依普利酮
| A+醫(yī)學(xué)百科 >> 依普利酮 |
依普利酮（Eplerenone,Inspra）是選擇性醛固酮受體拮抗劑。市場上有其片劑，依普利酮片（25mg，50mg）。主要治療心力衰竭的一種藥物，能改善預(yù)后。
目錄 |
適應(yīng)癥
1、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭： 依普利酮可以提高左心室功能紊亂（射血分?jǐn)?shù)≤40%）患者的生存質(zhì)量，臨床試驗(yàn)證明本品還可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭；
2、抗高血壓：依普利酮可以單獨(dú)或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用用于高血壓的治療。
用法用量
1、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭：推薦劑量是50mg/次，1次/day，初始劑量應(yīng)該為25mg/次，1次/day，并在4周內(nèi)在患者奈受的條件下，逐漸增加劑量到50mg/次，1次/day。
2、抗高血壓：依普利酮可以單獨(dú)也可以和其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。單獨(dú)使用的推薦初始劑量為50mg/次，1次/day。在用藥四周內(nèi)出現(xiàn)明顯將壓作用。如果將壓作用不明顯，可以提高到50mg/次，2次/day。不推薦更高的用藥劑量，否則有增加高血鉀等不良反應(yīng)發(fā)生的危險。
依普利酮優(yōu)勢
新一代選擇性醛固酮拮抗劑依普利酮（eplerenone）是由輝瑞/法瑪西亞公司開發(fā)，商品名為Inspra，2002年首次在美國上市，用于高血壓、心力衰竭和心肌梗死的治療。對治療高血壓、心力衰竭和心肌梗死有確切療效，不良反應(yīng)較少，耐受性好。其突出優(yōu)點(diǎn)是對聯(lián)用多種降壓藥未能控制的重度高血壓，加用本品可使血壓明顯降低，尤其收縮壓下降更為顯著。對嚴(yán)重心力衰竭和心肌梗死病人，本品與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）和β-受體阻滯劑聯(lián)用可提高生活質(zhì)量和降低死亡率。
（1） 對急性心肌梗死后心力衰竭的治療，和標(biāo)準(zhǔn)治療藥物聯(lián)合使用可以使治療組總死亡率降低15%（P=0.008）；
（2）依普利酮與依那普利逆轉(zhuǎn)左心室肥厚和高血壓同樣有效，咳嗽副作用少，而且聯(lián)合應(yīng)用療效更明顯；
（3）不良反應(yīng)少，除血鉀升高不良反應(yīng)外，其他不良反應(yīng)與安慰劑組無差別；
（4）幾乎無螺內(nèi)酯的性激素相關(guān)副作用。
慢性心力衰竭與依普利酮
慢性衰竭心臟的功能和結(jié)構(gòu)的內(nèi)源性缺陷可能由真正的生物學(xué)基礎(chǔ)的改變引起，治療措施采取長期的修復(fù)性策略，目的是有力地改變衰竭心臟的生物學(xué)特性。
心力衰竭已經(jīng)日益成為心血管病中最常見、對患者危害最大的疾病，在幾種最重要的心臟疾病中，目前只有心力衰竭的發(fā)病率仍不斷上升，越來越多的受到醫(yī)學(xué)界的重視。了解心力衰竭的研究治療進(jìn)展，對于該病的診斷治療和癥狀的改善是非常重要的！
你了解目前世界上心力衰竭的治療水平嗎？
A．心力衰竭是許多心血管疾病的終末階段，疾病惡化快，可稱之為不治之癥 B．胚胎干細(xì)胞移植應(yīng)該逐漸應(yīng)用到臨床，因?yàn)檫@是從根本上解決心衰的病理狀態(tài) C．假設(shè)能夠改變衰竭心臟的生物學(xué)特性，就可以從根本上逆轉(zhuǎn)心力衰竭
一、觀念的轉(zhuǎn)變，過去認(rèn)為慢性心力衰竭（CHF）是不治之癥，因?yàn)橐酝闹委?a href="/w/%E5%BF%83%E5%8A%9B%E8%A1%B0%E7%AB%AD" title="心力衰竭">心力衰竭的藥物僅僅能夠暫時改善癥狀，不能延長生存率。經(jīng)過多年的對心力衰竭病理生理的研究發(fā)現(xiàn)神經(jīng)內(nèi)分泌激素和心肌重構(gòu)之間的惡性循環(huán)才是心力衰竭患者不斷進(jìn)展的關(guān)鍵所在，正是認(rèn)識到這點(diǎn)的重要性，才經(jīng)過多年的努力大量的尋證醫(yī)學(xué)的證據(jù)證實(shí)了血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）及β－受體阻滯劑不僅僅能夠改善癥狀，更主要的是能夠改善預(yù)后，降低病殘率，特別是病死率。其主要機(jī)制正如Braunwald E 所指出的：是由于阻斷了神經(jīng)內(nèi)分泌激活和心肌重構(gòu)之間的惡性循環(huán)?，F(xiàn)在過去我們所認(rèn)為的慢性心力衰竭是一不可逆的，終末期過程的觀點(diǎn)已被新的觀念所取代，慢性衰竭心臟的功能和結(jié)構(gòu)的內(nèi)源性缺陷可能由真正的生物學(xué)基礎(chǔ)的改變引起，治療措施已從短期、血液動力學(xué)/藥理學(xué)的模式轉(zhuǎn)變?yōu)楦L期的修復(fù)性的策略，目的是有力地改變衰竭心臟的生物學(xué)特性。
二、藥物治療方面：醛固酮受體拮抗劑正成為繼ACEI與β－受體阻滯劑后治療CHF第三類能降低死亡率的藥物，如安體舒通（螺內(nèi)脂）及依普利酮，早年的研究證明前者在重癥CHF病人長期服用能降低死亡率。近年來主要研究后者，由于其選擇性地阻滯鹽皮質(zhì)激素，而對糖皮質(zhì)激素、孕激素或雄性激素受體無明顯影響，故男性乳房發(fā)育和陽痿等副作用較少。但長期應(yīng)用也需注意其副作用的發(fā)生，尤其是高血鉀。
附：FDA已經(jīng)批準(zhǔn)了依普利酮（Inspra - Pfizer公司）用于病情穩(wěn)定的左室收縮功能不良（射血分?jǐn)?shù)＜40%）和急性心梗(MI)后充血性心衰病人，以提高生存率。依普利酮是第一個獲準(zhǔn)用于該適應(yīng)證的醛固酮受體阻斷劑。FDA的批準(zhǔn)是基于EPHESUS（依普利酮用于急性心梗后心衰的療效和生存率研究）試驗(yàn)的結(jié)果。對于心梗后的心衰病人，和安慰劑和標(biāo)準(zhǔn)治療（ACE抑制劑和β受體阻斷劑）相比，依普利酮加標(biāo)準(zhǔn)治療可使死亡率降低15%。EPHESUS已發(fā)表在2003年4月出版的新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志上。
參看
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 關(guān)于“依普利酮”的留言： |  訂閱討論RSS
|
|
目前暫無留言 | |
| 添加留言 | |