維生素B12注射液
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通用名：維生素B12注射液
曾用名：氰鈷銨
英文名：VITAMIN B12 INJECTION
拼音名：WEISHENGSU B12 ZHUSHEYE
本品主要成份為：維生素B12。
結(jié)構(gòu)式：（參見(jiàn)維生素B12 溶液）
分子式：C63H88CoN14O14P
分子量：1355.38
藥品類別：維生素類及礦物質(zhì)缺乏癥用藥
適應(yīng)癥：主要用于巨幼細(xì)胞性貧血，也可用于神經(jīng)炎的輔助治療。
性狀：本品為粉紅色至紅色的澄明液體，無(wú)臭，無(wú)味。
藥理毒理：本品為抗貧血藥。維生素B12參與體內(nèi)甲基轉(zhuǎn)換及葉酸代謝，促進(jìn)5-甲基四氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)?a href="/w/%E5%9B%9B%E6%B0%A2%E5%8F%B6%E9%85%B8" title="四氫葉酸">四氫葉酸。缺乏時(shí)，導(dǎo)致DNA合成障礙，影響紅細(xì)胞的成熟。本品還促使甲基丙二酸轉(zhuǎn)變?yōu)?a href="/w/%E7%90%A5%E7%8F%80%E9%85%B8" title="琥珀酸">琥珀酸，參與三羧酸循環(huán)。此作用關(guān)系到神經(jīng)髓鞘脂類的合成及維持有髓神經(jīng)纖維功能完整，維生素B12缺乏癥的神經(jīng)損害可能與此有關(guān)。
藥代動(dòng)力學(xué)：肌注后吸收迅速而完全，約1h血藥濃度達(dá)峰值；體內(nèi)分布較廣，但主要貯存于肝臟，成人總貯量為4-5mg；大部分在8h經(jīng)腎臟排泄，劑量愈大，排泄愈多。
用法用量：肌注，成人，1日～0.1mg或隔日0.05～0.2mg。用于神經(jīng)炎時(shí)，用量可酌增。
不良反應(yīng)：肌注偶可引起皮疹、瘙癢、腹瀉及過(guò)敏性哮喘，但發(fā)生率低，極個(gè)別有過(guò)敏性休克。
禁忌癥：
注意事項(xiàng)：1.可致過(guò)敏反應(yīng)，甚至過(guò)敏性休克，不宜濫用。2.有條件時(shí)，用藥過(guò)程中應(yīng)監(jiān)測(cè)血中維生素B12濃度。3.痛風(fēng)患者使用本品可能發(fā)生高尿酸血癥。
孕婦及哺乳期婦女用藥：
兒童用藥：肌注25～100ug /次，每日或隔日1次。避免同一部位反復(fù)給藥，且對(duì)新生兒、早產(chǎn)兒、嬰兒、幼兒要特別小心。
老年患者用藥：
規(guī)格 1ml:0.05mg；1ml:0.1mg；1ml:0.25mg；1ml:0.5mg；1ml:1mg
貯藏：溫度過(guò)高或消毒時(shí)間過(guò)長(zhǎng)均可使之分解，應(yīng)避光密閉保存。
維生素B12
別名：鈷胺素；氰鈷胺，動(dòng)物蛋白因子，抗惡性貧血維生素
外文名：Vitamin B12，Anacobin，Berubigen，Cobalin，Cyanocobalamin，Dobetin，Vibicon
性狀與穩(wěn)定性：維生素B12為深紅色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，無(wú)味，具有較強(qiáng)的引濕性。在水或乙醇中略溶，在丙酮、氯仿或乙醚中溶?？稍?00攝氏度消毒30分鐘或在120攝氏度消毒15分鐘，溫度過(guò)高或消毒時(shí)間過(guò)長(zhǎng)均可使之分解。維生素C、重金屬鹽類及微生物均能使之失效。
體內(nèi)過(guò)程：正常人所需的本品主要由食物提供?？诜?，本品與胃粘膜細(xì)胞分泌的“內(nèi)因子”（一種糖蛋白）結(jié)合，形成復(fù)合物，保護(hù)本品不易被腸液破壞，該復(fù)合物在回腸經(jīng)擴(kuò)散吸收入血。當(dāng)“內(nèi)因子”缺乏時(shí)，本品吸收障礙，只能注射給藥。本品肌注后吸收迅速而完全，1小時(shí)后血漿濃度達(dá)峰值。血中本品經(jīng)轉(zhuǎn)運(yùn)主要貯存于肝臟，成人總貯量為4-5毫克。主要從腎排泄，大部分在最初8小時(shí)排出，劑量越大排泄越多，故不必要大劑量注射。
藥物作用：維生素B12間接參與胸腺嘧啶脫氧核苷酸合成，在體內(nèi)需轉(zhuǎn)化為甲基鈷胺和輔酶B12使其具有活性。甲基鈷胺參與葉酸代謝，缺乏時(shí)可致葉酸缺乏，而葉酸參與DNA的合成。因而導(dǎo)致DNA合成受阻，導(dǎo)致巨幼細(xì)胞貧血。本品還促使甲基丙二酸轉(zhuǎn)變?yōu)殓晁?，參與三羧酸循環(huán)，故缺乏時(shí)亦可影響神經(jīng)髓鞘脂類的合成，維持有鞘神經(jīng)纖維的正常功能。
維生素B12缺乏時(shí)，主要影響造血系統(tǒng)和神經(jīng)系統(tǒng)。這是因?yàn)樵煅到y(tǒng)的敏感性與細(xì)胞更新速率高。特別是紅細(xì)胞系統(tǒng)表現(xiàn)得最為明顯。主要特征是在外周血液中出現(xiàn)許多細(xì)胞碎片，變形細(xì)胞和高色素性巨大細(xì)胞。此外神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)在脊髓和腦皮層中皆可見(jiàn)到有髓神經(jīng)元的進(jìn)行性腫脹，脫髓鞘的細(xì)胞死亡，從而引起廣泛的神經(jīng)系統(tǒng)癥狀和體征。如手足感覺(jué)異常，振動(dòng)和體位感覺(jué)減退，以致站立不穩(wěn)，深部腱反射減弱，晚期可出現(xiàn)記憶喪失，神志模糊，憂郁，甚至中樞視力喪失等。表現(xiàn)為妄想，幻覺(jué)，以至發(fā)展成一種明顯的精神病。
適應(yīng)癥狀：
（1）主要用于治療原發(fā)性和繼發(fā)性內(nèi)因子缺乏所致的巨幼細(xì)胞性貧血，熱帶性或非熱帶性腹瀉，腸道切除后引起的盲端形成和小腸憩室以及短二葉裂頭絳蟲(chóng)腸道寄生蟲(chóng)所致的維生素B12吸收障礙。
（2）亦可用于哺乳，妊娠，長(zhǎng)期禁食者，吸收不良綜合征，肝硬化及其他肝臟疾病，反復(fù)發(fā)作的溶血，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，慢性感染及惡性腫瘤的輔助治療。
不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)：
（1）肌注給藥時(shí)，偶可引起皮疹，瘙癢，腹瀉以及過(guò)敏性哮喘。
（2）偶可降低血鉀及高尿酸血癥。
（3）惡性貧血患者口服無(wú)效。因?yàn)閻盒载氀∪思拔盖谐∪?，?nèi)因子缺乏，故維生素B12不能在腸道充分吸收。
（4）治療后期可能出現(xiàn)缺鐵性貧血，應(yīng)補(bǔ)充鐵劑。
（5）本品不可靜脈給藥。無(wú)論靜滴或靜推者可引起意外，曾有死亡報(bào)道（靜脈高營(yíng)養(yǎng)液中含極少量本品可例外）。
藥物相互作用：
（1）本品與氯霉素合用，可抵消維生素B12具有的造血反應(yīng)。
（2）體外實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，維生素C可破壞維生素B12。體內(nèi)同時(shí)給藥或長(zhǎng)期大量攝入維生素V時(shí)，一次1克，一日3次。血清中維生素B12的濃度降低。
（3）氨基糖苷類抗生素，對(duì)氨基水楊酸類，苯巴比妥，苯妥英鈉，撲閑酮等抗驚厥藥及秋水仙堿等可減少維生素B12從腸道的吸收。
用法與用量：口服。一日—50微克。《國(guó)家非處方藥目錄》對(duì)維生素B12限定在多種維生素制劑中作為活性成分，其用量一般為1—50微克。
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