依西美坦片
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依西美坦片（Exemestane Tablets），商品名阿諾新、可怡。用于經(jīng)他莫昔芬治療后，其病情仍有進(jìn)展的自然或人工絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌。
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依西美坦片的副作用（不良反應(yīng)）
依西美坦的臨床研究中，不良事件通常為輕度至中度。在服用25 mg標(biāo)準(zhǔn)劑量的所有患者中，因不良事件而退出試驗的比率為2.8%。報道發(fā)生率>；10%的不良事件中，最常見的是面部潮紅和惡心。其它常見的不良事件是疲勞、出汗增加和頭暈。報道較少見的不良事件中，發(fā)生率≥ （greater than or equal to） 2%的有頭痛、失眠、疼痛、皮疹、腹痛、厭食、嘔吐、抑郁、脫發(fā)、全身或下肢水腫、便秘和消化不良。依西美坦治療的患者中，約20%的患者觀察到淋巴細(xì)胞偶爾減少，特別是先前已存在淋巴細(xì)胞減少癥的患者。然而，在用藥期間, 這些病人的淋巴細(xì)胞計數(shù)平均值的變化無統(tǒng)計學(xué)意義，也沒有觀察到病毒感染的相關(guān)性增加。罕見有血小板減少和白細(xì)胞減少。偶而還有肝酶和堿性磷酸酶的升高。在主要的對照臨床試驗中，這些酶的升高主要發(fā)生在有肝轉(zhuǎn)移、骨骼轉(zhuǎn)移或者有其它肝功能受損患者，這些變化可能與依西美坦有關(guān)，也可能無關(guān)。
依西美坦片禁忌癥
對藥物或任何輔料成份過敏者、絕經(jīng)前婦女、懷孕或哺乳婦女。
服用依西美坦片須注意的事項
處于絕經(jīng)前內(nèi)分泌狀態(tài)的婦女不可使用，所以，臨床使用前應(yīng)通過評估LH、FSH和雌二醇水平來確認(rèn)婦女處于絕經(jīng)后狀態(tài)。
依西美坦片的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
一次一片(25mg)，一日一次，飯后口服。輕度肝腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量。
依西美坦片藥物相作用
尚未進(jìn)行明確的藥物相互作用的研究。體外研究表明，本藥物通過細(xì)胞色素P450（CYP）的3A4和醛酮還原酶而代謝，其不抑制任何主要的CYP同功酶。在一項臨床藥代動力學(xué)研究中，用酮康唑選擇性抑制CYP 3A4對依西美坦的藥代動力學(xué)的影響無統(tǒng)計學(xué)意義。在依西美坦代謝過程中，經(jīng)CYP 3A4催化的代謝途徑似是次要的。然而，不能排除已知的CYP 3A4誘導(dǎo)劑降低依西美坦血漿水平的可能性。依西美坦與經(jīng)CYP 3A4 代謝和治療窗窄的藥物合用時應(yīng)慎重。尚無依西美坦與其它抗癌藥物聯(lián)合應(yīng)用的臨床經(jīng)驗。依西美坦不可與含雌激素的藥物合用，因后者抵消前者的藥理作用。
依西美坦片成分或處方
本品主要成分為依西美坦，化學(xué)式：1,4-二烯－3,17-二酮－6-甲基 雄烷,分子式:C20H24O2,分子量:296.41.
依西美坦片藥理作用
藥理作用：依西美坦是一種不可逆的甾體芳香化酶抑制劑，結(jié)構(gòu)與天然雄烯二酮底物相似。在絕經(jīng)后婦女，雌激素主要通過外周組織中雄激素經(jīng)芳香化酶作用轉(zhuǎn)化而產(chǎn)生。通過抑制芳香化酶來剝奪雌激素是治療絕經(jīng)后婦女激素依賴型乳腺癌的一種有效和可選擇的方法。在絕經(jīng)后婦女，依西美坦從劑量5 mg開始就顯著地降低血清雌激素水平，至劑量10-25 mg時達(dá)到最大抑制（>；90%）。絕經(jīng)后的乳腺癌病人用每日25 mg劑量治療，其全身的芳香化酶作用可降低98%。依西美坦沒有任何孕激素或雌激素活性，高劑量時觀察到有輕微的雄性激素活性，可能是因為其17-羥衍生物的緣故。在每日服藥的多劑量給藥試驗中，依西美坦對皮質(zhì)醇或醛固酮的腎上腺生物合成沒有可檢測到的影響（ACTH刺激前后進(jìn)行的測試），這表明相對于甾體類合成過程中的其它酶其具有選擇性作用。因此，不需要糖皮質(zhì)激素或鹽皮質(zhì)激素的替代療法。甚至在低劑量時，也觀察到了血清LH和FSH水平的非劑量依賴性的輕微升高 ：但這一作用根據(jù)藥物的藥理學(xué)分類是可預(yù)計到的，推測是垂體水平反饋作用的結(jié)果，因為雌激素水平下降刺激垂體分泌促性腺激素。 毒理研究：急性毒性 ：依西美坦口服的急性毒性很低：小鼠LD50約為3000 mg/kg，大鼠則大于5000 mg/kg。而劑量增加至1000 mg/kg時，狗仍能很好耐受。慢性毒性 ：在大鼠和狗的多劑量給藥毒性研究中，給藥期1年的無毒性作用劑量為大鼠50 mg/kg/天和狗30 mg/kg/天。主要作用靶器官是大鼠和狗的肝臟以及大鼠的腎臟，狗僅在最高劑量（750 mg/kg/天）時有中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激的體征。在不同物種和雌雄兩性的動物試驗中，均對生殖器官及其附件產(chǎn)生與其藥理活性有關(guān)的影響。致突變性 ：依西美坦在細(xì)菌（Ames試驗）、V79中國倉鼠細(xì)胞、大鼠肝細(xì)胞或小鼠微核試驗中無基因毒性。雖然體外測試中，淋巴細(xì)胞中依西美坦有致畸變，但它在兩項體內(nèi)試驗中無致畸變。生殖毒性 ：在大鼠，依西美坦劑量大于4 mg/kg/天時引起胎盤肥大、難產(chǎn)和妊娠延長，這些劑量還引起胚胎吸收增加、成活胎仔數(shù)減少、胎仔重量減輕和骨化延遲。懷孕大鼠在胚胎器官發(fā)育期間服用依西美坦50 mg/kg/天引起胚胎吸收增加。大鼠劑量增加至810 mg/kg/天也無致畸性。兔在胚胎器官發(fā)育期間給予依西美坦270 mg/kg/天會引起流產(chǎn)、胚胎吸收增加和胎仔體重減輕。依西美坦對兔無致畸性。致癌性 ：鑒于治療適應(yīng)癥，對依西美坦未作致癌性研究。
依西美坦片貯藏方法
30°C以下保存。
市場上的依西美坦片
- 阿諾新
- 生產(chǎn)企業(yè)：海南通用同盟藥業(yè)有限公司
- 批準(zhǔn)字號：注冊證號H20040804
- 包裝規(guī)格：25mg。
- 可怡
- 生產(chǎn)企業(yè)：上海復(fù)星朝暉藥業(yè)有限公司
- 批準(zhǔn)字號：國藥準(zhǔn)字H20020013
- 包裝規(guī)格：25mg
- 阿諾新
- 生產(chǎn)企業(yè)：Pharmacia & Upjohn S.p.A.
- 批準(zhǔn)字號：3注冊證號 H20020133
- 包裝規(guī)格：25毫克/片
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