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多烯紫杉醇

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【產(chǎn)品名稱】 多烯紫杉醇

【英文名稱】 Docetaxel,DOC

【別 名】 多西他賽,多西紫杉醇

【化 學(xué) 名】 5β,20-環(huán)氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羥基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[(2’R,3’S)-N-苯甲酰-3-苯基絲氨酸

【分 子 式】 C43H53NO14

【分 子 量】 807.88

【C A S 號(hào)】 114977-28-5

【來(lái) 源】 為半合成紫杉類抗腫瘤藥,它從根本上"凍結(jié)"由微管組成的細(xì)胞內(nèi)骨架,從而抑制癌細(xì)胞分裂。在一個(gè)細(xì)胞周期微管聚合然后解聚,多西他賽促進(jìn)微管聚合并阻礙其解聚,從而阻止大量癌細(xì)胞分裂,導(dǎo)致癌細(xì)胞死亡。

【規(guī) 格】 99%(和霖生物)

【物理性質(zhì)】 為白色結(jié)晶性粉末, 比旋度 -36°(c=0.74,乙醇)。易溶于乙醇,丙酮乙醚,苯等有機(jī)溶劑。

【藥理藥效】 多烯紫杉醇是在對(duì)紫杉醇結(jié)構(gòu)改造過(guò)程中合成出來(lái)的紫杉醇衍生物,生物利用度好,毒副作用小。多西他賽為紫杉醇類抗腫瘤藥,通過(guò)干擾細(xì)胞有絲分裂分裂間期細(xì)胞功能所必需的微管網(wǎng)絡(luò)而起抗腫瘤作用。多烯他賽可與游離的微管蛋白結(jié)合,促進(jìn)微管蛋白裝配成穩(wěn)定的微管,同時(shí)抑制其解聚,導(dǎo)致喪失了正常功能的微管束的產(chǎn)生和微管的固定,從而抑制細(xì)胞的有絲分裂。多西他賽與微管的結(jié)合不改變?cè)z的數(shù)目。這一點(diǎn)與目前臨床應(yīng)用的大多數(shù)紡錘體毒性藥物不同。

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