨床應(yīng)用過程中可見食欲減退、白細(xì)胞減少等輕微的不良反應(yīng)，但隨著劑量的增加可能會出現(xiàn)與氟尿嘧啶注射液類似的不良反應(yīng)，如惡心、嘔吐、口腔粘膜炎、腹瀉、脫發(fā)及血小板減少等。
2.局部不良反應(yīng)：（1）每一植藥通道給藥量超過80mg時(shí)，植藥部位可能出現(xiàn)紅腫，硬結(jié)，輕度疼痛，多發(fā)生在植藥后第4～8天，8～15天逐漸自行消失。（2）每一植藥通道給藥量超過150mg時(shí)，植藥部位可能出現(xiàn)重度疼痛、產(chǎn)生局部潰瘍，多發(fā)生在植藥后的第4～10天，約20～60天恢復(fù)。（3）皮下植入過淺時(shí)，可使上述不良反應(yīng)加重，約兩周后皮下可觸及粟粒狀硬結(jié)，以后逐漸軟化。部分病人可出現(xiàn)局部皮膚色素沉著。
注意事項(xiàng): 1.本品必須由臨床醫(yī)生使用。
2.有下列情況者慎用本品：（1）肝功能明顯異常；（2）周圍血白細(xì)胞計(jì)數(shù)低于3500、血小板低于5萬者；（3）感染、出血（包括皮下和胃腸道）或發(fā)熱超過38℃者；（4）明顯胃腸道梗阻；（5）失水或/和酸堿、電解質(zhì)平衡失調(diào)者。
3.治療前及療程中應(yīng)定期檢查血象。
用法用量: 推薦用量：（1）老年晚期癌癥病人的姑息性化療：按體表面積一次皮下植入200mg/m2，每10天一次，連用兩次后休息10天為一療程或遵醫(yī)囑。（2）聯(lián)合化療：每次按體表面積500mg/m2植藥，每三周重復(fù)，二至四次為一療程或遵醫(yī)囑。（3）體表腫瘤或手術(shù)中植藥：一次～500mg/m2或遵醫(yī)囑。
用法：皮下給藥（1）患者雙上臂內(nèi)側(cè)、外側(cè)，雙下腹部腹壁等可植藥部位作為植藥區(qū)域, 植藥區(qū)應(yīng)無急、慢性皮膚疾病，結(jié)節(jié)狀疤痕。（2）植藥部位常規(guī)消毒后，用0.5%利多卡因在植藥區(qū)域皮下做輻射狀組織浸潤麻醉，浸潤范圍視植藥區(qū)域大小而定。（3）局麻后持專用植藥針沿深筋膜與肌肉之間緩慢進(jìn)針，穿刺3～5cm后，將植藥針后退1cm，植入本品約20mg（一管裝藥量）；植藥針再后退1cm植入第二個(gè)mg，依次植入。一個(gè)植藥通道不得超過80mg。（4）完成第一植藥通道植藥后，呈輻射狀進(jìn)行第二植藥通道穿刺,植藥程序同（3）。（5）一個(gè)植藥區(qū)域呈輻射狀分布植藥通道5～6個(gè)。每一植藥區(qū)域植藥總量腹部不超過460mg，上臂不超過300mg。（6）植藥完畢后，穿刺點(diǎn)用75%酒精棉球壓迫1～2分鐘，用創(chuàng)可貼保護(hù)創(chuàng)面。
性 狀: 本品為白色或類白色圓柱形顆粒。
規(guī) 格: 0.1g
包 裝: 包裝材料和容器：低硼硅玻璃管制注射劑瓶；包裝規(guī)格：3瓶/盒
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