醫(yī)院藥學(xué)/生物利用度測(cè)定法
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不同藥廠生產(chǎn)的同一制劑，經(jīng)服用等量后，在血液中常常出現(xiàn)不同的濃度，在臨床上也出現(xiàn)不一樣的效果，這些現(xiàn)象促使我們把生物利用度作為評(píng)價(jià)一種制劑的指標(biāo)。
生物利用度常用的測(cè)定方法；
（1）從血藥濃度數(shù)數(shù)據(jù)估算絕對(duì)生物利用度，可以比較口服及靜脈給藥后，血藥濃度一時(shí)間曲線下面積（AUC假定以靜脈注射的AUC為100%）而得：F=劑量（靜）、AUC（口服）/劑量（口服）、AUC（靜）式中：F為吸收分?jǐn)?shù)，劑量不是標(biāo)簽上的量，而是應(yīng)經(jīng)過(guò)測(cè)定的實(shí)際藥量，當(dāng)口服與靜脈注射量相等時(shí)，F(xiàn)就是AUC（口服）與AUC（靜）之比值。
（2）從尿排泄數(shù)據(jù)估算絕對(duì)生物利用度藥物進(jìn)入體內(nèi)后，消除有幾條途徑，最主要是經(jīng)過(guò)腎臟排出體外，以尿排總量（×ǖ）計(jì)算吸收分?jǐn)?shù)可用下式：F=劑量（靜）、×ǖ（口服）/劑量（口服）、×U（靜）為了保證表示由腎臟排泄的最大量，尿的收集必須進(jìn)行到體內(nèi)藥物完全消除，一般需要5-7個(gè)小半衰期。
（3）由多劑量給藥時(shí)，估算生物利用度、一種藥物以相同劑量的多次給藥生，血藥濃度將達(dá)穩(wěn)態(tài)，此時(shí)藥物的消除速率與給藥速度相等。穩(wěn)態(tài)時(shí)，在二次劑量間隕期間，體內(nèi)藥物消除的量等于可被利用的劑量，所以在間隔期間的AUC等于給單劑量時(shí)的全而積AUC，AUC的計(jì)算方法同上。
此法的優(yōu)點(diǎn)是不需要根據(jù)血藥濃度棗時(shí)間曲線外推來(lái)計(jì)算AUC，并且比單劑量更符合臨床實(shí)際，但它需要較長(zhǎng)的時(shí)間來(lái)完成測(cè)定。
（4）以多劑量經(jīng)藥時(shí)的尿排泄量計(jì)算生物利用度，一種藥物制劑以相同的劑量多次給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)，在兩次經(jīng)藥間隔內(nèi)收集尿樣，計(jì)算尿藥排泄量，該值等于單劑量給藥后收集xu計(jì)算方法同（2），以上是試驗(yàn)制劑呼吸分?jǐn)?shù)F的計(jì)算。除此以外，生物利用度還需要峰時(shí)間（tpk）和峰深度(Cmax)來(lái)表征。
 注射劑澄明度檢查法 | 藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范  |
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