托美汀
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白色或微黃色結晶性粉末。無臭、無味。易溶于醇、二甲基亞砜等有機溶媒,微溶于冷水。遇鹼成鹽。熔點155~157℃(熔融時分解)。
[藥理應用]
為吡咯醋酸的衍生物,是一新類型的消炎鎮(zhèn)痛藥。其作用與阿司匹林等其他非甾體抗炎藥相似,但副作用較輕,較易為病人所耐受。動物實驗證明其抗關節(jié)炎作用比阿司匹林強而比吲哚美辛和保泰松弱。其鎮(zhèn)痛作用與布洛芬相當,比阿司匹林強而比吲哚美辛弱。解熱作用亦較強。托美汀也可抑制前列腺素的合成,但這種抑制有時是可逆的。因此體外試驗雖有抗血小板聚集的作用,但停藥后維持時間較短。口服后吸收快而安全,服藥后20一60分鐘血濃度達高峰值,隨后較快降低,t1/2小時。24小時內尿中排出99%,其中50%~70%為無抗炎作用的脫羧代謝物。
本品用于:①類風濕性關節(jié)炎,可減輕癥狀。與皮質激素類制劑合用可增加療效、減少后者用量。但與阿司匹林類合用則不比單用二藥的療效好。用于長程治療(2年)時仍可維持療效。青年型類風濕性關節(jié)炎用藥12周以上療效與阿司匹林無明顯差異。②強直性脊椎炎:曾報道其療效不亞于吲哚美辛,但現有資料尚不能肯定。③髖關節(jié)或膝關節(jié)退行性病變:本品600~ 1200mg的療效與吲哚美辛75—150mg或阿司匹林 4.5g相似,但亦需進一步觀察。④非關節(jié)性疼痛:可有效地減輕外傷、疾病及手術引起的軟組織疼痛以及內臟合并癥引起的疼痛。
[用法] 口服,成人開始用量為1次mg,1日 3次。奏效后再根據病情調整劑量,一般為每日~ 1800mg。兒童開始為1日~30mg/kg,平均為1日 20mg/kg,奏效后根據病情調整劑量。非關節(jié)性疼痛為每日mg。
[注意事項]
(1)每日服用1200mg時的不良反應總發(fā)生率為 25%~40%,一般較易耐受,因副作用而停藥者約5~ 8%。最常見的反應為上腹部不適,食欲不振,惡心和嘔吐,但均不如阿司匹林嚴重。
(2)可損害胃及小腸粘膜,偶見胃腸道出血,但亦較阿司匹林為輕。
(3)中樞神經系統方面有頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾等,但比吲哚美辛少見。
(5)與血漿蛋白結合率很高(99%),但不影響口服抗凝血藥和降血糖藥的作用。
[制劑] 片劑:每片200mg。
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