托美汀
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白色或微黃色結(jié)晶性粉末。無臭、無味。易溶于醇、二甲基亞砜等有機(jī)溶媒，微溶于冷水。遇鹼成鹽。熔點(diǎn)155～157℃(熔融時分解)?！ ?/p>
[藥理應(yīng)用]
為吡咯醋酸的衍生物，是一新類型的消炎鎮(zhèn)痛藥。其作用與阿司匹林等其他非甾體抗炎藥相似，但副作用較輕，較易為病人所耐受。動物實(shí)驗(yàn)證明其抗關(guān)節(jié)炎作用比阿司匹林強(qiáng)而比吲哚美辛和保泰松弱。其鎮(zhèn)痛作用與布洛芬相當(dāng)，比阿司匹林強(qiáng)而比吲哚美辛弱。解熱作用亦較強(qiáng)。托美汀也可抑制前列腺素的合成，但這種抑制有時是可逆的。因此體外試驗(yàn)雖有抗血小板聚集的作用，但停藥后維持時間較短?？诜笪湛於踩?，服藥后20一60分鐘血濃度達(dá)高峰值，隨后較快降低，t1/2小時。24小時內(nèi)尿中排出99％，其中50％～70％為無抗炎作用的脫羧代謝物。
本品用于：①類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，可減輕癥狀。與皮質(zhì)激素類制劑合用可增加療效、減少后者用量。但與阿司匹林類合用則不比單用二藥的療效好。用于長程治療(2年)時仍可維持療效。青年型類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎用藥12周以上療效與阿司匹林無明顯差異。②強(qiáng)直性脊椎炎：曾報道其療效不亞于吲哚美辛，但現(xiàn)有資料尚不能肯定。③髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)退行性病變：本品600～ 1200mg的療效與吲哚美辛75—150mg或阿司匹林 4.5g相似，但亦需進(jìn)一步觀察。④非關(guān)節(jié)性疼痛：可有效地減輕外傷、疾病及手術(shù)引起的軟組織疼痛以及內(nèi)臟合并癥引起的疼痛。
[用法] 口服，成人開始用量為1次mg，1日 3次。奏效后再根據(jù)病情調(diào)整劑量，一般為每日～ 1800mg。兒童開始為1日～30mg／kg，平均為1日 20mg／kg，奏效后根據(jù)病情調(diào)整劑量。非關(guān)節(jié)性疼痛為每日mg?！ ?/p>
[注意事項(xiàng)]
(1)每日服用1200mg時的不良反應(yīng)總發(fā)生率為 25％～40％，一般較易耐受，因副作用而停藥者約5～ 8％。最常見的反應(yīng)為上腹部不適，食欲不振，惡心和嘔吐，但均不如阿司匹林嚴(yán)重。
(2)可損害胃及小腸粘膜，偶見胃腸道出血，但亦較阿司匹林為輕。
(3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)方面有頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾等，但比吲哚美辛少見。
(5)與血漿蛋白結(jié)合率很高(99％)，但不影響口服抗凝血藥和降血糖藥的作用。
(6)酸沉淀法檢查尿蛋白時，可因其代謝物而引起假陽性反應(yīng)。
[制劑] 片劑：每片200mg。
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